Торговое название препарата: Тенебит

Международное непатентованное наименование: тенелиглиптин

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав:

Каждая покрытая пленочной оболочкой таблетка содержит:

активные вещества:

Тенелиглиптин гидробромид гидрат, эквивалентный тенелиглиптину – 20 мг

вспомогательные вещества: маннитол, коллоидальный безводный силика, кукурузный крахмал, гидроксипропил целюллоза, магния стеарат, кросповидон МССР (рН 102), пленочная оболочка желтый оксид железа.

Описание

Жёлтые, круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой, гладкие с обеих сторон.

Фармакотерапевтическая группа: Препараты, действующие на алиментарный тракт и метаболизм. Препараты, применяемые при сахарном диабете. Сахароснижающие препараты, исключая инсулины. Ингибиторы дипептидилпептидазы 4 (DPP-4).

Код АТХ: А10BHX

Фармакологические свойства

Тенелиглиптин является ингибитором дипептидил пептидазы 4 (ДПП-4), который, как полагают, оказывает действие на пациентов с диабетом 2 типа, замедляя инактивацию инкретиновых гормонов. Концентрации активных интактных гормонов увеличиваются под действием тенелиглиптина, тем самым увеличивая и продлевая действие этих гормонов. Инкретиновые гормоны, включая глюкагоноподобный пептид-1 (GLP-1) и глюкозозависимый инсулинотропный полипептид (GIP), высвобождаются в кишечнике в течение дня, их уровни повышаются в ответ на прием пищи. Эти гормоны быстро инактивируются ферментом, ДПП-4.

Инкретины являются частью эндогенной системы, участвующей в физиологической регуляции гомеостаза глюкозы. Когда концентрации глюкозы в крови являются нормальными или повышенными, GLP-1 и GIP увеличивают синтез инсулина и высвобождение его из бета-клеток поджелудочной железы внутриклеточными сигнальными путями, вовлекая циклический аденозин монофосфат (АМФ). GLP-1 также снижает секрецию глюкагона из альфа-клеток поджелудочной железы, что приводит к снижению производства глюкозы в печени. Увеличивая и продлевая уровни активного инкретина, тенелиглиптин увеличивает выделение инсулина и снижает уровень глюкагона в кровообращении зависимым от глюкозы образом.

Фармакокинетика

После перорального введения одной дозы 20 мг и 40 мг здоровым людям, тенелиглиптин быстро абсорбировался, с пиковыми концентрациями в плазме (средний Tmax), возникающими спустя 1,8 ч и 1 час после приема, соответственно. Плазменная AUC тенелиглиптина увеличивалась пропорционально дозе. После однократной дозы 20 мг и 40 мг здоровым добровольцам, средняя AUC плазмы тенелиглиптина составляла 2028,9 и 3705,1 нг/ч/мл, Cmax составляла 187,2 и 382,4 нг/мл, а очевидный конечный период полураспада (T1/2) был 24,2 и 20,8 часов. Плазменная AUC тенелиглиптина увеличивалась после дозы 20 мг в стационарном состоянии по сравнению с первой дозой. Совместный приём с пищей снижает Cmax на 20%, увеличивает Tmax от 1,1 до 2,6 часа, но не влияет на AUC тенелиглиптина по сравнению с таковым в состоянии голодания. Скорость связывания белка плазмы составляет 77,6% - 82,2%.

Показания к применению

Сахарный диабет 2 типа.

Способ применения и дозы

По одной таблетке в день или по указанию врача.

Побочные действия

Наиболее частыми побочными реакциями являются гипогликемия и запор.

Желудочно-кишечные расстройства: кишечная непроходимость, вздутие живота, абдоминальный дискомфорт, тошнота, боль в животе, метеоризм, стоматит, желудочные полипы, полипы толстой кишки, язва двенадцатиперстной кишки, рефлюкс-эзофагит, диарея, потеря аппетита, увеличение амилазы, увеличение липазы, острый панкреатит.

Система почек и мочевыводящих путей: протеинурия, кетоноположительная моча.

Кожные и подкожные расстройства тканей: экзема, сыпь, зуд, аллергический дерматит.

Другие: повышение сывороточного калия, усталость, аллергический ринит, повышение сыворотки в мочевой кислоты.

Противопоказания

известная гиперчувствительность к тенелиглиптину или любому из компонентов в препарате, тяжелый кетоз, диабетическая кома или история диабетической комы, сахарный диабет 1 типа, пациенты с тяжелой инфекцией, хирургические операции, тяжелая травма.

Передозировка

Симптомы: усиление побочных реакций.

Лечение: симптоматическая терапия.

Форма выпуска

10 таблеток покрытых пленочной оболочкой в блистере; 3 блистера в картонной коробке с инструкцией по медицинскому применению.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25º С в защищенном от света и влаги месте.

Срок годности

2 года.

Условия отпуска из аптек

По рецепту врача.