Описание
Действующее вещество
Левоноргестрел+Этинилэстрадиол
Форма выпуска
Драже
Фармакологический эффект
Триквилар - низкодозированный трехфазный пероральный комбинированный эстроген-гестагенный контрацептивный препарат.контрацептивный эффект триквилара осуществляется посредством трех взаимодополняющих механизмов:- подавления овуляции на уровне гипоталамо-гипофизарной регуляции;- изменения свойств цервикального секрета, в результате чего он становится непроницаемым для сперматозоидов;- изменения эндометрия, которое делает невозможной имплантацию оплодотворенной яйцеклетки.у женщин, принимающих комбинированные пероральные контрацептивы менструальный цикл становится более регулярным, реже наблюдаются болезненные менструации, уменьшается интенсивность кровотечения, в результате чего снижается риск железодефицитной анемии.
Фармакокинетика
ЛевоноргестрелВсасываниеПосле перорального приема левоноргестрел быстро и полностью всасывается, его Cmax в сыворотке крови, равная 2.3 нг/мл, достигается примерно через 1 ч. После однократного приема внутрь 0.125 мг левоноргестрела вместе с 0.33 мг этинилэстрадиола (что соответствует наибольшему содержанию левоноргестрела в трехфазном препарате), наивысшая концентрация в сыворотке, составляющая 4.3 нг/мл, определялась приблизительно через час. При пероральном приеме левоноргестрел почти полностью биодоступен.РаспределениеЛевоноргестрел связывается альбумином сыворотки крови и глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ). В свободном виде находится только 1.4% общей концентрации в сыворотке крови; тогда как 55% специфически связаны с ГСПГ и около 44% - не специфически с альбумином. В результате индукции этинилэстрадиолом синтеза связывающего белка, фракция, связанная с ГСПГ повышается, в то время как связанная с альбумином фракция снижается. Кажущийся Vd левоноргестрела равен приблизительно 128 л после однократного приема внутрь таблетки Триквилара, содержащей высшую дозу левоноргестрела.Равновесная концентрация. На фармакокинетику левоноргестрела влияет уровень ГСПГ в сыворотке крови, который за 21-дневный курс приема Триквилара увеличивается примерно в 2 раза. В результате ежедневного приема препарата уровень содержания веществ в сыворотке увеличивается примерно в 2 раза, а равновесная концентрация достигается во второй половине курса. При равновесной концентрации объем распределения и скорость клиренса сокращаются соответственно до 52 л и 0.5 мл/мин/кг.МетаболизмЛевоноргестрел полностью метаболизируется, проходя характерными для стероидов путями метаболизации. После однократного перорального приема наивысшей дозы левоноргестрела скорость клиренса из сыворотки составляет примерно 1.0 мл/мин/кг.ВыведениеСодержание левоноргестрела в сыворотке крови подвергается двухфазному снижению. T1/2 в терминальную фазу составляет около 22 ч. Левоноргестрел в неизмененной форме не выводится, а только в виде метаболитов, которые выводятся с T1/2 около 24 ч с мочой и желчью в соотношении примерно 1:1.ЭтинилэстрадиолВсасываниеПосле приема внутрь этинилэстрадиол всасывается быстро и полностью. Cmax в сыворотке крови, равная примерно 116 пг/мл, достигается за 1.3 ч. Во время всасывания и первого пассажа через печень этинилэстрадиол метаболизируется, в результате чего его биодоступность при приеме внутрь составляет в среднем около 45%, причем отмечаются значительные индивидуальные различия в пределах 20-65%.РаспределениеЭтинилэстрадиол практически полностью (98%), хотя и неспецифично, связывается альбумином. Этинилэстрадиол индуцирует синтез ГСПС. Кажущийся Vd этинилэстрадиола равен 2.8-8.6 л/кг.Равновесная концентрация достигается через одну неделю.МетаболизмЭтинилэстрадиол подвергается пресистемной конъюгации, как в слизистой тонкой кишки, так и в печени. Основной путь метаболизма - ароматическое гидроксилирование. Скорость метаболического клиренса из плазмы крови составляет 2.3-7 мл/мин/кг.ВыведениеКонцентрация этинилэстрадиола в сыворотке крови уменьшается, причем уменьшение носит двухфазный характер; первая фаза характеризуется T1/2 около 1 ч, вторая - 10-20 ч. В неизмененном виде из организма не выводится. Метаболиты этинилэстрадиола выводятся почками и печенью в соотношении 4:6; с T1/2 около 24 ч.
