ИНСТРУКЦИЯ ПО МЕДИЦИНСКОМУ ПРИМЕНЕНИЮ ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА

ДЕНКАП DENKAP

Торговое название ДЕНКАП DENKAP

Международное непатентованное название Meloxicam Мелоксикам

Лекарственная форма Таблетки

Описание Таблетки желтого цвета, круглой и слегка двояковыпуклой формы, с риской. Таблетки можно делить по линии риски на равные половинки по 7.5 мг

Состав Активное вещество: Мелоксикам 15мг Вспомогательные вещества: Моногидрат лактозы, микрокристаллическая целлюлоза, дигидрат цитрата натрия, поливинил пирролидон, кремния диоксид коллоидный, кросповидон CL, магния стеарат.

Фармакотерапевтическая группа: Препараты для лечения костно-мышечной системы. Противовоспалительные и противоревматические препараты. Нестероидные противовоспалительные препараты. Оксикамы.

Код АТХ: М01АС06

Фармакологические свойства

Фармакодинамика  

Мелоксикам — нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), обладающий обезболивающим, противовоспалительным и жаропонижающим действием. Противовоспалительное действие связано с торможением ферментативной активности циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), участвующей в биосинтезе простагландинов в области воспаления. В меньшей степени мелоксикам действует на циклооксигеназу-1 (ЦОГ-1), участвующую в синтезе простагландина, защищающего слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта и принимающего участие в регуляции кровотока в почках.

Фармакокинетика

Хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, абсолютная биодоступность мелоксикама — 89%. Одновременный прием пищи не изменяет всасывание. При использовании препарата внутрь в дозах 7,5 и 15 мг его концентрации пропорциональны дозам. Равновесные концентрации достигается в течение 3-5 дней. При длительном применении препарата (более 1 года), концентрации сходны с таковыми, которые отмечаются после первого достижения устойчивого состояния фармакокинетики. Связывание с белками плазмы составляет более 99%. Диапазон различий между максимальными и базальными концентрациями препарата после его приема один раз в день относительно невелик и составляет при использовании дозы 7,5 мг 0,4-1,0 мкг/мл, а при использовании дозы 15 мг — 0,8-2,0 мкг/мл, (приведены, соответственно, значения Cmin и Сmax). Мелоксикам проникает через гистогематические барьеры, концентрация в синовиальной жидкости достигает 50% максимальной концентрации препарата в плазме. Почти полностью метаболизируется в печени с образованием четырех неактивных в фармакологическом отношении производных. Основной метаболит, 5′-карбоксимелоксикам (60% от величины дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита, 5′-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9% от величины дозы). Исследования in vitro показали, что в данном метаболическом превращении важную роль играет CYP 2C9, дополнительное значение имеет изофермент CYP 3A4. В образовании двух других метаболитов (составляющих, соответственно, 16% и 4% от величины дозы препарата) принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно, индивидуально варьирует. Выводится в равной степени с через кишечник и почки, преимущественно в виде метаболитов. Через кишечник в неизмененном виде выводится менее 5% от величины суточной дозы, в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. Период полувыведения (Т1/2) мелоксикама составляет 15-20 часов. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин. У лиц пожилого возраста клиренс препарата снижается. Объем распределения низкий, и составляет в среднем 11 л. Печеночная или почечная недостаточность средней степени тяжести существенным образом существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама не оказывает.

Показания к применению

• Симптоматическое лечение остеоартроза;
• симптоматическое лечение ревматоидного артрита;
•  симптоматическое лечение анкилозирующего спондилоартрита (болезнь Бехтерева).

