Состав, форма выпуска и упаковка

Лиофилизат - 1 флакон:

Активное вещество: фосфокреатина натрия тетрагидрат 1 г.

Во флаконе из нейтрального бесцветного стекла типа II с резиновой пробкой и алюминиевым колпачком под обкатку с отрывающейся крышечкой.

По 1 или 4 флакона вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

Описание лекарственной формы

Порошок белого цвета в виде гранул.

Фармакотерапевтическая группа

Метаболическое средство.

Фармакокинетика

Распределение: после однократной внутривенной инфузии максимальная концентрация фосфокреатина в плазме крови определяется на 1-3 мин. Наибольшее количество фосфокреатина накапливается в скелетных мышцах, миокарде и головном мозге. В тканях печени и легких накопление фосфокреатина незначительное.

Выведение:

Выведение фосфокреатина двухфазное ("быстрая" и "медленная" фазы), что обусловлено его накоплением в тканях с последующим выведением из организма во вторую фазу. Период полувыведения в "быстрой" фазе составляет 30-35 мин; период полувыведения в "медленной" фазе составляет несколько часов. Выводится почками.

Фармакодинамика

Фосфокреатин играет важную роль в энергетическом механизме мышечного сокращения. Он является резервом энергии в клетках миокарда и скелетных мышц и используется для повторного синтеза аденозинтрифосфорной кислоты (АТФ), при гидролизе которой высвобождается энергия для обеспечения процесса сокращения актомиозина. Недостаточное поступление энергии в кардиомиоциты, связанное с замедлением окислительных процессов, - это ключевой механизм развития и прогрессирования повреждения миокарда. Недостаток фосфокреатина приводит к снижению силы сокращения миокарда и способности его к функциональному восстановлению. При повреждении миокарда существует тесная корреляция между количеством богатых энергией фосфорилированных соединений в клетках, жизнеспособностью клеток и их способностью восстанавливать сократительную способность.

Доклинические и клинические исследования позволили продемонстрировать кардиопротективное влияние фосфокреатина, что проявляется в дозозовисимом положительном эффекте при токсическом воздействии на миокард изопреналина, тироксина, эметина, п-нитрофенола; в положительном инотропном действии при дефиците глюкозы, ионов кальция или при передозировке ионов калия; в снижении отрицательного инотропного действия, обусловленного аноксией.

Кроме того, добавление фосфокреатина в кардиоплегические растворы в концентрации 10 ммоль/л улучшает кардиопротективный эффект:

• снижается риск развития ишемии миокарда при кардиопульмональном обходном шунтировании;
• снижается риск развития реперфузионной аритмии при инфузионном введении до развития экспериментальной регионарной ишемии в результате наложения лигатуры на переднюю нисходящую ветвь левой коронарной артерии на 15 мин;
• снижает деградацию АТФ и фосфокреатина в клетках миокарда, сохраняет структуру митохондрий и сарколеммы, улучшает процесс функционального восстановления миокарда после остановки сердца, вызванной введением большой дозы калия, и снижает частоту реперфузионной аритмии.

Фосфокреатин оказывает кардиопротективное действие в эксперименте при инфаркте миокарда и аритмии, вызванных окклюзией коронарной артерии: сохраняет клеточный пул адениннуклеотидов за счет ингибирования ферментов, обусловливающих их катаболизм, подавляет деградацию фосфолипидов, возможно, улучшает микроциркуляцию в зоне ишемии, что, обусловлено подавлением опосредованной аденозиндифосфорной кислотой агрегации тромбоцитов, стабилизирует гемодинамические показатели, предотвращает резкое снижение функциональных показателей сердца, оказывает антиаритмическое действие, снижает частоту и длительность фибрилляции желудочков и ограничивает зону инфаркта миокарда.

Показания к применению

Неотон применяется в составе комбинированной терапии следующих заболеваний:

• острого инфаркта миокарда;
• хронической сердечной недостаточности;
• интраоперационной ишемии миокарда;
• интраоперационной ишемии нижних конечностей,

а также в спортивной медицине для профилактики развития синдрома острого и хронического физического перенапряжения и улучшения адаптации спортсменов к экстремальным физическим нагрузкам.

Противопоказания к применению

• Повышенная чувствительность к препарату;
• хроническая почечная недостаточность (при применении препарата в дозах 5-10 г/ день);
• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Беременность и лактация, фертильность, детский возраст

Клинических данных о применении Неотона при беременности нет. Однако исследования на животных не показали токсического действия препарата на фертильность крыс и эмбриофетальное развитие кроликов. Неотон можно применять при беременности только тогда, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости применения препарата в период лактации, грудное вскармливание необходимо прекратить.

Побочные действия

Повышенная чувствительность к препарату, снижение артериального давления (при быстром внутривенном введении).

Взаимодействие с лекарственными средствами и другими веществами

При применении в составе комбинированной терапии препарат Неотон способствует повышению эффективности антиаритмических, антиангинальных средств и средств с положительным инотропным действием.

