Описание
Торговое название
ДЕКСТАНОЛ
Международное непатентованное название
Декскетопрофен
Лекарственная форма
Раствор для инъекций, 50 мг/2 мл
Состав
Одна ампула содержит
активное вещество - декскетопрофена трометамол 73.80 мг (эквивалентно декскетопрофену 50 мг),
вспомогательные вещества: натрия хлорид, натрия гидроксид, спирт этиловый 96 %, вода для инъекций
Описание
Прозрачный, бесцветный раствор.
Фармакотерапевтическая группа
Противовоспалительные и противоревматические препараты.
Производные пропионовой кислоты. Декскетопрофен
Код АТХ M01AE17
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Пиковая плазменная концентрация (26,4+5,4 мкг/мл) достигается через 4-5 минут после внутривенной инфузии, через 20 минут – после внутримышечной инъекции и сохраняется в течение 2 часов.
Биодоступность составляет 90% и увеличивается последовательно с увеличением дозы препарата. Декскетопрофен на 99% связывается с белками плазмы крови, преимущественно с альбуминовой фракцией. Объем распределения составляет 0,25 л/кг.
В синовиальной жидкости концентрация декскетопрофена достигает 50% от плазменной концентрации (1,5 мкг/мл); выводится из синовиальной жидкости медленно – в течение 24 часов.
Подвергается метаболизму в печени, где он конъюгирует с глюкуроновой кислотой. Около 80% декскетопрофена выделяется с мочой, преимущественно в виде конъюгата с глюкуроновой кислотой. Менее 10% выводится в неизмененном виде с калом. Период полувыведения декскетопрофена варьируется от 1 до 2,7 часов. У пациентов с почечной недостаточностью декскетопрофен выводится медленнее, а его период полувыведения продлевается на 1 час.
Фармакодинамика
ДЕКСТАНОЛ, pаствор для инъекций, oбладает противовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим действием и входит в группу нестероидных противовоспалительных препаратов.
Механизм действия препарата связан со снижением простагландинового синтеза путем ингибирования биосинтеза простагландинов и лейкотриенов за счет подавления активности фермента циклооксигеназы (циклооксигеназа-1 и циклооксигеназа-2), который катализирует синтез простагландинов из арахидоновой кислоты. Кетопрофен стабилизирует липосомальную мембрану, оказывает тормозящий эффект на синтез лейкотриена и обладает антибрадикининовой активностью.
Клинические исследования, проведенные на нескольких болевых моделях, проявили анальгезирующее действие декскетопрофен трометамола. В ходе исследований, анальгезирующие действие препарата было быстрым, и пик анальгезирующего эффекта проявлялся в течение первых 45 минут. Длительность обезболивающего эффекта после введения 50 мг декскетопрофена обычно составляет 8 часов.
Показания к применению
- купирование болевого синдрома (посттравматический, послеоперационный, при почечной колике), боль при метастазах в кости у пациентов с онкологическими заболеваниями
- симптоматическое лечение острых и хронических воспалительных забо-леваний опорно-двигательного аппатара (в том числе: ревматоидный артрит, серонегативные спондилоартриты (анкилозирующий спондило-артрит, реактивный артрит), подагра, псевдоподагра, остеоартроз, внесус-тавной ревматизм (тендинит, бурсит, капсулит плечевого сустава).
Способ применения и дозы
Для внутривенного и внутримышечного введения.
Взрослые:
Содержимое одной ампулы Декстанола (2 мл) вводят путем медленной инъекции глубоко в мышцу каждые 8-12 часов. При необходимости, прием препарата может проводиться каждые 6 часов. Общая доза не должна превышать 150 мг в день.
Декстанол назначается на короткий период лечения и ограничивается только острым симптоматическим периодом (не более двух дней). Пациенты по возможности должны перейти на пероральные анальгетики.
Рекомендуемая суточная доза Декстанола для внутривенных инъекций составляет 100 – 150 мг и не должна превышать 150 мг. Для внутривенного вливания необходимо растворить содержимое одной ампулы (2 мл) Декстанола в 100 мл раствора натрия хлорида и вводить в течение 10-30 минут каждые 8-12 часов. Раствор должен быть подготовлен в стерильных условиях, защищен от попадания прямых солнечных лучей из-за светочувствительности препарата и применен сразу после приготовления.
