Торговое название: Фосфоцинео Fosfosinео

Международное непатентованное наименование: Фосфомицин натрия

Лекарственная форма: Порошок для приготовления раствора для инъекций

Состав

Каждый флакон содержит: активное вещество - 1.0г (1,000,000 единиц фосфомицина) или 4г (4,000,000 единиц фосфомицина);

Вспомогательное вещество: лимонная кислота.

Описание

Белый кристаллический порошок

Фармакотерапевтическая группа: Антибактериальные препараты для системного применения. Другие антибактериальные средства.

Код АТХ: J01XX01

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Бактерицидное действие фосфомицина связано с подавлением первого этапа синтеза клеточной стенки бактерий. Являясь структурным аналогом фосфоэнола пирувата, вступает в конкурентное взаимодействие с ферментом N-ацетил-глюкозамино-3-О-энолпирувил-трансферазой, в результате чего происходит специфическое, избирательное и необратимое ингибирование этого фермента. Антибактериальное средство широкого спектра действия. Активен в отношении большинства грамотрицательных, включая Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Proteusmirabilis, Klebsiella pneumoniae, и грамположительных микроорганизмов:Staphylococcus spp. (в т.ч. Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis),Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus faecalis).

Фармакокинетика

При внутривенном введении Сmax равняется — 74-87,3 мкг/мл, тогда как TСmax в два раза короче, чем при внутримышечном введении препарата. В мокроте Сmax составляет — 7 мкг/мл, TСmax – 180 минут. С белками крови связывается на 2,16%. Обладает хорошей проникающей способностью в различные ткани организма и жидкости. Не поддается процессам метаболизма. Период полувыведения после внутривенной инъекции – 1,5-1,7 часов. В неизмененном виде выводится с мочой.

 Показания к применению

- инфекции ЦНС: бактериальный менингит (первичный и вторичный, в т.ч. послеоперационный), вентрикулит;

- инфекции мягких тканей, в т.ч. у больных с нарушениями периферического кровообращения(сахарный диабет, заболевания артерий нижних конечностей), инфекция ожоговых ран;

- инфекции костей и суставов: острый и хронический гематогенный остеомиелит у детей и взрослых, пост травматический и после операционный остеомиелиты, инфекционные артриты;

- инфекции нижних отделов дыхательных путей: бактериальные пневмонии, требующие стационарного лечения, особенно в случаях выделения пневмококков, устойчивых к пенициллину, а также грамотрицательных возбудителей из семейства Enterobacteriaceae; легочные инфекции у больных муковисцидозом;

- инфекции брюшной полости: острый холецистит, холангит, вторичный перитонит;

-инфекционно-воспалительные заболевания органов малого таза у женщин: сальпингит, эндометрит, пельвиоперитонит, аднексит, внутриутробная инфекция;

- инфекции мочевыводящих путей: острый пиелонефрит со среднетяжелым и тяжелым течением, осложненные и обострения хронических инфекций мочевыводящих путей (пиелонефрит на фоне мочекаменной болезни, инфекционные осложнения гидронефроза, послеоперационные инфекции в урологии);

- бактериальный эндокардит.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к фосфомицину.

Способ применения и дозы

Препарат вводят внутривенно капельно. Внутримышечные инъекции фосфомицин болезненны. Взрослые:4 - 12 г в день, внутривенно капельно, разделенного на 2-3 приема, при серьезных инфекциях доза должна быть увеличена до 16 г в день.

Дети:0.1 - 0.3 г/кг, внутривенно капельно, разделенного на 2-3 приема.

У больных с почечной недостаточностью и пациентов, находящихся нагемодиализе, требуется коррекция режимов введения Фосфоцинео.

Больным, находящимся на гемодиализе, вводят по 2-4 г после каждой процедуры диализа.

Правила приготовления растворов и введения

Растворить Фосфоцинео в 10-20 мл воды для инъекций. Полученный раствор добавить в250-500 мл совместимой жидкости для инфузий. Совместимые инфузионные жидкости: 0.9% раствор натрия хлорида (физиологический раствор), 5% раствор декстрозы (глюкозы),раствор Рингера, раствор Рингера с лактатом. При растворении Фосфоцинео возможна экзотермическая реакция.

Передозировка

Данные о токсичности при передозировке фосфомицином отсутствуют. Лечение: обильное питье (для увеличения диуреза), симптоматическая терапия.

Особые указания и меры предосторожности

1. Рекомендуется медленная скорость вливания, время одного внутривенного вливания должно быть более 1-2 часов.

2. Пациенты с печеночной и почечной недостаточностью должны принимать препарат с осторожностью.

3. При лечении серьезных инфекций необходим комбинированный прием с другими антибиотиками, такими как β-лактамы или аминогликозиды,а так же увеличение дозы препарата. Комбинированный прием рекомендуется для лечения инфекции, вызванной золотистым стафилококком.

4. При приеме больших доз необходим мониторинг функции печени.

5.Препарат ингибирует АДФ-опосредованную агглютинацию гематобластов in vitro. Данный эффект возрастает при увеличении дозы, однако эти данные в клинической практике отсутствуют.

Беременность и лактация

Применение Фосфоцинео у беременных возможно в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода, и должно осуществляться под наблюдением специалиста. Фосфомицин в очень малых концентрациях выделяется с грудным молоком. При назначении Фосфоцинео в период лактации следует соблюдать осторожность.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Нет данных, указывающих на влияние фосфомицина на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами:

1. Препарат обладает синергическим действием на сывороточный альбумин (включая сывороточный альбумин, устойчивый к метициллину натрия) и синегнойную палочку, при одновременном приеме с β-лактамными антибиотиками.

2. Препарат обладает синергическим действием при одновременном приеме с аминогликозидом.

3. Его антибактериальная активность in vitro снижается при воздействии глюкозы или (и) фосфата в субстрате. Его активность усиливается добавлением глюкозо-6-фосфата.

4. Метоклопрамид снижает концентрацию в сыворотке крови и моче при пероральном приеме.

Форма выпуска

В стеклянных флаконах, по 1г или 4г фосфомицина. По 2 или по 10 флаконов в картонной коробке, вместе с инструкцией по медицинскому применению.

Условия хранения

Хранить всухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Хранить внедоступном для детей месте!

Срок годности

2 года. Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.