Показания
Контрацепция (предупреждение нежелательной беременности).
Противопоказания
Не используйте Триквилар при наличии у вас любого из состояний или заболеваний, перечисленных ниже. Если какие-либо из них у вас выявляются, сообщите врачу. - Тромбозы (венозные и артериальные) и тромбоэмболии в настоящее время или в анамнезе, в том числе: тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия легочной артерии, инфаркт миокарда, цереброваскулярные нарушения. - Состояния, предшествующие тромбозу (в том числе, транзиторные ишемические атаки, стенокардия) в настоящее время или в анамнезе. - Мигрень с очаговыми неврологическими симптомами в анамнезе. - Сахарный диабет с сосудистыми осложнениями. - Множественные или выраженные факторы риска венозного или артериального тромбоза, в том числе: поражения клапанного аппарата сердца, нарушения ритма сердца, заболевания сосудов головного мозга или коронарных артерий сердца, неконтролируемая артериальная гипертензия. - Панкреатит с выраженной гипертриглицеридемией в настоящее время или в анамнезе. - Печеночная недостаточность и тяжелые заболевания печени (до тех пор, пока печеночные тесты не придут в норму). - Опухоли печени (доброкачественные или злокачественные) в настоящее время или в анамнезе. - Выявленные гормонозависимые злокачественные заболевания (в том числе половых органов или молочных желез) или подозрение на них. - Вагинальное кровотечение неясного генеза. - Беременность или подозрение на нее. - Период кормления грудью. - Повышенная чувствительность к любому из компонентов Триквилара. - Длительное обездвиживание (например, когда на ногу наложена гипсовая повязка), серьезное хирургическое вмешательство, хирургические операции на ногах, обширные травмы. Если какие-либо из этих состояний появляются впервые на фоне приема Триквилара, сразу же прекратите прием этого препарата и проконсультируйтесь с врачом. Тем временем, используйте негормональные противозачаточные средства. Применение с осторожностью. Если Триквилар используется при наличии какого-либо из состояний, перечисленных ниже, вы можете нуждаться в тщательном наблюдении - почему, объяснит врач. Перед началом приема препарата Триквилар сообщите врачу о наличии у вас любого из перечисленных ниже состояний и заболеваний: - Курение. - Сахарный диабет. - Избыточная масса тела. - Высокое артериальное давление. - Воспаление вен (флебит поверхностных вен). - Тромбозы, инфаркт миокарда или нарушение мозгового кровообращения у кого-либо из ваших ближайших родственников. - Мигрень. - Прием противоэпилептических препаратов. - Высокий уровень холестерина или триглицеридов (жирные кислоты) у вас или кого-либо из ваших ближайших родственников в настоящее время или в прошлом. - Рак молочной железы у кого-либо из ваших ближайших родственников. - Забoлевания печени или желчного пузыря. - Болезнь Крона или неспецифический язвенный колит. - Системная красная волчанка (СКВ). - Гемолитический уремический синдром. - Серповидно-клеточная анемия. - Заболевания, впервые возникшие или усугубившиеся во время беременности или на фоне предыдущего приема половых гормонов (например, потеря слуха, порфирия, герпес беременных, хорея Сиденгама). Хлоазма (желтовато - коричневые очаги пигментации на коже, особенно на лице) в настоящее время или в прошлом. Если они имеются, избегайте длительного пребывания на солнце или ультрафиолетового излучения.