Неотон сохраняет стабильность в воде для инъекций, растворе 5% декстрозы (глюкозы) и в кардиоплегических растворах.

Способ применения и дозы

ТОЛЬКО ВНУТРИВЕННО (капельно или в виде быстрой инфузии)

Острый инфаркт миокарда

• 1 сутки: 2-4 г препарата, разведенного в 50 мл воды для инъекций, в виде в/в быстрой инфузии с последующей в/в инфузией 8-16 г в 200 мл 5% раствора декстрозы (глюкозы) в течение 2 ч.
• 2 сутки: 2-4 г в 50 мл воды для инъекций в/в капельно (длительность инфузии не менее 30 минут) 2раза/сут.
• 3 сутки: 2 г в 50 мл воды для инъекций в/в капельно (длительность инфузии не менее 30 минут) 2 раза/сут. При необходимости курс инфузий по 2 г препарата 2 раза/сут. Можно проводить в течение 6 дней.

Хроническая сердечная недостаточность

В зависимости от состояния пациента можно начать лечение "ударными" дозами по 5- 10 г препарата в 200 мл 5% раствора декстрозы (глюкозы) в/в капельно со скоростью 4-5 г/ч в течение 3-5 дней, а затем перейти на в/в капельное введение (длительность инфузии не менее 30 минут) 1-2 г препарата, разведенного в 50 мл воды для инъекций, 2 раза/сут. в течение 2-6 недель или сразу начать в/в капельное введение поддерживающих доз препарата Неотон (1-2 г в 50 мл воды для инъекций 2 раза/сут. в течение 2-6 недель).

Интраоперационная ишемия миокарда

Рекомендуется курс в/в капельных инфузий длительностью не менее 30 минут по 2 г препарата в 50 мл воды для инъекций 2 раза/сут. в течение 3-5 дней, предшествующих хирургическому вмешательству, и в течение 1-2 дней после него.

Во время хирургического вмешательства препарат Неотон добавляют в состав обычного кардиоплегического раствора в концентрации 10 ммоль/л или 2,5 г/л непосредственно перед введением.

Интраоперационная ишемия нижних конечностей

2-4 г препарата Неотон в 50 мл воды для инъекций в виде в/в быстрой инфузии до хирургического вмешательства с последующим в/в капельным введением 8-10 г препарата в 200 мл 5% раствора декстрозы (глюкозы) со скоростью 4-5 г/ч во время хирургического вмешательства и в период реперфузии.

В спортивной медицине для профилактики развития синдрома острого и хронического физического перенапряжения и улучшения адаптации спортсменов к экстремальным физическим нагрузкам препарат Неотон следует применять в дозе 1 г/сут в 50 мл воды для инъекций в/в капельно (длительность инфузии не менее 30 минут) в течение 3-4 недель.

Инструкция по проведению инфузии:

1. Продезинфицировать поверхности пробок двух флаконов (с препаратом в виде порошка и растворителем) и вставить переходник во флакон, содержащий растворитель.
2. Установить флакон с препаратом на переходник.
3. Перелить растворитель во флакон с препаратом.
4. Убрать пустой флакон с переходником.
5. Встряхнуть флакон до полного растворения препарата.
6. Наложить на флакон спираль из пластика. Вставить во флакон перфоратор с капельницей.
7. Продезинфицировать поверхности пробок двух флаконов ( с препаратом в виде порошка и растворителем) и вставить переходник во флакон, содержащий растворитель.
8. Установить флакон с препаратом на переходник.
9. Перелить растворитель во флакон с препаратом.
10. Убрать пустой флакон с переходником.
11. Встряхнуть флакон до полного растворения препарата.
12. Наложить на флакон спираль из пластика. Вставить во флакон перфоратор с капельницей.
13. Наложить регулирующий зажим и закрепить его.
14. Перевернуть и подвесить флакон.
15. Сжать капельницу до тех пор, пока она не заполнится наполовину раствором.
16. Вставить иглу в наконечник.
17. Открыть зажим до тех пор, пока трубка и игла не заполнятся раствором, и раствор не начнет капать из иглы, после чего зажим закрыть.
18. Вставить иглу в вену, закрепив пластырем.
19. Закрепить трубку у запястья пластырем.
20. Открыть зажим и перелить раствор.
21. По окончании инфузии удалить иглу из вены, продезинфицировать место инъекции и наложить повязку.

Передозировка

В настоящее время о случаях передозировки препарата Неотон не сообщалось.

Меры предосторожности и особые указания

Препарат следует вводить в максимально короткие сроки с момента появления признаков ишемии, что обеспечивает более благоприятный прогноз заболевания.

Применение препарата Неотон в высоких дозах (5-10 г/сут) сопровождается повышенным захватом фосфатов в почках, что влияет на обмен кальция, секрецию гормонов, регулирующих гомеостаз, функцию почек и обмен пуринов, поэтому не рекомендуется длительное применение препарата Неотон в высоких дозах.

Условия хранения

Условия отпуска из аптек

По рецепту