Торговое название

Арфен

Международное непатентованное название (МНН)

Ибупрофен

Лекарственная форма: 

раствор для инъекций 

Состав:

1 ампула содержит

Активное вещество:

Ибупрофена лизиновая соль соответствует ибупрофену 400 мг.

Вспомогательные вещества:

Метабисульфит натрия – 7,5 мг, вода для инъекций – 3 мл.

Описание:

Прозрачный, бесцветный или слегка желтый раствор.

Фармакологическая группа

Нестероидные противовоспалительные и противоревматические препараты. Производные пропионовой кислоты. Ибупрофен.

Код АТХ: М01АЕ01

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Средство нестероидной структуры, оказывающее выраженное противовоспалительное, анальгезирующее, жаропонижающее и антиагрегантное действие.

Механизм действия связан с ингибированием активности циклооксигеназы I и II типов (индекс селективности ЦОГ-I: ЦОГ-II=5,0-10,0: 1). В результате блокируются реакции арахидонового каскада синтеза эйкозаноидов и нарушается образование простагландинов PgE2, PgF22, тромбоксана TxA2, простациклина PgI2.

Ибупрофен уменьшает гиперемию, экссудацию и проницаемость капилляров в очаге воспаления. Тормозит активность гиалуронидазы, угнетает продукцию АТФ, ограничивая энергетическое обеспечение воспалительного процесса.

При ревматических заболеваниях оказывает противовоспалительное и анальгезирующее действие. Ослабляет боль в состоянии покоя и при движении, уменьшает утреннюю скованность и припухлость суставов, улучшает их функцию. Полное противовоспалительное действие развивается на 5-7 день регулярного применения.

Фармакокинетика

После внутримышечного введения хорошо абсорбируется. Биодоступность составляет 80%. Биологическая активность ибупрофена связана с S-энантиомером. После абсорбции около 60% фармакологически неактивной R-формы медленно трансформируется в активную S-форму.

В крови обратимо связывается с белками плазмы (около 90-99%). Медленно проникает в полость суставов, задерживается в синовиальной жидкости, создавая в ней концентрации большие, чем в плазме. Объем распределения составляет 0,1 л/кг.

Метаболизируется в печени с образованием 3 неактивных метаболитов. 60-90% введенной дозы выводится почками с мочой в виде метаболитов, в меньшей степени выводится с желчью. Экскреция неизмененного ибупрофена составляет менее 1%. Период полуэлиминации ибупрофена составляет 2-2,5 ч, общий клиренс 0,75 ± 0,20 мл/мин/кг.

Показания

Для лечения болевого синдрома при воспалительных заболеваниях опорно-двигательного аппарата.

Противопоказания

• Индивидуальная повышенная чувствительность к препарату или другим НПВП (в том числе, ацетилсалициловой кислоте), а также к вспомогательным компонентам препарата;
• полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП (в том числе в анамнезе);
• эрозивно-язвенные заболевания органов ЖКТ (в т.ч. язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, язвенный колит, пептическая язва, болезнь Крона – язвенный колит);
• тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, тяжелая печеночная недостаточность или активное заболевание печени;
• подтвержденная гиперкалиемия;
• воспалительные заболевания кишечника;
• нарушения свертывания крови (в том числе, гемофилия, удлинение времени кровотечения, склонность к кровотечениям, геморрагический диатез);
• детский возраст до 18 лет;
• Беременность, период лактации.

С осторожностью:

• цирроз печени с портальной гипертензией;
• печеночная и/или почечная недостаточность;
• артериальная гипертензия, хроническая сердечная недостаточность;
• нефротический синдром;
• гипербилирубинемия;
• наличие инфекции H. pylori;
• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в анамнезе);
• гастрит;
• энтерит;
• колит;
• заболевания крови неясной этиологии (лейкопения и анемия);
• длительное использование НПВП;
• тяжелые соматические заболевания;
• одновременный прием пероральных глюкокортикостероидов (в т.ч. преднизолона); антикоагулянтов (в т.ч. варфарина); антиагрегантов (в т.ч. клопидогреля).

