Международное непатентованное название: клопидогрель.

Фармакотерапевтическая группа: Ингибитор агрегации тромбоцитов. [B01AC04].

СОСТАВ

Одна таблетка, покрытая оболочкой, содержит 97, 875 мг клопидогреля гидросульфата (молярный эквивалент 75 мг клопидогреля основания).

Вспомогательные вещества: лактоза, микрокристаллическая целлюлоза, натрия крахмала гликолят, магния стеарат, кремния диоксид, тальк.

ДЕЙСТВИЕ

Ингибитор агрегации тромбоцитов. Клопидогрель селективно ингибирует связывание аденозиндифосфата (АДФ) с рецепторами на тромбоците и активацию комплекса GPIIb/IIIa под действием АДФ.

Клопидогрель также ингибирует агрегацию тромбоцитов, вызванную другими агонистами, путем блокады повышения активности тромбоцитов освобожденным АДФ.

Клопидогрель необратимо связывается с АДФ-рецепторами тромбоцита. Следовательно, тромбоциты, вступившие с ним во взаимодействие, невосприимчивы к стимуляции АДФ в течение всего срока их жизни, и нормальная функция тромбоцитов восстанавливается со скоростью, соответствующей скорости обновления тромбоцитов.

С первого дня применения препарата отмечается значительное торможение агрегации тромбоцитов. Торможение агрегации тромбоцитов усиливается и стабильное состояние достигается через 3-7 дней. При этом средний уровень подавления агрегации тромбоцитов при применении суточной дозы 75 мг составляет 40-60%. Агрегация тромбоцитов и время кровотечения возвращаются к исходному уровню в среднем через 5 дней после прекращения лечения.

Препарат оказывает коронарорасширяющее действие. При наличии атеросклеротического поражения сосуда препятствует развитию атеротромбоза независимо от локализации процесса (сосуды головного мозга, сердца или периферические).

После приема внутрь клопидогрель быстро абсорбируется из ЖКТ. Быстро биотрансформируется в печени. Его основной метаболит, составляя около 85% циркулирующего в плазме, неактивен. Его активный метаболит образуется путем окисления клопидогреля в 2-оксо-клопидогрель и последующего гидролиза. Этот активный метаболит в плазме не обнаруживается.

ПОКАЗАНИЯ

Профилактика ишемических нарушений у больных с выраженным атеросклерозом, в т.ч.:

- после перенесенного инфаркта миокарда, ишемического инсульта или заболевания периферических артерий;

- при остром коронарном синдроме без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия или инфаркт

  миокарда без патологического зубца Q) в комбинации с ацетилсалициловой кислотой.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

- печеночная недостаточность тяжелой степени;

- острое кровотечение, при пептической язве или внутричерепном кровоизлиянии;

-  гиперфибринолиз;

- язвенные болезни желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;

- неспецифичный язвенный колит;

- туберкулез;

- легочный рак;

- беременность и лактация;

- детский возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не установлены);

- повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует назначать препарат при заболеваниях печени и почек (в т.ч. умеренная печеночная и/или почечная недостаточность), травмах, перед операциями.

Передозировка

При разовом приеме внутрь клопидогреля в дозе 600 мг побочные явления не отмечены.

Лечение: переливание тромбоцитарной массы. Специфического антидота не существует. ДОЗИРОВКА И СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ

Взрослым и пожилым пациентам назначают 75 мг 1 раз/сут независимо от приема пищи.

При остром коронарном синдроме без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без зубца Q) лечение следует начинать с назначения однократной нагрузочной дозы 300 мг (4 таб.), а затем продолжать применение препарата в дозе 75 мг (1 таб.) 1 раз/сут (с одновременным назначением ацетилсалициловой кислоты).

Поскольку применение ацетилсалициловой кислоты в больших дозах связано с большим риском кровотечений, рекомендуемая доза должна быть не выше 100 мг.

Лечение следует начинать в сроки от нескольких дней до 35 дней после перенесенного инфаркта миокарда и от 7 дней до 6 мес - после ишемического инсульта.

ПОБОЧНЫЕ ЯВЛЕНИЯ

Со стороны свертывающей системы крови: желудочно-кишечные кровотечения редко требуют госпитализации; менее часто - гематомы, гематурия и кровоизлияния в конъюнктиву.

Со стороны системы кроветворения: нейтропения; тромбоцитопения.

Со стороны пищеварительной системы: абдоминальные боли, диспепсия, гастрит; запор, диарея, тошнота.

Дерматологические реакции: кожная сыпь, зуд.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, парестезии.

Со стороны печени и желчной системы: редко наблюдались случаи отклонения от нормальных значений печеночных проб.

Прочие: бронхоспазм; ангионевротический отек; анафилактическая реакция.

СРОК ГОДНОСТИ И ХРАНЕНИЕ

Хранить при температуре 10-250C в недоступном для детей месте.

Срок годности – 3 года. Препарат нельзя использовать после истечения срока годности.

ФОРМА ВЫПУСКА

Таблетки, покрытые оболочкой по 75 мг; в упаковке 10 таблеток.

НАЗНАЧЕНИЕ

По рецепту врача!