СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

табл. 400 мг, № 1

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

Фармакодинамика. Альбендазол — антипротозойный и антигельминтный препарат группы бензимидазола карбомата. Действует на кишечные и тканевые формы паразитов; активен в отношении яиц, личинок и взрослых гельминтов. Противогельминтное действие препарата обусловлено угнетением полимеризации тубулина, приводящим к нарушению метаболизма и гибели гельминтов.
Альбендазол активен в отношении кишечных паразитов, включая:
нематоды — Ascaris lumbricoides, Тrichuris trichiura, Enterobius vermicularis, Ancylostoma duodenale, Necator americanus, Strongyloides stercoralis, Cutaneous Larva Migrans;
цестоды — Hymenolepsis nаnа (карликовый цепень), Тaenia solium (свиной цепень), Taenia saginata (бычий цепень);
трематоды — Opisthorchis viverrini, Clonorchis sinensis;
простейшие — Giardia lamblia (intestinalis or duodenalis).
Альбендазол активен в отношении тканевых паразитов, включая цистный эхинококкоз и альвеолярный эхинококкоз, вызываемые инвазией Echinococcus granulosus и Echinococcus multilocularis соответственно. Препарат также эффективен при лечении нейроцистицеркоза, вызываемого инвазией личинок свиного цепня Т. solium, капилляриоза, вызываемого Capillaria philippinensis, и гнатостомоза, вызываемого инвазией Gnathostoma spinigerum. Альбендазол уничтожает цисты или значительно уменьшает их размеры у пациентов (до 80% случаев) с цистами гранулярного эхинококка. После лечения альбендазолом количество нежизнеспособных цист увеличивается до 90% по сравнению с 10% у больных, не получавших лечения. После применения альбендазола при цистах, вызванных Echinococcus multilocularis, полное излечение отмечали у меньшей части пациентов, у большинства — улучшение или стабилизацию заболевания.
Фармакокинетика. При пероральном введении альбендазол абсорбируется слабо (<5%). Одновременный прием жирной пищи примерно в 5 раз повышает абсорбцию препарата. Быстро метаболизируется в печени при первичном прохождении. Основной метаболит — сульфат альбендазола, является основным эффективным веществом при лечении тканевых инфекций. Т½ сульфата альбендазола составляет 8,5 ч. Сульфат альбендазола и его метаболиты в основном выводятся с желчью, и только небольшая их часть выводится с мочой. Установлено, что после продолжительного введения препарата в высоких дозах элиминация его из цист продолжается несколько недель.
Больные пожилого возраста
Хотя исследований фармакокинетики альбендазола у больных пожилого возраста не проводили, данные, полученные при лечении 26 пациентов в возрасте до 79 лет, дают возможность предположить, что фармакокинетика у этой возрастной группы пациентов является аналогичной таковой у молодых здоровых добровольцев.
Почечная недостаточность
Фармакокинетику альбендазола у этой группы пациентов не изучали.
Печеночная недостаточность
Фармакокинетику альбендазола у этой группы пациентов не изучали.

ПОКАЗАНИЯ:

кишечные формы гельминтозов и кожный синдром Larva Migrans (кратковременное лечение низкими дозами): энтеробиоз, анкилостомоз и некатороз, гименолепидоз, тениоз, стронгилоидоз, аскаридоз, трихоцефалез, клонорхоз, опистархоз, кожный синдром Larva Migrans, лямблиоз у детей.
Системные глистные инвазии (длительное лечение высокими дозами):
цистный эхинококкоз (вызванный Echinococcus granulosus):

• при невозможности хирургического вмешательства;
• перед хирургическим вмешательством;
• после операции, если предоперационное лечение было слишком коротким, если отмечают распространенность гельминтов или если при операции были выявлены живые формы;
• после проведения чрескожного дренажа цист с диагностической или терапевтической целью;

альвеолярный эхинококкоз (вызванный Echinococcus multilocularis):

• при неоперабельном заболевании, в частности при местных или отдаленных метастазах;
• после паллиативного хирургического лечения;
• при радикальном хирургическом лечении или трансплантации печени;

нейроцистицеркоз (вызванный личинками T. solium):

• при наличии единичных или множественных цист или гранулематозном поражении мозга;
• при арахноидальных или внутрижелудочковых цистах;
• рацемозных цистах.

Препарат применяют также при капиллярозе (вызванном Capillaria philippinensis), гнатостомозе (вызванном Gnathostoma spinigerum и другими родственными видами), трихинозе (вызванном Trichinella spiralis и Т. pseudospiralis), токсокарозе (вызванном Тохосага canis и другими родственными видами).

ПРИМЕНЕНИЕ:

кишечные инфекции и кожный синдром Larva Migrans
Препарат принимают вместе с пищей. Желательно применять в одно и то же время суток. Если не наступает клинического улучшения через 3 нед, назначается второй курс лечения.
У некоторых пациентов, особенно у детей, могут возникать трудности при проглатывании целой таблетки, в таком случае таблетку рекомендуется разжевать с небольшим количеством воды или же размельчить. Суспензию перед применением взболтать.
Таблетки

*Для детей в возрасте 2–3 лет применяется другая форма препарата — суспензия для перорального применения.
Суспензия

