Лекарственная форма

Капсулы

Дозировка

10 мг

Состав

В 1 капсуле содержится активное вещество: флуоксетина гидрохлорид 1 1. 18 мг,что соответствует содержанию флуоксетина 10 мг . 10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антидепрессант группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина. Обладает тимоаналептическим и стимулирующим действием.
Избирательно блокирует обратный нейрональный захват серотонина (5НТ) в синапсах нейронов центральной нервной системы. Ингибирование обратного захвата серотонина приводит к повышению концентрации этого нейромедиатора в синаптической щели, усиливает и пролонгирует его действие на постсинаптические рецепторные участки. Повышая серотонинергическую передачу, по механизму отрицательной мембранной связи флуоксетин ингибирует обмен нейромедиатора. При длительном применении флуоксетин угнетает активность 5-НТ1-рецепторов. Слабо влияет на обратный захват норадреналина и дофамина. Не оказывает прямого действия на серотониновые, м-холинергические, Н1-гистаминовые и альфа-адренорецепторы. В отличие от большинства антидепрессантов не вызывает снижения активности постсинаптических бета-адренорецепторов.
Эффективен при эндогенных депрессиях и обсессивно-компульсивных расстройствах. Оказывает анорексигенное действие, может вызывать потерю массы тела. Не вызывает ортостатической гипотензии, седативного эффекта, некардиотоксичен. Стойкий клинический эффект наступает через 1-2 недели лечения.
Фармакокинетика
При приеме внутрь препарат хорошо всасывается из ЖКТ (до 95% принятой дозы), применение с пищей незначительно тормозит всасывание флуоксетина. C max в плазме крови достигаются через 6-8 ч. Биодоступность флуоксетина после приема внутрь составляет более 60%. Препарат хорошо накапливается в тканях, легко проникает через гематоэнцефалический барьер, связывание с белками плазмы крови составляет более 90%. Метаболизируется в печени путем деметилирования до активного метаболита норфлуоксетина и ряда не идентифицированных метаболитов. Выводится почками в виде метаболитов (80%) и кишечником (15%), преимущественно в виде глюкуронидов. T 1/2 флуоксетина после достижения равновесной концентрации в плазме крови составляет около 4-6 суток. T 1/2 активного метаболита норфлуоксетина при однократном приеме и после достижения равновесной концентрации в плазме крови составляет от 4 до 16 суток. У больных с недостаточностью печени период полувыведения флуоксетина и норфлуоксетина удлиняется.

Показания

• депрессии различного генеза;
• обсессивно-компульсивные расстройства;
• булимический невроз.

Особые указания

Требуется тщательное наблюдение за больными с суицидальными наклонностями, особенно в начале лечения. Наиболее высок риск суицида у больных, ранее принимавших другие антидепрессанты, и пациентов, у которых на фоне лечения флуоксетином отмечается чрезмерное утомление, гиперсомния или двигательное беспокойство. До наступления значительного улучшения в лечении такие больные должны находиться под наблюдением врача.
У детей, подростков и молодых людей (младше 24 лет) с депрессией, другими психическими нарушениями антидепрессанты, по сравнению с плацебо, повышают риск возникновения суицидальных мыслей и суицидального поведения. Поэтому при назначении флуоксетина или любых др. антидепрессантов у детей, подростков и молодых людей (младше 24 лет) следует соотнести риск суицида и пользу от их применения. В краткосрочных исследованиях у людей старше 24 лет риск суицида не повышался, а у людей старше 65 лет несколько снижался. Любое депрессивное расстройство само по себе увеличивает риск суицида. Поэтому во время лечения антидепрессантами за всеми пациентами должно быть установлено наблюдение с целью раннего выявления нарушений или изменений поведения, а также суицидальных наклонностей.
На фоне проведения электросудорожной терапии возможно развитие продолжительных эпилептических припадков.
Интервал между окончанием терапии ингибиторами МАО и началом лечения флуоксетином должен составлять как минимум 14 дней; между окончанием лечения флуоксетином и началом терапии ингибиторами МАО - не менее 5 недель.
После отмены препарата его терапевтическая концентрация в сыворотке крови может сохраняться в течение нескольких недель.
У больных с сахарным диабетом возможно развитие гипогликемии во время терапии флуоксетином и гипергликемии после его отмены. В начале или после лечения флуоксетином может потребоваться корректировка доз инсулина и/или гипогликемических препаратов для приема внутрь.
При лечении больных с дефицитом массы тела следует учитывать анорексигенные эффекты (возможна прогрессирующая потеря массы тела).
Во время приема флуоксетина следует воздержаться от приема алкоголя, т.к. препарат усиливает действие алкоголя.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Прием флуоксетина может негативно сказываться на выполнении работы, требующей высокой скорости психических и физических реакций (управление механическими

