Состав

действующее вещество: ризатриптан;

1 таблетка содержит ризатриптану бензоата 14,53 мг в пересчете на ризатриптан 10 мг

вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, магния стеарат.

Лекарственная форма

Таблетки

Основные физико-химические свойства: таблетки круглой формы, плоскоцилиндрические, с фаской, с насечкой с одной стороны, белого или почти белого цвета.

Фармакологическая группа

Средства, применяемые при мигрени. Селективные агонисты 5-НТ 1 рецепторов серотонина. Ризатриптан. Код АТХ N02C C04.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Ризатриптан селективно с высокой аффинностью связывается с рецепторами человека 5-HT 1B и 5-HT 1D и оказывает незначительное влияние или совсем не влияет или фармакологического действия на 5-HT 2 , 5-HT 3 ; адренергические α 1 , α 2 или β; допаминергические D 1 , D 2 ; -гистаминовые H 1 ; мускариновые или бензодиазепиновые рецепторы.

Терапевтическая активность ризатриптану при лечении мигреневых головной боли может быть объяснена его агонистическим влиянием на рецепторы 5-HT 1B и 5-HT 1D экстрацеребральных интракраниальных кровеносных сосудов, которые, как считается, расширяются при нападении, и тройничных сенсорных нервов, которые иннервируют их. Активация рецепторов 5-HT 1B и 5-HT 1D может привести к сужению интракраниальных кровеносных сосудов, которые вызывают боль, и ингибирование высвобождения нейропептида, что ведет к снижению воспаления чувствительных тканей и уменьшение передачи центрального тригеминального болевого сигнала.

Фармакокинетика

Абсорбция.

После приема внутрь ризатриптан быстро и полностью абсорбируется. Биодоступность таблеток при пероральном приеме составляет примерно 40-45%, а максимальная концентрация в плазме (C max ) достигается через 1-1,5 часа (T max ). Пероральный прием ризатриптану во время завтрака с высоким содержанием жиров не влияет на степень абсорбции ризатриптану, но абсорбция его была задержана примерно на один час.

Влияние пищи: T max задерживается примерно на 1:00, если таблетки принимают в состоянии сытости.

Распределение.

Ризатриптан минимально (14%) связывается с белками плазмы. Объем распределения составляет приблизительно 140 л у мужчин и 110 л у женщин.

Метаболизм.

Первичный путь метаболизма ризатриптану проходит через окислительное дезаминирование МАО-A (MAO-A) в метаболита индолилоцтовои кислоты, который не является фармакологически активным. Образуется небольшое количество N-монодезметил-ризатриптану, метаболита, активность которого похожа на активность первичного вещества на рецепторы 5-HT 1B / 1D , но не оказывает значительного влияния на фармакодинамическое активность ризатриптану. Концентрации в плазме N-монодезметил-ризатриптану составляют примерно 14% от концентраций первичного вещества выводится соединение с такой же скоростью. Другие второстепенные метаболиты включают N-оксид, 6-гидроксисполуку и сульфатный конъюгат 6-гидроксиметаболита. Ни один из этих второстепенных метаболитов не проявляет фармакологической активностью.

Вывод.

После приема дозы выше диапазона доз 2,5-10 мг площадь под кривой увеличивается почти пропорционально. У мужчин и женщин в период полураспада ризатриптану в плазме в среднем составляет 2-3 часа. Клиренс ризатриптану в плазме составляет в среднем около 1000-1500 мл / мин у мужчин и около 900-1100 мл / мин у женщин; около 20-30% этого составляет почечный клиренс. После приема 14 C-меченого ризатриптану примерно 80% радиоактивности выводится с мочой и около 10% дозы выводится с калом. Это показывает, что метаболиты главным образом выводятся почками.

Показания

Неотложная терапия фазы головной боли при приступах мигрени, с аурой или без.

Противопоказания

Гиперчувствительность к ризатриптану или любой вспомогательного вещества.

Одновременное применение с ингибиторами МАО (MAO) или применения в течение двух недель с момента прекращения лечения ингибиторами MAO.

Тяжелая печеночная или тяжелая почечная недостаточность.

Нарушение мозгового кровообращения или транзиторная ишемическая атака в анамнезе.

Умеренная или тяжелая артериальная гипертензия, а также нелеченная легкая артериальная гипертензия.

Установлена болезнь коронарных артерий, в том числе ишемическая болезнь сердца (стенокардия, инфаркт миокарда в анамнезе или зафиксирована бессимптомное ишемия), признаки и симптомы ишемической болезни сердца или стенокардия Принцметала.

Заболевания периферических кровеносных сосудов.

Одновременное применение ризатриптану и эрготамина, производных алкалоидов спорыньи (включая метисергид) или других агонистов рецептора 5-HT 1B / 1D .

Способ применения и дозы

Применяют внутрь. Не применять РИЗОПТАН ®  с профилактической целью.

Таблетки следует глотать целиком, запивая жидкостью.

Время абсорбции задерживается примерно на 1:00, если принимать препарат в состоянии сытости.

Рекомендуемая доза - 10 мг.

Повторный прием : следующую дозу можно принять не ранее чем через 2:00; в течение 24-часового периода можно принять не более двух доз.

• При повторном головной боли в течение 24 часов, если после облегчения первичного нападения головная боль возвращается, можно принять еще одну дозу. Необходимо соблюдать вышеуказанных норм дозирования.

- При отсутствии эффекта: эффективность повторной дозы для лечения того же приступа, когда первая доза не должна эффекта, не проверялась в ходе исследований ризатриптану. Таким образом, если после приема первой дозы у пациента не возникло терапевтического эффекта, нельзя принимать вторую дозу для лечения того же нападения

Исследование ризатриптану показали, что даже если отсутствует терапевтический эффект во время одного нападения, остается вероятность возникновения терапевтического эффекта при следующих нападениях.

Некоторым пациентам нужно назначать РИЗОПТАН ® в меньшей дозе (5 мг), особенно таким группам пациентов:

• пациенты, которые принимают пропранолол. Принимать ризатриптан следует не ранее чем через 2:00 после приема пропранолола;
• пациенты с легкой и умеренной почечной недостаточностью;
• пациенты с легкой и умеренной печеночной недостаточностью.

Между приемом двух доз промежуток времени должен составлять не менее 2:00; в течение 24-часового периода можно принять не более 2 доз.

Пациенты в возрасте от 65 лет.

Эффективность и безопасность приема ризатриптану у пациентов в возрасте от 65 лет не были систематически изучены.

Дети (до 18 лет).

Эффективность и безопасность применения РИЗОПТАНУ ® детям (в возрасте до 18 лет) не были установлены.

Передозировка

Ризатриптан 40 мг (который принимали в виде одной дозы или двух доз с двухчасовым интервалом между дозами) обычно хорошо переносится; частыми побочными эффектами при приеме препарата были головокружение и сонливость.

После передозировки могут возникать гипертензия или другие более серьезные сердечно-сосудистые симптомы. Пациентам, в отношении которых есть подозрение на передозировку ризатриптаном, следует производить очистку пищеварительного тракта (например промывание желудка с последующим применением активированного угля). После этого в течение по крайней мере 12:00 необходимо проводить клинический и ЭКГ мониторинги, даже если клинические симптомы не наблюдаются.

Влияние гемодиализа и перитонеального диализа на концентрацию ризатриптану в сыворотке неизвестен.

Срок годности

2 года.

Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте, в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.

Упаковка

По 3 таблетки в блистере, по 1, 2 или 3 блистера в картонной пачке; по 10 таблеток в блистере, по 1 блистера в картонной пачке.

Категория отпуска

По рецепту