СОСТАВ

Одна таблетка содержит:

активное вещество – нимодипин 30 мг,

вспомогательные вещества: повидон К25, целлюлоза, микрокристаллическая (тип 101), крахмал кукурузный, кросповидон, магния стеарат,

оболочка - Опадри белый ОY-В-28920.

Состав Опадри белый ОY-В-28920: спирт поливиниловый, титана диоксид Е 171, тальк, лецитин (соевый), камедь ксантановая.

ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА

Сердечно-сосудистая система. Блокаторы кальциевых каналов. Блокаторы кальциевых каналов селективные с преимущественным влиянием на сосуды. Дигидропиридина производные. Нимодипин.

Код АТХ  С08СA06

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА

Таблетки

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Фармакодинамика

Нимодипин - селективный блокатор кальциевых каналов, производное дигидропиридина. Оказывает вазодилатирующее, нейропротективное, антиагрегационное действие. Специфически связывается с расположенными на клеточных мембранах рецепторами, регулирующими функцию кальциевых каналов L-типа. Тормозит медленный ток ионов кальция в фазу деполяризации, уменьшает содержание кальция в клетках; расслабляет гладкие мышцы резистивных сосудов (артерий и артериол) и расширяет их. Немотан преимущественно влияет на сосуды головного мозга, нормализует мозговое кровоснабжение, увеличивает толерантность нейронов к ишемии. Оказывает нейропротективное действие, стабилизирует функции нервных клеток. Предотвращает или устраняет спазм кровеносных сосудов, спровоцированный различными вазоактивными веществами (в том числе серотонином, простагландинам и гистамином), кровью или продуктами распада.

Фармакокинетика

Абсорбция

После приема внутрь всасывание происходит быстро. Пиковые концентрации в плазме крови наблюдаются через 30-60 минут после приема внутрь. Несмотря на высокую всасываемость нимодипина в желудочно – кишечном тракте, абсолютная биодоступность составляет 5-15%, что объясняется интенсивным метаболизмом при первом прохождении (около 85-95%).

Распределение

Объем распределения (Vss, модель с 2 отделениями) для внутривенного введения рассчитывается как 0,9–2,3 л/кг массы тела. Общий (системный) клиренс составляет 0,8–1,6 л/ч/кг. Нимодипин на 97–99 % связывается с белками плазмы крови.

Биотрансформация

Система цитохрома Р450 3А4 играет важную роль в метаболическом выведении нимодипина. Нимодипин выводится в виде метаболитов, главным образом путем дегидрирования дигидропиридинового кольца и окислительного О-деметилирования. Окислительное расщепление сложных эфиров, гидроксилирование 2 - и 6-метильных групп и глюкуронирование в качестве реакции конъюгации являются другими важными метаболическими этапами. Три основных метаболита, встречающиеся в плазме, не проявляют или проявляют лишь терапевтически незначительную остаточную активность.

Элиминация

Влияние на ферменты печени путем индукции или ингибирования неизвестно. У человека метаболиты выводятся примерно на 50% почечно и на 30% с желчью.

Линейность/нелинейность

При пероральном введении пиковая концентрация в плазме и площадь под кривой увеличиваются пропорционально дозе до максимальной исследуемой дозы (90 мг). Кинетика элиминации линейна. Период полувыведения нимодипина составляет от 1,1 до 1,7 часа. Конечный период полувыведения составляет 5-10 часов и не имеет значения для установления рекомендуемого интервала дозирования лекарственного средства.

ПОКАЗАНИЯ

- профилактика и лечение ишемических неврологических расстройств, вызванных спазмом сосудов головного мозга на фоне субарахноидального кровоизлияния вследствие разрыва аневризмы (применяется после предшествующей внутривенной терапии инфузионным раствором нимодипина)

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

- повышенная чувствительность к нимодипину или к любому из вспомогательных веществ таблетки

-   не назначается во время или в течение одного месяца после инфаркта миокарда или случая нестабильной стенокардии

- применение нимодипина в комбинации с рифампицином или противоэпилептическими препаратами - фенобарбиталом, фенитоином или карбамазепином – противопоказано, так как эффективность Немотана может быть значительно снижена при сопутствующем применении

- детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлена).

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ

Режим дозирования

Аневризматическое субарахноидальное кровотечение:

Профилактическое применение у взрослых

Рекомендуемая доза - две таблетки с 4-часовыми интервалами (общая суточная доза - 360 мг) с водой. Профилактическое применение должно начинаться в течение 4-х дней после начала субарахноидального кровотечения и продолжаться в течение 21 дня.

В случае хирургического вмешательства, применение Немотана не должно прекращаться (согласно вышеуказанному режиму дозирования), чтобы завершить 21-дневный курс лечения.

Для пациентов, у которых развиваются побочные реакции, доза должна быть уменьшена по мере необходимости или должно быть прекращено лечение.

Травматическое субарахноидальное кровотечение

Не рекомендуется, так как соотношение пользы к риску применения не установлено.

Метод и путь введения

Перорально

Таблетки следует проглатывать целиком, запивая достаточным количеством жидкости, независимо от приема пищи. Интервалы между приемами должны составлять не менее 4 ч. Следует избегать приема грейпфрутового сока. 

Особые группы пациентов

Пациенты с печеночной недостаточностью

Серьезно нарушенная функция печени, особенно цирроз печени, может привести к повышенной биодоступности нимодипина из-за снижения эффекта первого прохождения и снижения метаболического клиренса. Терапевтические эффекты и побочные эффекты, например, снижение кровяного давления, могут быть более выраженными у данной группы пациентов.

В таких случаях дозу следует уменьшить (в зависимости от кровяного давления) или рассмотреть вопрос о прекращении лечения.

При совместном применении с ингибиторами или индукторами CYP 3A4 может потребоваться коррекция дозы.

Пожилые пациенты

Для пожилых людей коррекция дозы не требуется.

Педиатрическое население

Безопасность и эффективность нимодипина у пациентов детского и подросткового возраста до 18 лет не были установлены.

СРОК ХРАНЕНИЯ

3 года

Не применять по истечении срока годности.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте!

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК

По рецепту