Противопоказания

• гиперчувствительность к активному веществу или вспомогательным компонентам;
• противопоказан в период после проведения аортокоронарного шунтирования;
• некомпенсированная сердечная недостаточность;
• полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и др. НПВП (в т.ч. в анамнезе);
• эрозивно-язвенные изменения слизистой желудка или 12-перстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение;
• воспалительные заболевания кишечника (неспецифический язвенный колит, болезнь Крона);
• цереброваскулярное кровотечение или иные кровотечения
• выраженная печеночная недостаточность или активное заболевание печени;
• выраженная почечная недостаточность у больных, не подвергающихся диализу (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек в т.ч. подтвержденная гиперкалиемия.
• беременность, период грудного вскармливания;
• детский возраст до 15 лет;

С осторожностью 

Ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания, застойная сердечная недостаточность, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, курение, клиренс креатинина менее 60 мл/мин. Анамнестические данные о развитии язвенного поражения ЖКТ, наличие инфекции Helicobacter pylori, пожилой возраст, длительное использование НПВП, частое употребление алкоголя, тяжелые соматические заболевания, сопутствующая терапия следующими препаратами:

• Антикоагулянты (например, варфарин)
• антиагреганты (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел)
• пероральные глюкокортикостероиды (например, преднизолон)
• селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин)

Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.

Способ применения и дозы 

Препарат принимают внутрь во время еды один раз в день.

Рекомендуемый режим дозирования:

• Ревматоидный артрит: 15 мг в сутки. В зависимости от лечебного эффекта доза может быть снижена до 7,5 мг в сутки.
• Остеоартроз: 7,5 мг в сутки. При неэффективности доза может быть увеличена до 15 мг в сутки.
• Анкилозирующий спондилоартрит: 15 мг в сутки. Максимальная суточная доза не должна превышать 15 мг.

У пациентов с повышенным риском развития побочных эффектов, а также у пациентов с выраженной почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, доза не должна превышать 7,5 мг в сутки.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: более 1% — диспепсия, в т.ч. тошнота, рвота, абдоминальные боли, запор, метеоризм, диарея; 0,1-1% — преходящее повышение активности «печеночных» трансаминаз, гипербилирубинемия, отрыжка, эзофагит, гастродуоденальная язва, кровотечение из ЖКТ (в т.ч. скрытое), стоматит; менее 0,1% — перфорация ЖКТ, колит, гепатит, гастрит. Со стороны органов кроветворения: более 1% — анемия; 0,1-1% — изменение формулы крови, в т.ч. лейкопения, тромоцитопения. Со стороны кожных покровов: более 1% — зуд, кожная сыпь; 0,1-1% — крапивница; менее 0,1% — фотосенсибилизация, буллезные высыпания, мультиформная эритема, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз. Со стороны дыхательной системы: менее 0,1% — бронхоспазм. Со стороны нервной системы: более 1% — головокружение, головная боль; 0,1-1% — вертиго, шум в ушах, сонливость; менее 0,1% — спутанность сознания, дизориентация, эмоциональная лабильность. Со стороны сердечно-сосудистой системы: более 1% — периферические отеки; 0,1-1% — повышение АД, сердцебиение, «приливы» крови к коже лица. Со стороны мочевыделительной системы: 0,1-1% — гиперкреатининемия и/или повышение мочевины в сыворотке крови; менее 0,1% — острая почечная недостаточность; связь с приемом мелоксикама не установлена — интерстициальный нефрит, альбуминурия, гематурия. Со стороны органов чувств: менее 0,1% — конъюнктивит, нарушение зрения, в т.ч. нечеткость зрения. Аллергические реакции: менее 0,1% — ангионевротический отек, анафилактоидные/анафилактические реакции.