Дозировка и способ применения

Препарат назначают внутримышечно 1-2 раза в день. Дозировка должна быть скорректирована относительно индивидуальных особенностей пациентов и может быть увеличена или уменьшена в зависимости от выраженности симптомов. При лечении у лиц пожилого возраста, дозировка препарата должна быть строго определена лечащим врачом.

Меры предосторожности

В связи с воздействием Арфена на метаболизм арахидоновой кислоты у пациентов с бронхиальной астмой могут появиться бронхоспазм, шок и другие аллергические реакции. Из-за содержания в составе группы сульфит, у астматических и аллергических больных это вещество может вызвать аллергические реакции, включая анафилактический шок, бронзхоспазм и тяжелые астматические кризы.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

• диуретики: ибупрофен может ослаблять эффекты диуретиков;
• у пациентов с обезвоживанием диуретики могут повышать риск нефротоксичности НПВП;
• антикоагулянты: ибупрофен может усиливать эффект антикоагулянтов и повышать риск кровотечений;
• глюкокортикостероиды: ибупрофен может повышать риск желудочно-кишечных кровотечений;
• оксид азота: поскольку оба лекарственных средства подавляют функцию тромбоцитов, их комбинация теоретически повышает риск кровотечений;
• другие НПВП: следует избегать сопутствующего использования двух и более НПВП в связи с повышением риска побочных реакций;
• аминогликозиды: поскольку ибупрофен может снижать клиренс аминогликозидов, при одновременном назначении этих препаратов может повышаться риск нефротоксичности и ототоксичности.

Беременность и лактация

Препарат не следует назначать женщинам во время беременности и лактации.

Перед применением препарата необходимо посоветоваться с лечащим врачом.

Влияние на управление транспортными средствами и потенциально опасными механизмами

Не влияет.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы:  НПВП-гастропатия (тошнота, рвота, снижение аппетита, изжога, боль в животе, диарея, метеоризм, боль и дискомфорт в эпигастральной области); изъязвления слизистой оболочки десен и слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта (в ряде случаев осложняется перфорацией и кровотечением); сухость слизистой оболочки полости рта, афтозный стоматит, панкреатит, запор, гепатит.

Со стороны дыхательной системы:  одышка, бронхоспазм.

Со стороны центральной нервной системы:  головная боль, головокружение, нарушение сна, тревожность, сонливость, депрессия, психомоторное возбуждение, раздражительность, спутанность сознания, галлюцинации, редко – асептический менингит (чаще у пациентов с аутоиммунными заболеваниями).

Со стороны органов чувств:  снижение слуха, звон или шум в ушах, обратимый токсический неврит зрительного нерва, нечеткость зрения или диплопия, нарушение цветового зрения, сухость и раздражение глаз, отек конъюнктивы и век (аллергического генеза), скотома, амблиопия.

Со стороны органов кроветворения:  анемия (в том числе, гемолитическая, апластическая), тромбоцитопения и тромбоцитопеническая пурпура, агранулоцитоз, лейкопения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:  развитие или усугубление сердечной недостаточности, тахикардия, повышение артериального давления (АД).

Со стороны мочевыделительной системы:  острая почечная недостаточность, аллергический нефрит, нефротический синдром (отеки), полиурия, цистит.

Аллергические реакции:  кожный зуд, кожная сыпь (эритематозная или крапивница), ангионевротический отек, анафилактоидные реакции, анафилактический шок, бронхоспазм, лихорадка, мультиформная экссудативная эритема (в том числе, синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), эозинофилия, аллергический ринит.

Прочие:  усиление потоотделения.

В случае появления каких-либо из перечисленных побочных эффектов необходимо прекратить прием препарата и проконсультироваться с врачом.

Передозировка

При передозировке нужно провести симптоматическую терапию.

Форма выпуска

В каждой упаковке – 6 ампул по 3 мл препарата (для внутримышечного введения) вместе с инструкцией по применению.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25⁰С.

Срок годности

3 года.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.