Состав

Действующее вещество: diazepam;

1 таблетка содержит диазепаму 5 мг;

Другие составляющие: крахмал кукурузный; лактоза, моногидрат; магния стеарат; тальк; целлюлоза микрокристаллическая.

Лекарственная форма

Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки белого или белого цвета круглой цилиндрической формы с плоской поверхностью и фаской.

Фармакотерапевтическая группа

Анксиолитики. Производные бензодиазепина.

Код ATX N05B A01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Действие диазепама проявляется в усилении ГАМК-эргического (ГАМК – гамма-аминомасляная кислота) блока на синаптическом уровне, в первую очередь в лимбической системе, субкортикальных структурах, таламусе и гипоталамусе. ГАМК является главным нейротрансмиттером центральной нервной системы. Алостерическая часть ГАМКА-рецептора является местом связи депрессантов центральной нервной системы, таких как бензодиазепины, в том числе диазепам. Агонисты бензодиазепиновых рецепторов оказывают анксиолитическое, противосудорожное, седативное, снотворное и миорелаксирующее действие. Общую нейрональную блокаду не вызывают.

Фармакокинетика

Диазепам хорошо и быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, через 30–90 минут достигает уровня максимальной концентрации в плазме крови, в значительной степени связывается с белками плазмы крови (приблизительно 99%), хорошо растворим в жирах, проникает через ГЭБ. . Основными метаболитами являются N-дезметилдиазепам (нордазепам) и оксазепам. Диазепам и нордазепам в ходе медленного гидроксилирования превращаются в другие активные метаболиты, как, например, оксазепам. Более длительное время полураспада нордазепама (приблизительно 60 часов) увеличивает период действия препарата. При продолжительном применении происходит относительное увеличение количества нордазепама в организме. Метаболизм диазепама в печени также осуществляется с образованием такого метаболита как темазепам. Концентрация диазепама в плазме крови снижается в две фазы: по начальной фазе быстрого распада, с 1-часовым периодом полураспада, наступает примерно 24–48-часовая конечная фаза элиминации, продолжительность которой продолжается метаболитами. Диазепам выводится из организма с мочой, главным образом в виде свободных и конъюгированных метаболитов. У новорожденных, а также у лиц пожилого и старческого возраста и при заболеваниях печени и почек период выведения из организма может увеличиваться в несколько раз. Диазепам и его метаболиты проникают через плацентарный барьер, проникают в грудное молоко.

Показания

Взрослые.

Тревожные расстройства.

Бессонница (бензодиазепины показаны только при тяжелых расстройствах, особенно для пациентов, имеющих критические патологические состояния).

Устранение мышечных спазмов, ассоциированных со спазмами церебральной этиологии.

В составе комплексного лечения эпилепсии.

Премедикация при незначительных хирургических вмешательствах.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к бензодиазепинам | или к другим производным бензодиазепина или к любому компоненту лекарственного средства. Острая закрытоугольная глаукома. Острая дыхательная недостаточность. Угнетение дыхания. Синдром ночного апноэ. Тяжелая | тяжелая | печеночная и почечная недостаточность. Фобия или обсессивные расстройства, хронический психоз. Миастения gravis . Зависимость от алкоголя, наркотических средств (за исключением острых случаев прекращения применения алкоголя) или других средств, подавляющих ЦНС. Отравление психотропными веществами или лекарственными средствами. Нельзя применять в виде монотерапии для лечения депрессии или тревоги, связанной с депрессией, поскольку это может привести к суициду. Не назначается для первичного лечения психических заболеваний. И триместр беременности. Период кормления грудью.

Способ применения и дозы

Дозировка и длительность лечения должны индивидуально подбираться для каждого пациента.

Лечение следует начинать с минимальной эффективной дозы, соответствующей определенному показанию.

Таблетки применять внутрь.

Срок годности

3 года.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблеток в блистере; по 2 блистера в коробке.

Категория отпуска

По рецепту.