Название лекарственного средства: Мексарон® (Mexaron®) 

Генерическое (международное непатентованное) название: 2-этил-6-метил-3-гидроксипиридина сукцинат

 Лекарственная форма: Капсулы, 0,100 г

Состав

1 капсула содержит: этилметилгидроксипиридина сукцинат – 0,100 г

вспомогательные вещества: крахмал картофельный, лактоза, повидон, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат. 

АТХ-код N07XX 

Клинико-фармакологическая группа: Антиоксидантное средство

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Мексарон оказывает антигипоксическое, антистрессорное, ноотропное, противосудорожное и анксиолитическое действие. Препарат повышает резистентность организма к воздействию различных повреждающих факторов (шок, гипоксия и ишемия, нарушения кровообращения головного мозга, интоксикация алкоголем и антипсихотическими средствами – нейролептиками).Механизм действия Мексарона обусловлен его антиоксидантным, антигипоксическим и мембранопротекторным действием. Препарат улучшает метаболизм и кровоснабжение головного мозга, улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембранные структуры клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов) при гемолизе. Обладает гиполипидемическим действием, уменьшает содержание общего холестерина и липопротеинов низкой плотности. Антистрессорное действие проявляется в нормализации постстрессового поведения, сомато-вегетативных нарушений; восстановлении циклов сон-бодрствование, нарушенных процессов обучения и памяти; снижении дистрофических и морфологических изменений в различных структурах головного мозга. Мексарон обладает выраженным антитоксическим действием при абстинентном синдроме. Устраняет неврологические и нейротоксические проявления острой алкогольной интоксикации, восстанавливает нарушения поведения, вегетативные функции, а также снимает когнитивные нарушения, вызванные длительным приемом этанола и его отменой. Под влиянием Мексарона усиливается действие транквилизирующих, нейролептических, антидепрессивных, снотворных и противосудорожных средств, что позволяет уменьшить их дозы и соответственно побочные эффекты. Уменьшает ферментативную токсемию и эндогенную интоксикацию при остром панкреатите.

Фармакокинетика

Мексарон быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта с полупериодом абсорбции (Т1/2) 0.08–0.1 ч. При приеме Мексарона в дозах 400-500 мг Сmax в плазме достигается в течение 0.45–0.5 ч и составляет 3.5–4.0 мкг/мл. Быстро распределяется в органах и тканях. После в/м введения препарат определяется в плазме крови в течение 4 ч. Время удержания препарата в организме составляет 0.7–1.3 ч. Быстро выводится из организма с мочой в основном в глюкуроноконъюгированной форме и в незначительных количествах – в неизмененном виде. 

Показания 

Острые нарушения головного мозгового кровообращения; дисциркуляторная энцефалопатия; вегето-сосудистая дистония; легкие когнитивные расстройства атеросклеротического генеза; тревожные, невротические и неврозоподобные состояния; острая и хроническая ИБС (в составе комбинированной терапии);ангиопатия нижних конечностей при сахарном диабете II типа (в составе комбинированной терапии); период после химиотерапии (в составе комбинированной терапии); купирование абстинентного синдрома при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств; острая интоксикация антипсихотическими средствами;острые гнойно-воспалительные процессы брюшной полости (острый панкреатит, перитонит) при комплексной терапии.