*Применять для лечения детей в возрасте до 2 лет не рекомендуется.
Больные пожилого возраста
Опыт применения препарата для лечения лиц пожилого возраста ограничен. Коррекция дозы не нужна, однако альбендазол с осторожностью следует применять для лечения пациентов пожилого возраста с нарушением функции печени.
Почечная недостаточность
Поскольку альбендазол выделяется почками в очень незначительном количестве, коррекция дозы для лечения этой категории больных не нужна, однако при наличии признаков почечной недостаточности такие пациенты должны находиться под постоянным контролем.
Печеночная недостаточность
Поскольку альбендазол активно метаболизируется в печени до фармакологически активного метаболита, нарушение функции печени может иметь существенное влияние на его фармакокинетику. Поэтому пациенты с измененными показателями функции печени (повышение уровня трансаминаз) в начале применения альбендазола должны находиться под постоянным контролем.
Системные гельминтные инвазии (продолжительное лечение высокими дозами)
Препарат принимается вместе с пищей.
Детям в возрасте до 6 лет назначения препарата в высоких дозах не рекомендуется. Режим дозирования устанавливают индивидуально в зависимости от возраста, массы тела, а также степени тяжести инфекции.
Доза для пациентов при массе тела >60 кг составляет 400 мг (1 таблетка или 10 мл суспензии) 2 раза в сутки. При массе тела <60 кг препарат назначают из расчета 15 мг/кг/сут. Эту дозу необходимо разделить на 2 приема. Максимальная суточная доза — 800 мг.

*При лечении пациентов с нейроцистицеркозом необходимо назначать соответствующую ГКС- и противосудорожную терапию. Пероральные и в/в ГКС рекомендуются для предупреждения случаев церебральной гипертензии на протяжении 1-й недели лечения.
Больные пожилого возраста
Опыт применения препарата для лечения лиц пожилого возраста ограничен. Коррекции дозы не требуется, однако альбендазол с осторожностью следует применять для лечения пациентов пожилого возраста с нарушением функции печени.
Почечная недостаточность
Поскольку альбендазол выделяется почками в очень незначительном количестве, коррекции дозы для лечения этой категории больных не требуется, однако при наличии признаков почечной недостаточности такие пациенты должны находиться под постоянным контролем.
Печеночная недостаточность
Поскольку альбендазол активно метаболизируется в печени до фармакологически активного метаболита, нарушение функции печени может существенно влиять на его фармакокинетику. Поэтому пациенты с измененными показателями функции печени (повышение уровня трансаминаз) перед началом применения альбендазола должны быть тщательно обследованы, в случае существенного повышения уровня трансаминаз или снижения показателей крови до клинически значимого уровня лечение необходимо прекратить.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

период беременности и кормления грудью, период перед запланированной беременностью, повышенная чувствительность к альбендазолу. Дети в возрасте до 1 года (суспензия) и до 3 лет (таблетки).

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

побочные эффекты, возникающие при кратковременном лечении кишечных инфекций и кожного синдрома Larva Migrans
Иммунная система
Редко: реакции повышенной чувствительности, включая сыпь, зуд и крапивницу.
ЦНС
Нечасто: головная боль и головокружение.
ЖКТ
Нечасто: боль в животе, тошнота, рвота и диарея.
Гепатобилиарная система
Редко: повышение уровня печеночных ферментов.
Кожа и подкожные ткани
Очень редко: полиморфная эритема, синдром Стивенса — Джонсона.
Побочные эффекты, возникающие при продолжительном лечении системных гельминтных инфекций
Система крови и лимфатическая система
Нечасто: лейкопения; очень редко: панцитопения, апластическая анемия, агранулоцитоз.
Пациенты с заболеванием печени, включая печеночный эхинококкоз, более склонны к угнетению функции костного мозга.
Иммунная система: нечасто — реакции повышенной чувствительности, включая сыпь, зуд и крапивницу.
ЦНС: очень часто — головная боль; часто — головокружение.
ЖКТ: часто — боль в животе, тошнота, рвота и диарея.
Гепатобилиарная система: очень часто — повышение уровня печеночных ферментов легкой и умеренной степени; нечасто — гепатит.
Кожа и подкожные ткани: часто — обратимая алопеция; очень редко — полиморфная эритема, синдром Стивенса — Джонсона.
Общие нарушения: часто — лихорадка.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

кратковременное лечение кишечных инфекций и кожного синдрома Larva Migrans
Чтобы избежать приема Зентела в ранние сроки беременности, женщинам репродуктивного возраста лечение следует начинать на 1-й неделе менструации или при отрицательном результате теста на беременность. На протяжении терапии необходима надежная контрацепция.
Лечение альбендазолом может выявить наличие уже существующего нейроцистицеркоза, особенно на территориях с высоким уровнем инфицирования штаммами Tenia solium. У пациентов могут возникать неврологические симптомы, например судороги, повышение внутричерепного давления и фокальные симптомы вследствие воспалительной реакции, вызванной гибелью паразитов в головном мозгу. Симптомы могут возникнуть вскоре после лечения, поэтому необходимо немедленно начать соответствующую терапию ГКС и противосудорожными препаратами.
Продолжительное лечение системных гельминтных инвазий
Лечение альбендазолом сопровождается слабым или умеренным повышением уровня печеночных ферментов, который обычно нормализуется после прекращения терапии. Поэтому уровень печеночных ферментов необходимо контролировать перед началом каждого курса лечения и по меньшей мере каждые 2 нед во время лечения. Если уровень печеночных ферментов значительно повышается (более чем в 2 раза по сравнению с верхней границей нормы), лечение альбендазолом необходимо прекратить. Терапия может быть возобновлена после нормализации уровня ферментов, но состояние пациента необходимо постоянно контролировать.
Альбендазол может вызывать угнетение функции костного мозга, поэтому необходимо проводить анализы крови пациента как в начале лечения, так и каждые 2 нед на протяжении 28-дневного цикла.