Торговое название:

ПРАН

Международное непатентованное название:

Нет (фиксированная комбинация)

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой

Описание

Таблетки белого с оттенком бежевого цвета, круглой формы, двояковыпуклые

Состав

Каждая таблетка содержит:

Активные вещества:

Пантопразола натрия сесквигидрат эквивалентно пантопразолу 40 мг;

Домперидона малеат эквивалентно домперидону 20 мг.

Вспомогательные вещества: кукурузный крахмал, микрокристаллическая целлюлоза, дикальций фосфат, PVP K 30, очищенный тальк, натрия крахмал гликолят, магния стеарат, кроскармеллоза натрия

Состав оболочки: шеллак, изопропиловый спирт, титана диоксид, пропиленгликоль, очищенный тальк, PVP K 30, фталат ацетата целлюлозы, ацетон, диэтилфталат, карнаубский воск

Фармакотерапевтическая группа

Другие препараты для лечения язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки и ГЭРБ

Код АТХ: A02BX

Фармакологические свойства

Фармакологическое действие противорвотное, прокинетическое, ингибирующее протонный насос.

Комбинация двух действующих веществ препарата Пран (домперидон и пантопразол) оказывает комплексное действие на основные звенья патогенеза ГЭРБ, диспепсические нарушения различного генеза. Домперидон усиливает и синхронизирует физиологические перистальтические волны, пантопразол снижает базальную и стимулированную секрецию соляной кислоты.

Фармакодинамика

Пантопразол

Пантопразол - ингибитор протонового насоса (Н+-К+-АТФ-азы), является замещенным бензимидазолом. Замедляет секрецию соляной кислоты в желудке путем специфического воздействия на протоновую помпу париетальных клеток.

В кислой среде париетальных клеток пантопразол превращается в свою активную форму - циклический сульфенамид, где он подавляет фермент Н+-К+-АТФ-азу.

Блокируя протоновую помпу, пантопразол изменяет процесс кислотообразования на уровне конечного этапа синтеза соляной кислоты в желудке. Ингибирующее действие дозозависимо и влияет на уровень базальной и стимулированной секреции (независимо от вида раздражителя) соляной кислоты.

При язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori, такое снижение желудочной секреции повышает чувствительность микроорганизма к антибиотикам.

После приема внутрь пантопразола антисекреторный эффект развивается через 1 ч и достигает максимума через 2-4 ч. Не влияет на моторику ЖКТ. Секреторная активность нормализуется через 3-4 дня после окончания приема.

Пантопразол имеет большую химическую стабильность при нейтральном рН и меньший потенциал взаимодействия с другими лекарственными препаратами.

Домперидон

Домперидон – антагонист дофамина, обладающий противорвотными свойствами. Однако домперидон плохо проникает через гематоэнцефалический барьер. Применение домперидона редко сопровождается экстрапирамидными побочными действиями, особенно у взрослых, но домперидон стимулирует выделение пролактина из гипофиза. Его противорвотное действие, возможно, обусловлено сочетанием периферического (гастрокинетического) действия и антагонизма к рецепторам дофамина в хеморецепторной триггерной зоне.

При применении внутрь домперидон увеличивает продолжительность антральных и дуоденальных сокращений, ускоряет опорожнение желудка и повышает давление сфинктера нижнего отдела пищевода у здоровых людей. Домперидон не оказывает действия на желудочную секрецию.

Известно, что снижение кислотности желудочного сока снижает абсорбцию домперидона. Однако специально разработанная кишечнорастворимая оболочка препарата Пран не приводит к снижению абсорбции домперидона при совместном применении с пантопразолом.

Фармакокинетика

Пантопразол

Всасывание

После приема внутрь пантопразол быстро всасывается из ЖКТ. Cmax в плазме крови после приема в дозе 40 мг составляет 2-3 мкг/мл и достигается через 2-2.5 ч, оставаясь на постоянном уровне после многократного приема препарата. Абсолютная биодоступность таблеток пантопразола - 77%.

