Феназепам производится на основе вещества бромдигидрохлорфенилбензодиазепин (другое название — феназепам), выпускается в 2-х видах:

1. Таблетированная форма выпуска. Состав: действующее вещество — 0,5, 1 или 2,5 мг: вспомогательные компоненты — стеарат кальция, картофельный крахмал, моногидрат лактозы, примеллоза (натрия кроскармеллоза). Цвет таблеток белый, форма плоская цилиндрическая, поверхность имеет фаску и товарный знак. Расфасовка: по 10 и 25 штук в ячейковых упаковках, по 50 единиц в полимерных банках.
2. Инъекционный раствор. В 1 мл жидкости находится 0,001 грамм активного вещества (феназепама). Дополнительные компоненты: твин-80 (полисорбат), натрия пиросульфит, дистиллированный глицерол, повидон (низкомолекулярный поливинилпирролидон), инъекционная вода, едкий натр. Применяется для внутривенного и внутримышечного введения, расфасовывается в картонные коробки по 5, 10 ампул. Для использования в стационарных условиях препарат упаковывается в коробки по 50, 100 ампул.
3. Таблетки, которые диспергируются в ротовой полости. Активного вещества содержится 0,25 мг. Вспомогательные компоненты: флэш перлитол (кукурузный крахмал, смешанный с маннитолом), бета-циклодекстрин, стеарат магния. Цвет белый, форма круглая плоскоцилиндрическая, фаска располагается с 2-х сторон. Расфасованы в контурные ячейковые упаковки по 7 и 10 штук.

Фармакологическое действие

Бромдигидрохлорфенилбензодиазепин имеет порошкообразную кристаллическую структуру, плохо растворимую в воде и эфирном масле, этиловом спирте и хлороформе. Впервые препарат был открыт 4 десятилетия назад советскими учеными. Механизм воздействия основан на стимуляции бензодиазепиновых рецепторов в супрамолекулярном комплексе GABA, на фоне чего происходит их активация, снижается возбудимость в подкорковых структурах головного мозга, тормозятся спинальные полисинаптические рефлексы. Будучи анксиолитиком, Феназепам подавляет страхи, беспокойство, повышенную тревожность, снижает уровень эмоционального напряжения. Это мощное психотропное средство, имеющее широкий спектр применения.

Фармакодинамика

Рассматривая фармакодинамические свойства препарата, необходимо обратить внимание на следующие аспекты:

1. Анксиолитическое влияние достигается за счет воздействия на лимбическую систему (миндалевидный комплекс), благодаря чему снижается эмоциональное перенапряжение.
2. Успокоительный эффект обусловлен прямым воздействием активного вещества на ствол головного мозга, в частности, ретикулярную формацию и неспецифическое ядро таламуса.
3. Снотворное действие основано на угнетении клеток ствола головного мозга (тоже ретикулярной формации). Это приводит к снижению уровня воздействия разнообразных раздражителей (моторные, вегетативные, эмоциональные), которые нарушают сон и процесс засыпания.
4. Противосудорожный эффект обусловлен усилением процесса торможения пресинаптического характера. Одновременно угнетается судорожный импульс, но возбудимость очага не снижается.
5. Миорелаксирующее воздействие осуществляется за счет торможения полисинаптических и моносинаптических афферентно-спинальных тормозящих путей. В некоторых случаях тормозятся двигательные нервы и функциональные способности мышечной системы.

Препарат практически не оказывает действия на расстройства галлюцинаторного, бредового и аффективного типа.

Фармакокинетика

Таблетированная форма:

• абсорбция происходит в органах желудочно-кишечного тракта с максимальной концентрацией действующего вещества в плазменной части крови через 60-120 минут;
• метаболизация происходит в печени;
• метаболиты выводятся посредством почек через мочу;
• время полувыведения варьируется от 6-ти до 18-ти часов.

Инъекционный раствор:

• максимальная концентрация феназепама в крови отмечается через 3-4 минуты после внутривенного введения;
• метаболизация происходит в печени;
• выведение раствора осуществляется почками;
• концентрация снижается поэтапно: фаза-а — снижение быстрое, фаза-б — снижение медленное.

Показания к применению Феназепама

Основные показания к назначению Феназепама:

• психопатические, психопатоподобные состояния;
• неврозоподобные, невротические расстройства (невроз);
• навязчивые идеи, фобии;
• ипохондрический, ипохондрическо-сенестопатический синдромы;
• повышенная тревожность, беспокойство, раздражительность, страхи;
• панические атаки, психогенные психозы;
• алкогольная абстиненция, похмелье;
• алкогольная делирия, при которой алкоголик резко прекращает прием спиртосодержащих напитков;
• абортивные, малые или локальные судорожные припадки;
• височная эпилепсия;
• затяжная депрессия;
• ВСД;
• миоклоническая эпилепсия;
• бессонница;
• мышечная ригидность;
• гиперкинез, нервный тик;
• премедикация перед оперативным вмешательством;
• эмоциональная напряженность;
• вегетативная лабильность или дисфункция;
• бредовые расстройства и аффективная напряженность в легкой форме;
• наряду с нейролептическими препаратами и средствами на основе солей лития феназепам назначается психотическим и маниакальным пациентам.