Противопоказания

Повышенная чувствительность к флуоксетину и другим компонентам препарата; одновременный прием с ингибиторами моноаминооксидазы (МАО); в течение 14 дней после отмены ингибиторов МАО необратимого действия; одновременный прием с тиоридазином (и в течение 5 недель после отмены флуоксетина), пимозидом; период лактации; детский возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не установлены).С осторожностью: сахарный диабет, судорожные расстройства (в т.ч. в анамнезе), болезнь Паркинсона, суицидальная настроенность, чрезмерное похудание, сердечно-сосудистые заболевания, нарушение функции печени, маниакальные состояния в анамнезе, одновременное применение с триптофаном.

Передозировка

Симптомы : ажитация, двигательное беспокойство, лихорадка, мания, судорожные припадки, нарушения сердечного ритма, тахикардия, тошнота, рвота, диарея, потливость, миоклонус, гиперрефлексия. В тяжелых случаях возможны: нарушение сознания до комы, поверхностное дыхание, артериальная гипотония. Лечение : специфический антидот неизвестен. Проводится симптоматическая терапия, промывание желудка с назначением активированного угля, при судорогах - диазепам, поддержание дыхания, сердечной деятельности, температуры тела.

Побочное действие

Со стороны органов кроветворения и лимфатической системы : редко - лейкопения. Нарушения метаболизма и питания : редко - обратимая гипонатриемия (менее 1 10 ммоль/л) (чаще у пожилых пациентов, на фоне терапии диуретиками). Со стороны центральной (ЦНС) и периферической нервной системы : очень часто - головная боль, бессонница, тремор, вертиго, головокружение, парестезии, эмоциональная лабильность, тревога, ночные кошмары; очень редко - судороги (чаще на фоне проведения электросудорожной терапии), экстрапирамидные симптомы (на фоне болезни Паркинсона), маниакальные расстройства, усиление суицидальных тенденций, повышенная утомл яемость, Со стороны органов чувств : очень часто - нарушение остроты зрения. Со стороны сердечно-сосудистой системы : очень часто - сердцебиение, боль в грудной клетке; часто - артериальная гипер/гипотензия, синкопе. Со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения : редко - одышка. Со стороны пищеварительной системы : очень часто - тошнота, сухость во рту, снижение аппетита, извращение вкуса, рвота, диарея, запор, боль в животе, потеря веса; нечасто - повышение активности -печеночных- ферментов, дисфагия; редко - нарушение функции печени (в т.ч. желтуха). Аллергические реакции: очень часто - кожный зуд; часто - анафилактоидные реакции (в т.ч. бронхоспазм, отек Квинке, крапивница); редко - в виде кожной сыпи, зуда, озноба, лейкоцитоза, повышения температуры тела, боли в мышцах и суставах, одышки, (на фоне аллергических реакций возможно применение антигистаминных и стероидных препаратов), Со стороны опорно-двигательной системы : очень часто - мышечная слабость. Прочие: очень часто - утомл яемость, потливость, ощущение -приливов- к коже лица. Со стороны мочеполовой системы: недержание или задержка мочи, дисменорея, вагинит, половая дисфункция у мужчин (замедленная эякуляция), импотенция, снижение либидо.