Применение при беременности и кормлении грудью
Триквилар не назначается во время беременности и в период кормления грудью.Если беременность выявляется во время приема Триквилара, препарат следует сразу же отменить. Однако обширные эпидемиологические исследования не выявили никакого повышенного риска дефектов развития у детей, рожденных женщинами, получавших половые гормоны до беременности или тератогенного действия, когда половые гормоны принимались по неосторожности в ранние сроки беременности.Прием комбинированных пероральных контрацептивов может уменьшать количество грудного молока и изменять его состав, поэтому, их использование противопоказано при лактации. Небольшое количество половых стероидов и/или их метаболитов может выводиться с молоком, однако не имеется подтверждения их негативного воздействия на здоровье новорожденного.
Побочные действия
Болезненность и напряженность молочных желез, увеличение молочных желез, выделения из молочных желез; мажущие кровянистые выделения и прорывные маточные кровотечения; головная боль; мигрень; изменение либидо; снижение/изменения настроения; плохая переносимость контактных линз; нарушение зрения; тошнота; рвота; боли в животе; изменения влагалищной секреции; кожная сыпь; узловатая эритема; мультиформная эритема; генерализованный зуд; холестатическая желтуха; задержка жидкости; изменение массы тела; аллергические реакции.Редко - повышенная утомляемость, диарея.Иногда может развиваться хлоазма, особенно у женщин с наличием в анамнезе хлоазмы беременных.Как и при приеме других комбинированных пероральных контрацептивов в редких случаях возможно развитие тромбозов и тромбоэмболии.
Передозировка
Симптомы, которые могут отмечаться при передозировке: тошнота, рвота, мажущие кровянистые выделения или метроррагия.Специфического антидота нет, следует проводить симптоматическое лечение.
Взаимодействие с другими препаратами
Сульфаниламиды, производные пиразолона способны усиливать метаболизм входящих в состав препарата стероидных гормонов.Длительное лечение препаратами, индуцирующими ферменты печени, в результате которого повышается клиренс половых гормонов, может вести к прорывным кровотечениям и/или снижению контрацептивной эффективности препарата Триквилар.К таким лекарственным средствам относятся: фенитоин, барбитураты, примидон, карбамазепин и рифампицина; также ость предположения в отношении окскарбазепина, топирамата, фелбамата, ритонавира и гризеофульвина и препаратов, содержащих зверобой.Контрацептивная защита снижается при приеме антибиотиков (таких как ампициллины и тетрациклины), так как, по некоторым данным, некоторые антибиотики могут снижать внутрипеченочную циркуляцию эстрогенов, тем самым, понижая концентрацию этинилэстрадиола.Пероральные комбинированные контрацептивы могут влиять на метаболизм других препаратов (в том числе, циклоспорина), что приводит к изменению их концентрации в плазме и тканях.
Доставка
Plazma Market · заказ и доставка
Заказ и доставка.
Как проходит заказ
От оформления заказа до получения — всё просто.
Оформление заказа
Выбираете необходимые товары и оформляете заказ.
Уточнение деталей
Специалист связывается с вами для согласования доставки.
Передача в доставку
Заказ передаётся выбранной службе доставки.
Получение заказа
Вы получаете заказ удобным для вас способом.
Условия доставки
Доставка по Кыргызстану и странам СНГ.
Точные детали доставки согласуются с вами после оформления заказа.
Службы доставки Кыргызской Республики
Стоимость и условия доставки рассчитываются по тарифам соответствующей курьерской службы.
Важно:
Окончательные условия и стоимость доставки уточняются специалистом после оформления заказа.
Оплата
- БАНКОВСКАЯ КАРТА
Мы принимаем оплату банковскими картами и иные способы онлайн платежей через платёжный сервис банка «KICB».