Торговая марка Название:

Тамилак

Международная Непатентованная Название:

Кеторолак

Форма:

Инъекционный раствор.

Описание: Прозрачный бесцветный или бледно-желтый раствор.

Состав:

1 ампула Состав препарата:

Активное вещество: Кеторолак трометамин 30 мг.

Вспомогательные вещества: Динатриевая соль эдетата, этиловый спирт, хлорид натрия, гидроксид натрия, вода для инъекций.

 АТС Код: M01AB15

Фармакотерапевтическая Группа:

Нестероидные противовоспалительные и противоревматические препараты.

Фармакологическая Свойства:

Фармакодинамика:

Кеторолак трометамин — нестероидный противовоспалительный препарат, обладающий анальгетическим, противовоспалительным и жаропонижающим действием. Механизм действия связан с неселективным ингибированием активности ферментов ЦОГ-1 и ЦОГ-2, главным образом в периферических тканях, что приводит к ингибированию биосинтеза простагландинов — модуляторов болевого восприятия, терморегуляции и воспаления.

Биологическая активность кеторолака трометамина связана с S-формой (S-энантиомером). Кеторолак трометамин не влияет на опиоидные рецепторы, не угнетает дыхание, не вызывает лекарственной зависимости, не обладает седативным и анксиолитическим действием. Анальгетический эффект аналогичен морфину, значительно превосходя другие нестероидные противовоспалительные препараты. Максимальный анальгетический эффект кеторолака достигается через 1-2 часа, длительность анальгезии составляет 4-6 часов.

После внутримышечной инъекции кеторолак быстро и полностью всасывается в системный кровоток из места инъекции. Средняя максимальная концентрация в плазме 2,2 мкг/мл достигается в среднем через 50 минут после однократной внутримышечной инъекции 30 мг. После однократной внутривенной инъекции пиковые концентрации в плазме достигаются в течение 1-3 минут. Связывание с белками плазмы составляет 99%. Более 50% введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Основными метаболитами являются глюкурониды и п-гидроксикеторолак. Кеторолак и его метаболиты выводятся преимущественно с мочой (91%) и в меньшей степени с калом (6%). Период полувыведения в терминальной фазе у пациентов с нормальной функцией почек в среднем составляет 5,3 часа.

Показания к применению :

Болевой синдром средней и тяжелой степени различной интенсивности (включая боль в послеоперационном периоде, при онкологических заболеваниях).

Способ введения и дозировки:

Раствор для внутримышечного и внутривенного введения.

Внутривенное введение кеторолака трометамина должно длиться не менее 15 секунд. Внутримышечное введение Тамилака следует проводить медленно, глубоко в мышцу. Местных побочных эффектов можно избежать, приложив давление к месту инъекции на 15-30 секунд после инъекции. Эпидуральное и интратекальное введение препарата противопоказано. Для купирования боли средней и сильной степени у взрослых пациентов моложе 65 лет с массой тела более 50 кг вводят однократно внутримышечно не более 60 мг (включая пероральную дозу кеторолака); обычно 30 мг каждые 6 часов; внутривенно – 30 мг (не более 15 доз в течение 5 дней). Максимальная суточная доза не должна превышать 120 мг. У пациентов с массой тела менее 50 кг или с хронической почечной недостаточностью, а также старше 65 лет вводят однократно внутримышечно не более 30 мг (включая пероральную дозу кеторолака); обычно 15 мг (не более 20 доз в течение 5 дней); Внутривенно — не более 15 мг каждые 6 часов (не более 20 доз в течение 5 дней). Максимальная суточная доза не должна превышать 60 мг.

Длительность лечения не должна превышать 5 дней.

Противопоказания:

- Повышенная чувствительность к кеторолаку или любому компоненту препарата;

- Эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в фазе обострения, язвенная болезнь, желудочно-кишечное кровотечение в анамнезе;

- Бронхиальная астма, ринит, ангиоэдема или крапивница, вызванные применением ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов;

- Профилактическая анальгезия перед операцией и интраоперационное применение (возможность подавления агрегации тромбоцитов и кровотечения);

- умеренные и тяжелые формы почечной недостаточности, риск почечной недостаточности в случае гиповолемии или обезвоживания;

полный или частичный синдром полипов носа, отек Квинке или бронхоспазм;

- подозрение или подтвержденное цереброваскулярное кровотечение, хирургические вмешательства с высоким риском кровотечения или неполным гемостазом;

- нарушения свертываемости крови, состояния с высоким риском кровотечения или неполным гемостазом;

- одновременное лечение другими НПВП или пентоксифиллином;

- беременность, роды и грудное вскармливание;

- возраст до 16 лет.