Торговое название

Лондромакс

Международное непатентованное название

Алендроновая кислота

Лекарственная форма

Таблетки 70 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – кислоты алендроновой (в виде натрия алендроната тригидрата) 70 мг,

вспомогательные вещества: лактоза безводная, целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, магния стеарат.

Описание

Таблетки круглой формы, белого цвета

Фармакотерапевтическая группа

Препараты, влияющие на структуру и минерализацию костей. Бисфосфонаты.

Код АТХ M05BA04

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Прием алендроновой кислоты непосредственно перед, во время или после еды приводит к уменьшению биодоступности. При приеме с кофе или апельсиновым соком биодоступность алендроната натрия уменьшается приблизительно на 60%.

Временно распределяется в мягких тканях, затем быстро перераспределяется в кости или выводится с мочой. Средний объем распределения в состоянии равновесной концентрации у человека составляет около 28 л. После приема внутрь в терапевтических дозах концентрация алендроната в плазме крови обычно ниже наименьшей концентрации, поддающейся определению (менее 5 нг/мл). Связывание с белками плазмы составляет приблизительно 78%.

Не метаболизируется.

Выводится главным образом почками. T½ в конечной фазе может составлять более 10 лет, что связано с высвобождением активного вещества из костей.

Фармакодинамика

Лондромакс - негормональный специфический ингибитор остеокластической костной резорбции. Относится к группе бисфосфонатов, является аналогом естественного пирофосфата. Селективное действие обусловлено высоким сродством бисфосфонатов к минеральным компонентам кости.

Подавляет активность остеокластов. Стимулирует остеогенез, восстанавливает положительный баланс между резорбцией и восстановлением кости, прогрессивно увеличивает минеральную плотность костей (регулирует фосфорно-кальциевый обмен), способствует формированию нормальной костной ткани с нормальной гистологической структурой.

Показания к применению

- лечение остеопороза у женщин в постменопаузе с целью предупреждения

переломов, в т.ч. переломов бедра и компрессионных переломов

позвоночника

- лечение остеопороза у мужчин с целью предупреждения переломов.

Способ применения и дозы

Правила приема препарата

Лондромакс необходимо принимать минимум за 30 мин до первого приема пищи, питья или лекарств, запивая только простой водой. Другие напитки (включая минеральную воду), еда и некоторые лекарства могут снизить всасывание препарата.

Для облегчения поступления в желудок и уменьшения раздражения пищевода таблетки следует принимать утром сразу после подъема с постели, запивая стаканом воды, не разжевывая и не рассасывая их во рту из-за возможного образования язв в ротовой полости и глотке. После этого пациентам не следует ложиться по крайней мере в течение 30 мин. Лондромакс не следует принимать перед сном или перед подъемом с постели.

Для лечения остеопороза у женщин и мужчин препарат назначают по 70 мг 1 раз в неделю.

Для пациентов пожилого возраста, пациентов с легкой или умеренной почечной недостаточностью (КК=35 - 60 мл/мин) коррекции дозы не требуется.

Побочные действия

Часто

- головная боль

- боль в животе, диспепсия, запор, диарея, метеоризм, язвы пищевода, дисфагия, вздутие живота, отрыжка

- скелетно – мышечная боль (кости, мышцы или суставы)

Не часто

- тошнота, рвота, гастрит, эзофагит, эрозии пищевода, мелена

- сыпь, зуд, эритема

Редко

- головокружение

- увеит, склерит, эписклерит

- стриктура пищевода, орофарингеальные изъявления, перфорации, язва кровотечение из верхних желудочно-кишечного тракта

- сильная скелетно-мышечная боль (кости, мышцы или суставы), отечность суставов

- реакции гиперчувствительности, в том числе крапивница и ангионевротический отек

- симптоматическая гипокальциемия

Переходящие симптомы, такие как в острой фазе реакции (миалгия, недомогание и в редких случаях лихорадка), обычно в связи с началом лечения. Кожная сыпь в связи с фоточувствительностью.

Очень редко

- перфорация пищевода

- тяжелые кожные реакции, в том числе синдром Стивенса – Джонсона и токсического эпидермального некролиза

- остеонекроз челюсти

Влияние на лабораторные показатели: бессимптомное слабое и переходящее снижение кальция и фосфора в сыворотке крови до 10-18%

Противопоказания

- повышенная чувствительность к активному веществу или любому из компонентов препарата

- аномалии со стороны пищевода и другие факторы, замедляющие опорожнения пищевода, такие как стриктура или ахалазия, дисфагия, заболевания пищевода, гастрит, дуоденит или язвы, или случаи недавно перенесенного (в течение последнего года) серьезного заболевания желудочно-кишечного тракта, такого как язвы желудка, острое желудочно-кишечное кровотечение, хирургическое вмешательство на верхних отделах желудочно-кишечного тракта, но не пилоропластика

- нарушение функции почек с клиренсом креатинина ниже 35мл/мин

- отсутствие возможности стоять или сидеть прямо в течение как минимуму 30 минут после приема

- поражение пищевода, замедляющее его опорожнение (в т.ч. сужение или ахалазия)

- гипокальциемия

- беременность и период лактации

- детский возраст до 18 лет

Лекарственные взаимодействия

Есть вероятность нарушения всасывания Лондромакса при одновременном применении с препаратами кальция (включая пищевые добавки) и антацидами. Следовательно, интервал между приемом Лондромакса и другими лекарственными средствами должен составлять не менее 30 мин.

При совместном применении Лондромакса и гормонозамещающей терапии (эстроген ± прогестин) безопасность и переносимость комбинированной терапии соответствуют таковым при применении каждого из этих препаратов в отдельности.

Внутривенное применение ранитидина повышает биодоступность в 2 раза.