Противопоказания Феназепама

Психотропный препарат Феназепам имеет ряд противопоказаний, которые необходимо учитывать при назначении:

• коматозное и шоковое состояние;
• закрытоугольная глаукома;
• миастения;
• острая дыхательная недостаточность, ХОБЛ;
• беременность (особенно 1 триместр);
• период грудного вскармливания;
• возрастная категория до 18-ти лет;
• индивидуальная непереносимость компонентов;
• тяжелые формы дисфункции почек, печени;
• интоксикация организма в острой форме алкоголем, наркотическими средствами (анальгетики, снотворное).

Принимать препарат строго под контролем лечащего доктора, особенно аккуратно при синдроме привыкания, лекарственной зависимости, в пожилом возрасте, при ночном апноэ, гипопротеинемии, органических болезнях головного мозга.

Способы приема и дозировка

Таблетки

Таблетированная форма принимается перорально, то есть внутрь. Суточная дозировка (среднестатистическая) варьируется от 0,001 до 0,01 грамма действующего вещества. Количество приемов — 2-3 раза. Утром необходимо выпивать минимальную дозировку, например, 0,0005 грамм, в обед 0,001, вечером 0,0025 грамм.

Правила приема, в зависимости от патологического состояния:

1. При бессоннице таблетки пьют перед сном (за 30 минут) в небольших дозах (максимум 0,0005 грамм).
2. При неврозах и невротических отклонениях применяется другая схема лечения: первые 3-4 дня суточная норма составляет до 0,003 грамма, после чего дозировка увеличивается до 0,006 грамм.
3. При тревожности, беспокойстве, вегетативных расстройствах: дневная доза 3 мг. По мере лечения дозировка корректируется, чаще всего увеличивается.
4. При эпилепсии: в день можно принимать максимум 0.01 грамм.
5. При алкогольных проявлениях: суточная норма варьируется от 0,0025 грамм до 0,005.
6. При болезнях, которые сопровождаются увеличением тонуса мышц: максимальная норма 0,006 грамм.

Продолжительность курса лечения составляет 1-2 недели, в зависимости от степени тяжести состояния. Дозировку назначает лечащий врач на индивидуальном уровне, поэтому самолечение категорически запрещено.

Инъекции

Раствор вводится внутримышечно или внутривенно. Способ — капельный, струйный. Разовая норма — половина или целая ампула (0,0005 или 0,001 грамм), суточная доза не должна превышать 0,005-0,01 грамм.

Правила применения:

1. Панические приступы, страхи, тревожность, психомоторное возбуждение, психические состояния: в начале лечения пациенту вводится от 3-х до 5-ти мл, далее доза может быть увеличена вдвое.
2. Эпилептические приступы: минимальная дозировка 0,0005 грамм.
3. Алкогольная абстиненция: в начале вводится 0,0025 грамм, после 0,005.
4. Заболевания неврологического характера с гипертонусом мышц: 0,0005 грамм.
5. Подготовка больного к хирургическому вмешательству: максимум 0,004 грамма. Метод введения применяется капельный.

Когда терапевтический эффект достигнут, пациента переводят на пероральный прием препарата (таблетки). Уколы ставят примерно 10-14 дней, но длительность может быть увеличена при тяжелом течении болезни.

Бромдигидрохлорфенилбензодиазепин нельзя принимать слишком длительное время, так как препарат обладает свойствами накапливания в организме и возникновения зависимости от него. Периодичность выведения зависит от метода использования средства. При однократном приеме (на фоне переживаний или бессонницы) действующее вещество держится в организме человека от 2-х суток до 36-ти часов при пероральном использовании, 72 часа при внутривенном введении. Если применение осуществляется длительное время, то в моче препарата не останется примерно через неделю после последнего приема.

Передозировка Феназепамом

Психотропный препарат Феназепам должен применяться под строгим контролем медиков, так как передозировка приводит к серьезнейшим последствиям, вплоть до летального исхода. Если дозировка превышается незначительно, то развиваются побочные реакции. При значительном завышении нормы негативное воздействие осуществляется на нервную, дыхательную и сердечно-сосудистую системы, на фоне чего останавливается дыхание и работа сердца. Самостоятельно справиться с таким состоянием невозможно, поэтому потребуется помощь медиков.

Для этого используются специфические антидоты феназепама, которые блокируют бензодиазепиновые рецепторы. Чаще всего это препарат Анексат, который разбавляется хлоридом натрия или глюкозой, после чего вводится внутривенно. Дополнительно назначаются препараты, поддерживающие функциональность указанных выше систем и устраняющие побочные симптомы.