Передозировка 

Симптомы: нарушение сознания, тошнота, рвота, боли в эпигастрии, ЖКТ-кровотечение, острая почечная недостаточность, печеночная недостаточность, остановка дыхания, асистолия. Лечение: специфического антидота нет; при передозировке препарата следует провести промывание желудка, прием активированного угля (в течение ближайшего часа, симптоматическая терапия). Колестирамин ускоряет выведение препарата с организма. Форсированный диурез, защелачивание мочи, гемодиализ — малоэффективны из-за высокой связи препарата с белками крови.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

• При одновременном применении с другими НПВП (а также с ацетилсалициловой кислотой) увеличивается риск возникновения эрозивно-язвенных поражений и кровотечений ЖКТ;
• При одновременном применении с гипотензивными препаратами, возможно снижение эффективности действия последних;
• При одновременном применении с препаратами лития возможно развитие кумуляции лития и увеличения его токсического действия (рекомендуется контроль концентрации лития в крови);
• При одновременном применении с метотрексатом усиливается побочное действие последнего на кроветворную систему (опасность возникновения анемии и лейкопении, показан периодический контроль общего анализа крови);
• При одновременном применении с диуретиками и с циклоспорином возрастает риск развития почечной недостаточности;
• При одновременном применении с внутриматочными контрацептивными средствами возможно снижение эффективности действия последних;
• При одновременном применении с антикоагулянтами (гепарин, тиклопидин, варфарин), а также с тромболитическими препаратами (стрептокиназа, фибринолизин) увеличивается риск развития кровотечений (необходим периодический контроль показателей свёртываемости крови).
• При одновременном применении с колестирамином, в результате связывания мелоксикама, усиливается его выведение через ЖКТ.
• При одновременном применении с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина возрастает риск развития желудочно-кишечных кровотечений.

Особые указания

• Следует соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов, в анамнезе у которых язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, а также у пациентов, находящихся на антикоагуляционной терапии. У таких пациентов повышен риск возникновения язвенно-эрозивных заболеваний желудочно-кишечного тракта.
• Следует соблюдать осторожность и контролировать показатели функции почек при применении препарата у пациентов пожилого возраста, пациентов с хронической сердечной недостаточностью с явлениями недостаточности кровообращения, у пациентов с циррозом печени, а также у пациентов с гиповолемией в результате хирургических вмешательств.
• У пациентов с почечной недостаточность, если клиренс креатинина более 25 мл/мин не требуется коррекции режима дозирования.
• У пациентов, находящихся на диализе, дозировка препарат не должна превышать 7.5 мг/сутки.
• Пациенты, принимающие одновременно мочегонные средства и мелоксикам, должны принимать достаточное количество жидкости.
• Если в процессе лечения возникли аллергические реакции (зуд, кожная сыпь, крапивница, фотосесибилизация) необходимо обратиться к врачу с целью решения вопроса о прекращении приема препарата.
• Мелоксикам, также как и другие НПВП, может маскировать симптомы инфекционных заболеваний.
• Применение мелоксикама, как и других препаратов, блокирующих синтез простагландинов может влиять на фертильность, поэтому не рекомендуется женщинам, желающим забеременеть.

Влияние на способность управления транспортными средствами, обслуживание машин и механизмов 

Применение препарата может вызывать возникновение нежелательных эффектов в виде головной боли и головокружений, сонливости. Следует отказаться от управления транспортными средствами и обслуживания машин и механизмов, требующих концентрации внимания.

Форма выпуска 

По 10 таблеток в блистере из прозрачного ПВХ/ПВДК-ал. По 1 блистеру в картонной пачке вместе с инструкцией по медицинскому применению в картонной коробке

Условия хранения 

Хранить при комнатной температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте! 

Срок годности 3 года от даты производства. Не применять по истечении срока годности. 

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Владельцем торговой марки и продукта является «Орнадо Медицин», Великобритания

Производитель: DEVA Holding A.Ş., Турция Черкезкой Органайз Санайи Болгеси, Караач Мах,Ататюрк №32 КАПАКЛЫ/ТЕКИРДА (Çerkezköy Organize SanayiBölgesi, KaraağaçMah., Atatürk Cad., No.: 32 KAPAKLI/ TEKİRDAĞ)

Адрес организации, принимающей на территории Кыргызской Республики претензии от потребителей по качеству продукции (товара) г.Бишкек,ул Московская 191,тел  +996312577854