Побочные действия
Часто:
- тошнота и/ или рвота
- боли в месте введения препарата, местные реакции в области инъекции, включая воспаление, синяки или кровотечения
Иногда:
- анемия
- бессонница
- головные боли, головокружения, сонливость
- нечеткость зрения
- гипотензия, гиперемия
- боли в животе, диарея, диспепсия, констипация, гематемезис, сухость в полости рта
- дерматит, кожный зуд, сыпь, повышенное потоотделение
- гипертермия, усталость, боли, озноб
Редко:
- отек гортани
- гипергликемия, гипогликемия, гипертриглицеридемия, анорексия
- парестезия, обмороки
- звон в ушах
- нарушение сердечной деятельности (экстрасистола, тахикардия)
- нарушение деятельности сердечнососудистой системы (гипертензия, тромбофлебит)
- нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения (брадипноэ)
- пептическая язва, кровотечение пептической язвы, прободение пептической язвы, язвенный стоматит, обострения колита и болезни Крона
- гепатит, разлитие желчи
- аллергическая сыпь, угри
- ригидность мышц, скованность в суставах, мышечные судороги, боли в спине
- острая почечная недостаточность, полиурия, боли в области почек, кетонурия, протеинурия
- нарушение менструального цикла, простатические нарушения
- дрожь и периферический отек
- нарушение функциональных проб печени
Очень редко:
- нейтропения, тромбоцитопения, пурпура, апластическая и гемолитическая анемия, агранулоцитоз, гипоплазия костного мозга
- реакция анафилаксии, включая анафилактический шок
- бронхоспазм, затруднение дыхания
- панкреатит, гастрит
- гепатоцеллюлярные повреждения
- синдром Стивенса – Джонсона, токсический некролиз (синдром Лайелла), отек Квинке, отек лица, светочувствительность
- нефрит или нефротический синдром
-инфаркт миокарда или инсульт, повышение риска развития артериального тромбоза
Противопоказания
- гиперчувствительность к декскетопрофену и салицилатам или вспомогательным компонентам препарата
- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения
- желудочно-кишечные кровотечения или другие формы активных кровотечений
- тяжелые нарушения функции печени и почек (клиренс креатинина <50мл/мин)
- воспалительные заболевания кишечника в фазе обострения, болезнь Крона
-геморрагический диатез и другие нарушения свертывания крови
- бронхиальная астма
- беременность и период лактации
- сердечная недостаточность
- детский возраст до 18 лет
Лекарственные взаимодействия
Следующие средства: не рекомендуется применять совместно с Декстанолом.
-другие НПВС, включая салицилаты в высоких дозах (> 3 г/сутки): при совместном применении двух и более НПВС повышается риск развития язвы и желудочно-кишечного кровотечения вследствие взаимно усиливающегося действия этих препаратов;
-антикоагулянты: Декстанол усиливает действие антикоагулянтов, например, варфарина, вследствие высокой степени связывания декскетопрофена с белками плазмы, а также подавления функции тромбоцитов и повреждения слизистой желудка и двенадцатиперстной кишки. Если совместное применение необходимо, оно должно проходить под тщательным наблюдением врача и контролем лабораторных показателей;
-гепарины: повышается риск кровотечений (из-за подавления функции тромбоцитов и повреждения слизистой желудка и двенадцатиперстной кишки). Если совместное применение необходимо, оно должно проходить под тщательным наблюдением врача и контролем лабораторных показателей;
-кортикостероиды: повышается риск развития язвы и желудочно-кишечного кровотечения;
-литий: Декстанол повышает концентрацию лития в крови, что может привести к интоксикации (снижение выведения лития почками). Поэтому в начале применения декскетопрофена, при коррекции дозы и отмене препарата необходим контроль концентрации лития;
-метотрексат в высоких дозах (15 мг в неделю или выше): за счет уменьшения почечного клиренса метотрексата на фоне применения противовоспалительных средств, в целом, усиливается его токсическое воздействие на систему крови;
-производные гидантоина и сульфаномиды: возможно усиление токсических свойств этих веществ.
Совместное назначение Декстанола и нижеследующих лекарственных средств требует осторожности:
-диуретики, ингибиторы АКФ, антибактериальные аминогликозиды и антагонисты рецепторов ангиотензина II: Декскетопрофен ослабляет действие диуретиков и других гипотензивных средств. У некоторых пациентов с нарушением функции почек (например, при обезвоживании или у пожилых пациентов с нарушением почечной функции) применение средств, оказывающих подавляющее действие на циклооксигеназу, совместно с ингибиторами АПФ, антагонистами рецепторов ангиотензина II или антибиотиками-аминогликозидного ряда может усугубить состояние, что, как правило, носит обратимый характер. При назначении декскетопрофена одновременно с диуретиком крайне необходимо удостовериться в том, что пациент получает достаточно жидкости, а также контролировать функцию почек в начале лечения;
-метотрексат в низких дозах, менее 15 мг в неделю: за счет уменьшения почечного клиренса метотрексата на фоне применения противовоспалительных средств усиливается его токсическое действие на систему крови в целом. В первые недели совместного применения необходимо еженедельно делать анализ крови. Даже при незначительном нарушении функции почек, а также у больных пожилого возраста лечение следует проводить под строгим наблюдением врача;
-пентоксифиллин: повышается риск кровотечений. Необходимо усилить контроль и чаще проверять время кровотечения;
-зидовудин: существует риск усиления токсического воздействия на эритроциты за счет влияния на ретикулоциты, что после первой недели применения Декстанол может приводить к тяжелой анемии. В течение одной-двух недель после начала применения Декстанол следует сделать общий анализ крови и проверить содержание ретикулоцитов;
-препараты сульфонилмочевины: НПВС способны усиливать гипогликемическое действие препаратов сульфонилмочевины за счет замещения их в соединениях с белками плазмы.