Способ применения

Внутрь, в первой половине дня, независимо от приема пищи. Депрессии различного генеза : начальная доза составляет 20 мг 1 раз в сутки. При необходимости доза может быть увеличена до 40-60 мг /сут, разделенная на 2-3 приема. Максимальная суточная доза - 80 мг . Терапевтический эффект препарата устанавливается через 3-4 недели после начала лечения, у некоторых пациентов он может достигаться позже. У больных пожилого возраста рекомендуемая суточная доза составляет 60 мг . Обсессивно-компульсивные расстройства (ОКР) : начальная доза составляет 20 мг 1 раз в сут. При необходимости доза может быть постепенно увеличена до 60 мг /сут, разделенная на 2-3 приема. Булимический невроз : препарат применяется в суточной дозе 60 мг , разделенных на 2-3 приема. У больных с нарушениями функции печени рекомендуется применение более низких доз и удлинение интервала между приемами (раз в 2 дня).

Взаимодействие с другими препаратами

Флуоксетин не следует назначать одновременно с ингибиторами МАО и в течение не менее 14 дней после прекращения лечения ингибиторами МАО необратимого действия; возможно назначение флуоксетина на следующий день после прекращения лечения ингибиторами МАО обратимого действия (например, моклобемид). После отмены флуоксетина и началом лечения ингибиторами МАО должен существовать интервал не менее 5 недель. Если проводилось длительное лечение флуоксетином и/или препарат применялся в высоких дозах, то этот интервал следует увеличить. Среди больных, ранее принимавших флуоксетин, и начавших принимать ингибиторы МАО через более короткий интервал, отмечались случаи развития серотонинового синдрома (проявления которого могут быть сходны со злокачественным нейролептическим синдромом (ЗНС), вплоть до летального исхода. Ципрогептадин или дантролен могут уменьшить выраженность симптомов. При одновременном применении селективных ингибиторов обратного нейронального захвата серотонина и ингибиторов МАО возникают: гипертермия, ригидность, судороги, миоклонус, лабильность вегетативной нервной системы (быстрые колебания параметров дыхательной и сердечно-сосудистой системы), изменения психического статуса, включая повышенную раздражительность, выраженное возбуждение, спутанность сознания, которое в некоторых случаях может перейти в делириозное состояние или кому.Триптофан усиливает серотонинергические свойства флуоксетина (усиление тревоги, двигательного беспокойства, нарушений со стороны ЖКТ).Одновременный прием флуоксетина с алкоголем или с препаратами центрального действия, вызывающие угнетение функции ЦНС, усиливает их эффект.Флуоксетин блокирует метаболизм трициклических и тетрациклических антидепрессивных средств, тразодона, карбамазепина, диазепама, метопролола, терфенадина, фенитоина (дифенин), что приводит к увеличению их концентрации в сыворотке крови, усиливая их действие и увеличивая частоту осложнений.Сочетанное применение флуоксетина и солей лития, требует тщательного контроля за концентрацией лития в крови, т.к. возможно ее повышение.Флуоксетин усиливает действие гипогликемических препаратов и антикоагулянтов.Флуоксетин прочно связывается с белками плазмы. Поэтому при назначении препарата на фоне применения другого препарата, который прочно связывается с белками плазмы, возможны изменения концентраций в плазме крови обоих препаратов и увеличение риска развития неблагоприятных эффектов.На фоне проведения электросудорожной терапии в редких случаях возможно развитие продолжительных судорожных припадков.После отмены препарата его терапевтическая концентрация в сыворотке крови может сохраняться в течение нескольких (3-5) недель. Следует учитывать длительный Т 1/2 флуоксетина и его активного метаболита норфлуоксетина и, в связи с этим, возможность развития лекарственного взаимодействия.Одновременный прием флуоксетина и зверобоя продырявленного (Hypericum perforatum) увеличивает риск развития побочных эффектов.

Комплектация

Капсулы 10 мг - 20 шт в упаковке