Фармакокинетика не меняется после одноразового или многократного введения препарата. В диапазоне доз от 10 до 80 мг фармакокинетика пантопразола остается линейной.

Распределение

Связывание пантопразола с белками плазмы крови составляет около 98%. Vd составляет 0.15 л/кг, клиренс - 0.1 л/ч/кг.

Метаболизм

Практически полностью метаболизируется в печени. Основным метаболитом в плазме крови и в моче является десметилпантопразол, конъюгирующий с сульфатом.

Выведение

T1/2 пантопразола - 1 ч. В связи со специфической активацией пантопразола в париетальных клетках T1/2 не коррелирует с длительностью его действия (угнетение секреции соляной кислоты). Около 80% выводится с мочой, около 20% - с калом.

Домперидон

Данная лекарственная форма обеспечивает замедленное высвобождение активного вещества. В тестах растворения в кислой среде через 8 ч определяется от 75 до 83% от номинального содержания домперидона в 1 капс., а через 12 ч — от 86 до 94%.

Абсорбция натощак быстрая. Tmax — 30–60 мин. Низкая биодоступность (15%) связана с метаболизмом первого прохождения в кишечной стенке и печени.

Распределение. Связь с белками плазмы — 90%. Проникает в различные ткани, плохо проходит через ГЭБ.

Метаболизируется в печени (в т.ч. за счет эффекта первого прохождения) и стенке кишечника (путем гидроксилирования и N-дезалкилирования) с участием изоферментов CYP3A4, CYP1A2 и CYP2E1.

Выведение. 66% — через кишечник (в неизмененном виде — 10%), почками — 33% (в неизмененном виде — 1%) в виде глюкуронидов.

При выраженной ХПН T1/2 удлиняется.

Показания к применению

• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки
• гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ);
• гастриты;
• эрозивный эзофагит;
• патологические гиперсекреторные состояния (синдром Золлингера-Эллисона, множественные эндокринные аденомы и системный мастоцитоз).

Режим дозирования

Пран принимают внутрь, один раз в день, до еды (желательно натощак), запивая стаканом воды. Рекомендуемая доза препарата  Пран составляет одна таблетка в сутки в течение 8 недель. Доза должна быть скорректирована лечащим врачом в зависимости от заболевания.

Противопоказания

• гиперчувствительность к компонентам препарата;
• повышенная чувствительность к другим замещенным бензимидазола;
• одновременное применение с атазанавиром;
• одновременный прием пероральных форм кетоконазола, эритромицина или других мощных ингибиторов изофермента CYP3A4, вызывающих удлинение интервала QT (см. раздел «Лекарственное взаимодействие»);
• гепатит и цирроз печени, сопровождающийся тяжелой печеночной недостаточностью;
• пролактин-секретирующая опухоль гипофиза (пролактинома);
• механическая кишечная непроходимость, перфорация желудка или кишечника (стимуляция перистальтики может усугубить эти состояния).
• детский возраст до 18 лет, так как данных о клиническом применении препарата Пран в педиатрической практике нет.

Передозировка

Симптомы передозировки:

Пантопразол: специфических симптомов нет, возможно усиление побочных эффектов.

Лечение: при подозрении на передозировку рекомендуется проведение поддерживающей и симптоматической терапии. Диализ неэффективен.

Домперидон: сонливость, дезориентация и экстрапирамидные реакции, особенно у детей.

Лечение: рекомендуется применение активированного угля и тщательное наблюдение. Антихолинергические средства, препараты, применяемые для лечения паркинсонизма, или антигистаминные препараты могут оказаться эффективными при возникновении экстрапирамидных реакций. Специфического антидота нет.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Во время лечения пациент должен воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

10 таблеток, покрытые кишечнорастворимой оболочкой в блистере.  10 таблеток. 2 блистера в каждой картонной упаковке с инструкцией по применению. 

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Хранить в защищенном от света  и влаги месте, при температуре не выше 30°С. Беречь от детей.

Срок годности

36 месяцев.

Не применять по истечении срока годности.