Торговое название

Флюканол 

Международное непатентованное название

Флуконазол

Лекарственная форма

Раствор для инфузий 2 мг/мл 

Состав  

1мл раствора содержит активное вещество - флюконазол 2 мг.                  

вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода для инъекций

Описание

Прозрачный или почти бесцветный раствор

Фармакотерапевтическая группа

Противогрибковые препараты для системного применения. Производные триазола. Флуконазол

Код АТХ  J02AC01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После внутривенного введения Флуконазол  хорошо проникает в ткани и жидкости организма. Концентрации в плазме находятся в прямой пропорциональной зависимости от дозы. Уровень равновесной концентрации 90% достигается к 4-5 дню после нескольких введений препарата один раз  в сутки. Концентрации препарата  в слюне и мокроте аналогичны его уровням в плазме крови. Введение ударной дозы в 1-й день, в 2 раза превышающей среднюю суточную дозу, позволяет достичь концентрации  (Css) 90%  ко 2-му дню. Кажущийся объем распределения (Vd) приближается к общему содержанию воды в организме. Связывание с белками плазмы крови низкое (11-12%). Флуконазол хорошо проникает во все жидкости организма. Уровни флуконазола в слюне и мокроте сходны с его концентрациями в плазме крови. У больных грибковым менингитом уровни флуконазола в спинномозговой жидкости составляют около 80% от его уровней в плазме крови.

Фармакодинамика

Флюканол представитель нового класса триазольных противогрибковых средств, является мощным селективным ингибитором синтеза стеролов в клетке грибов. При в/в введении флюканол проявляет активность на различных моделях грибковых инфекций. Флюканол проявляет активность при оппортунистических микозах, в т.ч. вызванных Candida spp., включая генерализованный кандидоз; Cryptococcus neoformans, включая внутричерепные инфекции; Microsporum spp. и Trychoptyton spp. Установлена также активность флуконазола при эндемических микозах, включая инфекции, вызванные Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis, включая внутричерепные инфекции, и Histoplasma capsulatum.

Показания к применению

-  криптококкоз, включая криптококковый минингит и другие локализации данной инфекции ( в т.ч. легкие, кожа)

- генерализованный кандидоз, включая кандидемию, диссеминированный кандидоз, и  другие формы инвазивных кандидозных инфекций (инфекции брюшины, эндокарда, дыхательных и мочевых путей),  в том числе у больных со злокачественными опухолями, находящихся в отделениях интенсивной терапии и получающих цитотоксическую или иммуносупрессивную терапию, а также у больных с другими факторами, предрасполагающими к развитию кандидоза

- кандидоз слизистых оболочек, в т.ч. полости рта и глотки, пищевода, неинвазивные бронхолегочные кандидозы, кандидурия, кандидозы кожи и слизистых оболочек, а также атрофический кандидоз полости рта, связанный с ношением зубных протезов, профилактика рецидива орофарингеального кандидоза у больных СПИД

- генитальный кандидоз: вагинальный кандидоз (острый и хронический, рецидивирующий), профилактическое применение с целью уменьшения частоты рецидивов вагинального кандидоза (3 и более эпизодов в год); кандидозный баланит

- профилактика грибковых инфекций у больных со злокачественными новообразованиями, которые предрасположены к таким инфекциям в результате химиотерапии цитостатиками или лучевой терапии

- микозы кожи, включая микозы стоп,  тела, паховой области; отрубевидный лишай; онихомикоз; кандидоз кожи

- глубокие эндемические микозы, включая кокцидиомикоз, паракокцидиомикоз, споротрихоз и гистоплазмос у больных с нормальным иммунитетом.

Способ применения и дозы

Раствор для внутривенного введения - внутривенные инфузии.

Взрослым при криптококковом менингите и криптококковых инфекций других локализаций в первый день обычно назначают 400 мг, а затем продолжают лечение в дозе 200-400 мг 1 раз/сут и обычно продолжают по крайней мере 6-8 недель.

