Торговое название

Небивега

Международное непатентованное название

Небиволол

Лекарственная форма

Таблетки для приёма внутрь

Состав:

каждая таблетка содержит:

Активное вещество: Небиволола гидрохлорид, экв. небивололу      5 мг

Вспомогательные вещества: лактоза/лактоза моногидрат, микрокристаллическая целлюлоза, кукурузный крахмал, кроскармеллоза натрия, кремния диоксид коллоидный безводный, повидон K-30, кукурузный крахмал для пасты, магния стеарат, очищенный тальк/тальк, натрия крахмалгликолят (Тип-A), кроскармеллоза натрия, кремния диоксид коллоидный безводный.

Описание

Непокрытые таблетки белого цвета, круглые, плоские, с риской на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа:

Препараты для лечения заболеваний сердечно-сосудистой системы. Бета-адреноблокаторы. Бета-адреноблокаторы селективные. Небиволол.

Код АТХ: C07AB12.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Небиволол кардиоселективный липофильный бета₁-адреноблокатор III поколения с вазодилатирующими свойствами. Оказывает гипотензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие. Снижает повышенное АД в покое, при физическом напряжении и стрессе. Конкурентно и избирательно блокирует синаптические и постсинаптические бета₁-адренорецепторы, делая их недоступными для катехоламинов, модулирует высвобождение эндотелиального вазодилатирующего фактора оксида азота (NO).

Небиволол представляет собой рацемат, состоящий из двух энантиомеров: SRRR-небиволола (D-небиволола) и RSSS-небиволола (L-небиволола), сочетающий два фармакологических действия:

1) D-небиволол является конкурентным и высокоселективным блокатором бета₁-адренорецепторов (сродство к бета₁-адренорецепторам в 293 раза выше, чем к бета₂-адренорецепторам);

2) L-небиволол оказывает мягкое сосудорасширяющее действие за счет модуляции высвобождения релаксирующего фактора (NO) из эндотелия сосудов.

Фармакокинетика

После приема внутрь небиволол быстро абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи не влияет на абсорбцию, поэтому небиволол можно принимать независимо от приема пищи. Биодоступность составляет в среднем 12% у пациентов с «быстрым» метаболизмом и является почти полной у пациентов с «медленным» метаболизмом. Эффективность небиволола не зависит от скорости метаболизма.

Показания к применению:

- артериальная гипертензия;

- хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Противопоказания:

- повышенная чувствительность к составу препарата;

- выраженные нарушения функции печени;

- острая сердечная недостаточность;

- хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации (требующая ВВ введения препаратов, обладающих инотропным эффектом);

- кардиогенный шок;

- синдром слабости синусового узла, включая синоаурикулярную блокаду;

- AV-блокада II и III степени (без искусственного водителя ритма);

- бронхоспазм и бронхиальная астма;

- нелеченая феохромоцитома;

- метаболический ацидоз;

- выраженная брадикардия (ЧСС менее 50 уд./мин);

- выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.);

- тяжелые облитерирующие заболевания периферических сосудов (перемежающаяся хромота, синдром Рейно);

- миастения;

- возраст до 18 лет;

- непереносимость лактозы, дефицит лактазы или синдром мальабсорбции глюкозы/галактозы.

С осторожностью следует назначать препарат при почечной недостаточности, сахарном диабете, гиперфункции щитовидной железы, аллергических заболеваниях в анамнезе, псориазе, AV-блокаде I степени, стенокардии Принцметала, хронической обструктивной болезни легких, пациентам старше 65 лет.

Способ применения и дозы:

Таблетки принимают внутрь в одно и то же время суток независимо от приема пищи, таблетки можно делить пополам и на четыре одинаковые части (но не разжевывать) и запивать жидкостью.

Артериальная гипертензия. Средняя суточная доза составляет 5 мг (1 таблетка) в один прием. Оптимальный эффект становится выраженным через 1-2 недели лечения, а в ряде случаев - через 4 недели. Возможно применение препарата в монотерапии или в составе комбинированной терапии. Дополнительный гипотензивный эффект наблюдался при комбинированном применении небиволола 5 мг с 12,5-25 мг гидрохлортиазида.

У больных с почечной недостаточностью, а также у пациентов в возрасте старше 65 лет начальная доза составляет 2,5 мг (1/2 таблетки) в один прием. При необходимости дозу увеличивают до 5 мг.

Пациенты с печеночной недостаточностью, имеются лишь ограниченные данные о применении небиволола при печеночной недостаточности или с нарушением функции печени. По этой причине применение препарата Небивега у таких пациентов противопоказано.

Пожилые пациенты. У пациентов старше 65 лет рекомендованная начальная суточная доза составляет 2,5 мг (1/2 таблетки). При необходимости суточная доза может быть увеличена до 5 мг.

Хроническая сердечная недостаточность. Лечение должно начинаться с постепенного увеличения дозы до достижения индивидуальной оптимальной поддерживающей дозы. Подбор дозы в начале лечения необходимо осуществлять по следующей схеме, выдерживая недельные интервалы и основываясь на переносимости этой дозы пациентом: доза, составляющая 1,25 мг (1/4 таблетки) 1 раз в сутки, может быть увеличена сначала до 2,5 мг - 5 мг (1/2 таблетки - 1 таблетка) в сутки в один прием, а затем - до 10 мг (2 таблетки) в сутки в один прием. Пациент должен находиться под контролем врача в течение 2 ч после приема первой дозы препарата, а также после каждого последующего увеличения дозы. Каждое увеличение дозы должно осуществляться не менее чем через 2 недели. Максимально рекомендованная доза при терапии хронической сердечной недостаточности составляет 10 мг препарата в сутки в один прием. Во время титрования рекомендуется регулярный контроль АД, ЧСС и симптомов выраженности хронической сердечной недостаточности.

Побочные действия

Нарушения со стороны иммунной системы: частота неизвестна: ангионевротический отек,

гиперчувствительность.

Нарушения психики: нечасто: депрессия, «кошмарные» сновидения;

Нарушения со стороны нервной системы: часто: головная боль, головокружение, парестезии; очень редко: обморок.

Нарушения со стороны органа зрения: нечасто: нарушение зрения.

Нарушения со стороны сердца: нечасто: брадикардия, острая сердечная недостаточность, замедление AV проводимости/AV-блокада.

Нарушения со стороны сосудов: нечасто: выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто: одышка; нечасто: бронхоспазм.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто: тошнота, запор, диарея; нечасто: диспепсия, метеоризм, рвота.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто: кожная сыпь эритематозного характера, зуд; очень редко: усугубление течения псориаза; частота неизвестна: крапивница.

Нарушения со стороны половых органов и молочных желез: нечасто: эректильная дисфункция.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто: повышенная утомляемость, отеки.

Передозировка

Данных о передозировке небиволола не существует.

Симптомы: брадикардия, артериальная гипотензия, бронхоспазм и острая сердечная недостаточность.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля. В случае выраженного снижения АД необходимо придать пациенту горизонтальное положение с приподнятыми ногами, при необходимости ВВ введении жидкости и вазопрессоров.

При выраженной брадикардии вводят ВВ 0,5-2 мг атропина, при отсутствии положительного эффекта возможна постановка трансвенозного искусственного водителя ритма.

При AV блокаде (II-III ст.) рекомендуется ВВ введение бета-адреномиметиков, при их неэффективности следует рассмотреть вопрос о постановке искусственного водителя ритма. При сердечной недостаточности лечение начинают с введения сердечных гликозидов и диуретиков, при отсутствии эффекта целесообразно введение допамина, добутамина или вазодилататоров. При бронхоспазме вводят ВВ бета2-адреномиметики. При желудочковой экстрасистолии - лидокаин (нельзя вводить антиаритмические средства IA класса).

Форма выпуска

10 таблеток для приёма внутрь в каждом блистере.

3 блистера вместе с инструкцией по применению в картонной упаковке.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года. Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска

По рецепту врача.