Способ применения и дозы

Капсулы назначают внутрь. Применяемые терапевтические дозы и продолжительность лечения определяются чувствительностью больного к препарату. Начинают лечение с дозы 0,1 (1 капс.) 3 раза в сутки. Максимальная разовая доза составляет 200 мг, максимальная суточная доза – 0,8. Суточную дозу препарата распределяют на 2-3 приема в течение дня. Для лечения больных с тревожными расстройствами, вегетативно-сосудистыми дисфункциями и когнитивными нарушениями Мексарон применяют в течение 2–6 недель. При купировании алкогольного абстинентного синдрома Мексарон применяют в течение 5–7 дней. Курсовую терапию Мексароном заканчивают постепенно, уменьшая в течение 2–3 дней дозу препарата. Раствор для инъекций вводят в/м или в/в (струйно или капельно). Для приготовления раствора для инфузии препарат следует разводить изотоническим раствором натрия хлорида. Дозы подбирают индивидуально в зависимости от патологии и тяжести состояния пациента. Начальная доза – 50–100 мг 3 раза/сут с постепенным повышением дозы до получения терапевтического эффекта. Максимальная суточная доза – 800 мг. Струйно Мексарон вводят медленно, в течение 5–7 минут, капельно – со скоростью 40–60 капель/мин. При острых нарушениях мозгового кровообращения Мексарон применяют в комплексной терапии в первые 2–4 дня в/в капельно по 200–300 мг 1 раз/сут, затем в/м по 100 мг 3 раза/сут. Продолжительность курса лечения составляет 10–14 дней. При дисциркуляторной энцефалопатии в фазе декомпенсации Мексарон применяют в/в струйно или капельно в дозе 100 мг 2–3 раза/сут в течение 14 дней, затем в/м по 100 мг/сут в течение последующих 14 дней. Для проведения курсовой профилактики дисциркуляторной энцефалопатии препарат назначают в/м в дозе 100 мг 2 раза/сут в течение 10–14 дней. При легких когнитивных нарушениях у пациентов пожилого возраста Мексарон назначают в/м в дозе 100–300 мг/сут в течение 14–30 дней. При ИБС назначают внутрь по 100мг Мексарона 2 раза/сут. Продолжительность курса не менее 2 мес. Возможно назначение повторных курсов по показаниям. При лечении инфаркта миокарда на фоне традиционной терапии Мексарон вводят в/м или в/в – 2–3 мг/кг массы тела 3 раза/сут. Суточная доза составляет 6–9 мг/кг массы тела. Препарат вводят в течение 14 сут. В первые 5 суток для достижения максимального эффекта препарат назначают внутривенно, в последующие 9 суток – внутримышечно. После завершения парентерального введения препарата для поддержания достигнутого эффекта рекомендуется продолжить применение Мексарона в виде капсул – 0.100 г 2–3 раза/сут в течение 2 мес. Среди онкологических больных (напр., при раке молочной железы, лимфогранулематозе, раке шейки матки) по окончании первого курса химиотерапии Мексарон назначают в/м в дозе 400 мг/сут в течение 10 дней с последующим переходом на капсулы в дозе 300 мг (3 капсулы) в течение 3 нед.Среди пациентов, больных сахарным диабетом II типа с ангиопатией нижних конечностей, Мексарон назначают в/м и/или перорально. Доза препарата зависит от тяжести заболевания. В среднем в/м вводят 100 мг Мексарона 1 раз/сут в течение 10 дней; затем переходят на пероральный прием препарата – 1 капсула (100 мг) 2–3 раза/сут в течение 1 месяца. При абстинентном алкогольном синдроме Мексарон вводят в дозе 100–200 мг в/в капельно 1–2 раза/сут или в/м 2–3 раза/сут в течение 5–7 дней. При острой интоксикации антипсихотическими средствами Мексарон вводят в/в в дозе 50–300 мг/сут в течение 7–14 дней. При острых гнойно-воспалительных процессах брюшной полости (острый некротический панкреатит, перитонит) Мексарон назначают в первые сутки как в предоперационном, так и в послеоперационном периоде. Доза препарата зависит от формы и тяжести заболевания, распространенности процесса, вариантов клинического течения.При остром отечном (интерстициальном) панкреатите Мексарон назначают по 100 мг 3 раза/сут в/в капельно или в/м.При некротическом панкреатите легкой формы тяжести Мексарон назначают по 100–200 мг 3 раза/сут в/в капельно и в/м.При некротическом панкреатите средней формы тяжести – по 200 мг 3 раза/сут в/в капельно.При некротическом панкреатите тяжелой форме – в дозе 800 мг в первые сутки, при двукратном режиме введения, далее – по 300 мг 2 раза/сут с постепенным снижением суточной дозы.При крайне тяжелой форме некротического панкреатита начальная доза составляет 800 мг/сут до стойкого купирования проявлений панкреатогенного шока, при стабилизации состояния – по 300–400 мг 2 раза/сут в/в капельно с постепенным снижением суточной дозы.Курсовую терапию препарата заканчивают постепенно только после устойчивого клинико-лабораторного эффекта.

Побочные действия

Тошнота, сухость во рту, аллергические реакции, сонливость.

Противопоказания

Острые нарушения функции печени и почек; детский возраст; беременность; период лактации; повышенная чувствительность к препарату.

Особые указания

 В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.ПередозировкаВозможно развитие сонливости.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами 

При совместном применении Мексарон усиливает действие анксиолитиков производных бензодиазепина, противопаркинсонических (леводопа) и противосудорожных (карбамазепин) средств.Уменьшает токсическое действие этилового спирта. 

Форма выпуска:

10 капсул в контурной ячейковой упаковке из плёнки поливинилхлоридной и алюминиевой фольги (блистер), 3 блистера в картонной коробке.

 Условия хранения:

в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. 

Раствор для инъекций:

в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.Хранить в недоступном для детей месте. 

Срок годности: 3 года.

 Препарат не должен применяться по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска: II фармацевтическая группа (отпускается по рецепту).

Раствор для инъекций: II фармацевтическая группа (отпускается по рецепту).