Торговое название

Левосид

Международное непатентованное название

Левофлоксацин

Лекарственная форма

Раствор для инфузий

Состав на 100 мл

Активное вещество: левофлоксацин гемигидрат 500 мг.

Вспомогательные вещества: декстроза безводная 5.0 г., соляная кислота 0,1215мг, натрия гидроокись 2,5 мг, вода для инъекций q.s. до 100 мл.

Описание

Прозрачный зеленовато-желтого цвета раствор

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты для системного использования.

Противомикробные препараты - производные хинолона. Фторхинолоны. Левофлоксацин.

КодАТХ: J01MA12

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Левофлоксацин является синтетическим антибактериальным средством класса фторхинолонов и S (-) энантиомером рацемического лекарственного вещества офлоксацина. Являясь антибактериальным фторхинолоном, левофлоксацин действует на комплекс ДНК- ДНК-гираза и топоизомеразу IV.

Степень бактерицидной активности левофлоксацина зависит от соотношения максимальной концентрации в сыворотке (Сmax) или площади под кривой (AUC) и минимальной ингибирующей концентрации (МИК).

Основной механизм резистентности обусловлен мутацией gyr-А. Существует перекрёстная резистентность между левофлоксацином и другими фторхинолонами.

В результате такого механизма действия между левофлоксацином и другими классами антибактериальных средств нет перекрёстной резистентности.

 Рекомендованные EUCAST критерии MIC для левофлоксацина с разграничением чувствительных микроорганизмов от умеренно чувствительных и умеренно чувствительных от резистентных представлены в таблице ниже, посвящённой результатам  MIC теста (мг/л).

Фармакокинетика

Всасывание

При пероральном приеме левофлоксацин всасывается быстро и почти полностью, пиковая концентрация в плазме достигается в течение 1-2 ч. Абсолютная биодоступность составляет 99-100%.

Пища не оказывает значительного эффекта на всасывание левофлоксацина.

Устойчивая концентрация препарата достигается в течение 48 ч после приема по схеме в дозировке 500 мг 1 или 2 раза в сутки.

Распределение

Около 30 - 40% левофлоксацина связывается с белком плазмы крови.

Средний объем распределения левофлоксацина составляет приблизительно 100 л после введения однократной и повторной дозы 500 мг, что указывает на обширное распределение в тканях организма.

Проникновение в ткани и жидкости тела

Было показано, что левофлоксацин проникает в слизистую оболочку бронхов, жидкость эпителиальной выстилки, альвеолярные макрофаги, ткань легких, кожу (интерстициальная жидкость), ткань простаты и мочу. Однако левофлоксацин плохо проникает в спинномозговую жидкость.

Биотрансформация

Левофлоксацин почти полностью метаболизируется, метаболитами являются дезметил- левофлоксацин и N-оксид левофлоксацина. Данные метаболиты содержат <5% дозы препарата и выделяются с мочой. Левофлоксацин стереохимически стабилен и не подвергается хиральной инверсии.

Выведение

После приема левофлоксацина внутрь или в/в введения препарат относительно медленно выводится из плазмы (t/г: 6 - 8 ч). Выводится в основном почками (>85% введенной дозы). Средний кажущийся общий клиренс левофлоксацина после введения однократной дозы 500 мг составил 175 +/- 29,2 мл/мин.

Не существует значительных различий в фармакокинетике левофлоксацина при внутривенном и пероральном способе применения, что подтверждает их взаимозаменяемость.

Линейность

Фармакокинетика левофлоксацина является линейной в диапазоне доз от 50 до1000 мг.

Показания к применению

Взрослым, для которых внутривенная терапия считается приемлемой, Левосид, раствор для инфузии показан для лечения следующих инфекций, вызванных чувствительными к левофлоксацину микроорганизмами:

- внебольничная пневмония

- инфекции кожи и мягких тканей

- инфекции мочевыводящих путей с осложнениями, в т.ч. пиелонефрит

- хронический бактериальный простатит

Необходимо следовать официальным руководствам по соответствующему применению антибактериальных средств.

Противопоказания

Раствор левофлоксацин для инфузии не должен использоваться:

- пациенты с гиперчувствительностью к левофлоксацину или другим хинолонам, а также прочим вспомогательным веществам

-  пациенты с эпилепсией

- пациенты, имеющие в анамнезе заболевания сухожилий, связанные с применением фторхинолонов

- детский и подростковый возраст до 18 лет

- беременность

- период лактации

Способ применения и дозы

Внутривенное применение:

Раствор Левосид для инфузий назначают исключительно в медленной внутривенной инфузии 1 или 2 раза в день. Дозировка зависит от вида и тяжести инфекции и чувствительности предполагаемого возбудителя. После нескольких дней начального, внутривенного лечения в зависимости от состояния больного можно перейти на пероральное лечение (Левофлоксацин 250 мг или 500 мг таблетки). Учитывая биоэквивалентность пероральной и парентеральной форм, можно применять ту же самую дозировку.

Продолжительность внутривенной инфузии:

Продолжительность вливания для 250 мг раствора Левосид должна быть не менее 30 минут, а для 500 мг раствора для инфузии - не менее 60 минут.  

Передозировка

Согласно результатам исследования доклинической токсичности или исследований клинической фармакологии, проведенных с применением сверхтерапевтических доз препарата, к наиболее важным признакам, появления которых можно ожидать после острой передозировки препаратом Левосид относятся симптомы со стороны нервной системы, такие как спутанность сознания, головокружение, нарушение сознания и конвульсивные судороги, удлинение интервала QT.

В ходе постмаркетингового наблюдения отмечались эффекты со стороны ЦНС, такие как состояние спутанности сознания, конвульсии, галлюцинации и тремор.

В случае передозировки следует проводить симптоматическое лечение. Необходимо проводить ЭКГ-мониторинг из-за возможности удлинения интервала QT. Для защиты слизистой оболочки желудка можно применять антацидные средства. Гемодиализ, включая перитонеальный диализ и ПАПД, неэффективны в выведении левофлоксацина из организма. Не существует специфического антидота.

Срок годности

3 года

Не применять по истечении срока годности.

Условия хранения

Не выше 30°С, в защищенном от света месте.

Хранить в недоступном для детей месте!

Не замораживать.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.