При кандидемии, диссеминированном кандидозе и других инвазивных кандидозных инфекциях доза составляет 400 мг в первые сутки, а затем  - по 200 мг. Длительность терапии зависит от клинической эффективности.

При орофарингеальном кандидозе препарат обычно назначают по 50-100 мг 1 раз/сут; продолжительность лечения – 7-14 дней.

При атрофическом кандидозе полости рта, связанном с ношением зубных протезов, препарат назначают  по 50 мг 1 раз/сут в течение 14 дней.

При микозах кожи, включая микозы стоп, кожи паховой области и кандидозах кожи рекомендуемая доза составляет 150 мг 1 раз в неделю или 50 мг 1 раз/сут.

При отрубевидном лишае рекомендуемая доза составляет 300 мг 1 раз в неделю в течение 2 недель. Некоторым больным  требуется третья доза 300 мг в неделю в течение 2 недель.

При онихомикозе рекомендуемая доза составляет 150 мг 1 раз в неделю. Лечение следует продолжать  до замещения инфицированного ногтя (вырастания неинфицированного ногтя).

При глубоких эндемических микозах может потребоваться применение препарата в дозе 200-400 мг/сут в течение 2 лет.

При кандидозе слизистых оболочек рекомендуемая доза препарата составляет 3 мг/кг/сут. В первый день  может быть назначена ударная доза 6 мг/кг  с целью более быстрого достижения постоянных равновесных концентраций.

Для лечения генерализованного кандидоза или криптококковой инфекции рекомендуемая доза составляет 6-12 мг/кг/сут в зависимости от тяжести заболевания.

Препарат можно вводить в/в капельно со скоростью не более 10 мл/мин; выбор пути применения зависит от клинического состояния больного.

Препарат для в/в введения содержится в 0.9% растворе натрия хлорида, причем на каждые 200 мг препарата (во флаконах емкостью по 100 мл) содержится по 15 млмоль натрия  хлорида. Так как препарат выпускается в виде разведенного физиологического раствора, у больных, которым требуется ограничение потребления натрия или жидкости, необходимо учитывать скорость введения жидкости.

Противопоказания

- повышенная чувствительность к флуконазолу, другим компонентам препарата или азольным веществам со сходной флуконазолу структурой

- одновременный прием терфенадина во время многократного применения Флюканола в дозе 400 мг/сут и более

- одновременный прием лекарственных препаратов, удлиняющих интервал QT и метаболизирующихся посредством фермента CYP3A4, такие как цизаприд, астемизол, эритромицин, пимозид и хинидин

- беременность и период лактации

- детский возраст до 18 лет

С осторожностью

Нарушение показателей функции печени на фоне применения флуконазола; появление сыпи на фоне применения флуконазола у больных с поверхностной грибковой инфекцией и инвазивными/системными грибковыми инфекциями; одновременное применение терфенадина и флуконазола в дозе менее 400 мг/сут; потенциально проаритмические состояния у больных с множественными факторами риска (органические заболевания сердца, нарушения электролитного баланса и способствующая развитию подобных нарушений сопутствующая терапия).

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Следует соблюдать осторожность при управлении автомобилем или пользовании техникой, поскольку могут возникнуть головокружение или судороги.

Передозировка

Симптомы: усиление побочных действий препарата, сопровождавшихся галлюцинациями и параноидальным поведением.

Лечение: симптоматическое, промывание желудка, форсированный диурез. Гемодиализ в течение 3 ч снижает концентрацию в плазме приблизительно на 50%.

Форма выпуска и упаковка

По 100 мл препарата разливают в пластиковые и стеклянные флаконы. На флаконы наклеивают этикетку  самоклеящуюся.

По 1 флакону вместе с инструкцией по применению на госу­дарственном и русском языках помещают в картонную коробку.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С, в защищенном от света месте. Не замораживать. Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года. Не использовать по истечению срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту