Торговое наименование препарата: Стугерон®

Международное непатентованное наименование: циннаризин

Лекарственная форма: таблетки

Состав

1 таблетка содержит:
Действующее вещество: циннаризин 25 мг.
Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный; крахмал картофельный; магния стеарат; повидон К-30; тальк; крахмал кукурузный; лактозы моногидрат.

Описание

Белые или почти белые круглые плоские дискообразные таблетки с фаской, практически без запаха, с гравировкой «STUGERON•» на одной стороне и риской на другой.

Фармакотерапевтическая группа: блокатор «медленных» кальциевых каналов.

Код АТХ: N07CA02

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Циннаризин ингибирует сокращения гладкомышечных клеток кровеносных сосудов посредством блокирования кальциевых каналов. Помимо прямого антагонизма с кальцием циннаризин уменьшает сосудосуживающие эффекты вазоактивных субстанций, таких как норадреналин и серотонин, посредством блокирования рецептор-зависимых кальциевых каналов. Блокада поступления кальция в клетку является тканево-селективной и, в результате, препятствует вазоконстрикции, не влияя на артериальное давление и частоту сердечных сокращений.

Циннаризин может дополнительно улучшать микроциркуляцию за счет увеличения способности эритроцитов к деформации и снижения вязкости крови. Повышает устойчивость клеток к гипоксии.

Циннаризин ингибирует стимуляцию вестибулярного аппарата, что в результате приводит к подавлению нистагма и других вегетативных расстройств. Циннаризин предупреждает появление или снижает выраженность острых эпизодов вертиго.

Фармакокинетика

Всасывание
Максимальные концентрации (Cmax) циннаризина в плазме крови достигаются через 1?3 часа после приема внутрь.

Распределение
Связывание циннаризина с белками плазмы крови составляет 91%.

Метаболизм
Циннаризин активно метаболизируется, главным образом, посредством изофермента CYP2D6.

Выведение
Известный период полувыведения (T1/2) циннаризина находится в диапазоне от 4 до 24 часов. Около 1/3 метаболитов выводится почками и 2/3 – через кишечник.

Показания к применению

Взрослые

• Поддерживающая терапия при симптомах болезни Меньера лабиринтного происхождения, включая вертиго, тошноту, рвоту, шум в ушах и нистагм.

• Профилактика кинетозов («дорожной болезни» ? морской и воздушной болезни).

• Профилактика приступов мигрени.

• Поддерживающая терапия при симптомах цереброваскулярного происхождения, включая вертиго, шум в ушах, головную боль, раздражительность, замкнутость, нарушение памяти и концентрации внимания.

• Поддерживающая терапия при симптомах нарушений периферического кровообращения, включая болезнь Рейно, акроцианоз, «перемежающуюся» хромоту, нарушения микроциркуляции, трофические венозные язвы, парестезию, ночные спазмы, похолодание в конечностях.

Дети

• Профилактика кинетозов («дорожной болезни» ? морской и воздушной болезни) у детей с 5 лет.

Противопоказания

• Гиперчувствительность к циннаризину и другим компонентам препарата.

• Беременность, период грудного вскармливания.

• Непереносимость лактозы, лактазная недостаточность, синдром глюкозогалактозной мальабсорбции.

• Возраст до 5 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Способ применения и дозы

Способ применения
Внутрь, после еды.

Дозы
Взрослые:

Поддерживающая терапия при симптомах болезни Меньера лабиринтного происхождения: 1 таблетка 3 раза в день (75 мг/сут).

Профилактика кинетозов: 1 таблетка (25 мг) минимум за полчаса до поездки; прием можно повторять через каждые 6 часов.

Профилактика приступов мигрени: 1 таблетка 3 раза в день (75 мг/сут).

Поддерживающая терапия при симптомах цереброваскулярного происхождения: 1 таблетка 3 раза в день (75 мг/сут).

Поддерживающая терапия при симптомах нарушений периферического кровообращения: 2?3 таблетки 3 раза в день (150?225 мг/сут).

Максимальная рекомендованная доза не должна превышать 225 мг (9 таблеток) в день.

Особые группы пациентов
Пациенты с почечной и/или печеночной недостаточностью: данных нет.

Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет): данных нет.

Дети и подростки до 18 лет
Профилактика кинетозов:

• Подросткам в возрасте 13 лет и старше – 1 таблетка (25 мг) минимум за полчаса до поездки; прием можно повторять через каждые 6 часов.

• Детям в возрасте от 5 до 12 лет рекомендуется принимать половину дозы для взрослых.

Побочное действие

При применении циннаризина отмечены сонливость, тошнота и увеличение массы тела (?1%). Также при применении циннаризина наблюдались повышенная сонливость, летаргия, дискомфорт в желудке, рвота, боль в верхней части живота, диспепсия, гипергидроз, утомляемость (<1%). При пострегистрационном применении циннаризина зарегистрированы следующие нежелательные явления, частота – очень редко (<1/10000):

Нарушения со стороны нервной системы: дискинезия, экстрапирамидные расстройства, паркинсонизм, тремор.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: лихеноидный кератоз, красный плоский лишай, подострая кожная красная волчанка.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: ригидность мышц.

Передозировка

Симптомы
Известны случаи острой передозировки циннаризина при его приеме в дозах от 90 до 2250 мг. К наиболее часто регистрируемым признакам и симптомам, обусловленным передозировкой циннаризина, относятся изменения сознания от сонливости до ступора и комы, рвота, экстрапирамидные симптомы и гипотония. У небольшого числа детей раннего возраста развивались судороги. В большинстве случаев клинические последствия не были тяжелыми, однако сообщалось об острой передозировке со смертельным исходом: такие случаи отмечались как при приеме только циннаризина, так и при приеме циннаризина со множеством других препаратов.

Лечение
Специфического антидота нет. При любой передозировке назначают симптоматическое и поддерживающее лечение. Если целесообразно, можно назначить активированный уголь.

Форма выпуска

Таблетки, 25 мг.

По 25 таблеток в блистере из ПВХ и фольги алюминиевой. Два блистера в картонной пачке с инструкцией по применению

Условия хранения

При температуре не выше +30С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Условия отпуска

Отпускают по рецепту.