Следует учесть возможные взаимодействия при использовании следующих средств:
-бета-блокаторы: Декстанол способен ослаблять их гипотензивное действие за счет подавления синтеза простагландинов;
-циклоспорин и такролимус: возможно усиление нефротоксичности за счет воздействия декскетопрофена на почечные простогландины. При комбинированной терапии следует контролировать функцию почек;
-тромболитические средства: повышается риск кровотечений;
-антиагрегаты и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС): повышается риск желудочно-кишечных кровотечений;
-пробенецид: возможно увеличение концентрации декскетопрофена в плазме, что, вероятно, обусловлено подавлением канальцевой секреции и коньюгации препарата с глюкуроновой кислотой и требует коррекции дозы декскетопрофена;
-сердечные гликозиды: Декстанол способен увеличивать концентрацию гликозидов в плазме;
-мифепристон: существует теоретический риск изменения эффективности мифепристона под действием ингибиторов простагландин-синтетазы: Декстанол не следует применять в течение 8-12 дней после назначения мифепристона;
-антибиотики хинолонового ряда: результаты исследований на животных показали, что применение производных хинолона в высоких дозах в сочетании с Декстанол повышает риск развития судорог.
Особые указания
Безопасность применения у детей и подростков не подтверждена.
С осторожностью принимать у больных с аллергическими реакциями в анамнезе.
Избегать применения препарата Декстанол в сочетании с другими НПВС, в том числе селективными ингибиторами циклооксигеназы-2.
Побочные действия можно свести до минимума за счет использования наименьшей эффективной дозы в течение минимального времени, необходимого для улучшения состояния.
Декстанол нельзя смешивать в растворе для инфузий с прометазином и пентазоцином. Дестанол нельзя смешивать в малых объемах (например в шприце) с растворами допамина, прометазина пентазоцина, петидина и гидрокортизона поскольку образуется белый осадок.
Желудочно-кишечное кровотечение, образование или перфорация язвы, в некоторых случаях со смертельным исходом, сообщались при терапии всеми НПВС на разных этапах лечения, независимо от наличия симптомов-предвестников или наличия в анамнезе серьезной патологии со стороны ЖКТ. При развитии желудочно-кишечного кровотечения на фоне применения Декстанола препарат следует отменить.
Риск желудочно-кишечного кровотечения, образования или перфорации язвы повышается с увеличением дозы НПВС у больных с язвой в анамнезе, особенно осложненной кровотечением или парфорацией, а также у пожилых пациентов.
Пациенты пожилого возраста: у пациентов пожилого возраста повышена частота возникновения побочных действий нестероидных противовоспалительных препаратов, особенно таких, как желудочно-кишечное кровотечение и прободение язвы, которые могут представлять угрозу для жизни. Лечение этих пациентов следует начинать с наименьшей возможной дозы.
Перед началом лечения декскетопрофена трометомолом - как и в случаях других НПВС- следует опросить пациента на предмет наличия эзофагита, гастрита и/или язвенной болезни в анамнезе и убедиться, что эти заболевания полностью излечимы. У больных с наличием симптомов или патологии со стороны ЖКХ и
Доставка
- ДОСТАВКА ПО БИШКЕКУ
- Срок доставки по Бишкеку составляет от 2-х часов до 2 рабочих дней после подтверждения заказа, возможна доставка в выходные дни.
- После подтверждения заказа с вами свяжется курьер и договорится о точном времени доставки, удобном для вас.
- Время доставки: по будням с 11:00 до 20:00.
- Доставка осуществляется платно за счёт покупателя в зависимости от адреса доставки.
- Точную стоимость доставки наш менеджер согласует по телефону после оформления заказа.
- ДРУГИЕ ГОРОДА
- Доставка осуществляется курьерской службой компанией СДЭК. Срок доставки и стоимость зависят от региона.
- После отправки заказа мы вышлем на ваш адрес электронной почты номер отправления, по которому вы сможете отслеживать доставку.
- Доставка в другие города осуществляется после 100% оплаты товара.
- Доставка осуществляется платно за счёт покупателя в зависимости от города и адреса доставки.
- Точную стоимость доставки наш менеджер согласует по телефону после оформления заказа.
Оплата
- БАНКОВСКАЯ КАРТА
Мы принимаем оплату банковскими картами и иные способы онлайн платежей через платёжный сервис банка «KICB».
Вы смотрели