Торговое название

Зумм-25

Международное непатентованное название

Декскетопрофен.

Лекарственная форма

Раствор для внутримышечного и внутривенного введения.

Состав

Одна ампула содержит:

Активное вещество: декскетопрофена трометамол 73.8 мг (эквивалентно 50 мг декскетопрофена).

Вспомогательные вещества: этанол (96%), натрия хлорид, натрия гидроксид (для регулирования pH), вода для инъекций.

Описание

Прозрачный и бесцветный раствор.

Фармакотерапевтическая группа

Костно-мышечная система. Противовоспалительные и противоревматические препараты. Противовоспалительные и противоревматические препараты, нестероидные. Пропионовой кислоты производные. Декскетопрофен.

Код АТХ - M01AE17.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Декскетопрофена трометамол представляет собой трометаминовую соль (S)-(+)-2-(3-бензоилфенил) пропионовой кислоты. Это болеутоляющий, противовоспалительный, жаропонижающий лекарственный препарат, относящийся к группе нестероидных противовоспалительных средств (M01AE).

Механизм действия

Механизм действия нестероидных противовоспалительных лекарственных средств заключается в уменьшении синтеза простагландинов за счет подавления активности циклооксигеназы.

В частности, НПВС ингибируют превращение арахидоновой кислоты в циклические эндопероксиды из которых образуются простагландины PGE1, PGE2, PGF2α, PGD2 и PGI2 (простациклин) и тромбоксаны. Кроме того, подавление синтеза простагландинов, возможно, влияет на другие медиаторы воспаления, например, кинины, обеспечивая не только непосредственное, но и опосредованное действие.

Декскетопрофен – ингибитор активности циклооксигеназы-1 и циклооксигеназы-2.

При разных видах боли выраженная анальгетическая активность декскетопрофена трометамол была продемонстрирована. Болеутоляющее действие декскетопрофена трометамола при внутримышечном и внутривенном введении было исследовано при разных видах боли в ходе хирургического вмешательства (ортопедические и гинекологические операции, операции на органах брюшной полости), а также при костно-мышечных болях (острая боль в пояснице) и почечной колике.

Анальгетический эффект препарата наступал быстро, достигая максимума в течение первых 45 минут. Длительность болеутоляющего действия после применения 50 мг декскетопрофена, как правило, составляет 8 ч.

Показано, что препарат Зумм-25 позволяет существенно сократить дозу опиатов при их совместном применении с целью купирования послеоперационной боли. Если больным, получавшим для купирования послеоперационной боли морфин с помощью устройства для контролируемого пациентом обезболивания, назначали еще и декскетопрофен, им требовалось значительно меньше морфина (на 30 - 45%), чем в группе плацебо.

Фармакокинетика

После внутримышечного введения декскетопрофена трометамола человеку максимальная концентрация достигается примерно через 20 минут (10 - 45 мин). Показано, что и при однократном внутримышечном, и при однократном внутривенном введении 25 - 50 мг препарата площадь под кривой (AUC) пропорциональна дозе.

Аналогично другим лекарственным препаратам с высокой степенью связывания с белками плазмы (99%), объем распределения составляет в среднем менее 0.25 л/кг. Период полураспределения составляет приблизительно 0.35 ч, а период полувыведения – 1 - 2.7 ч. Фармакокинетические исследования многократного применения препарата показали, что C_max и AUC после последнего внутримышечного и внутривенного введения не отличаются от показателей после однократного применения, что свидетельствует об отсутствии кумуляции лекарственного вещества.

После введения декскетопрофена трометамола в моче обнаруживается только оптический изомер S-(+), что свидетельствует об отсутствии трансформации препарата в оптический изомер R-(–) у человека.

Выведение декскетопрофена, в основном, происходит путем конъюгации с глюкуроновой кислотой с последующим выведением почками.

Показания к применению

Кратковременное симптоматическое лечение острого болевого синдрома средней и выраженной интенсивности при невозможности пероральной терапии, например, при послеоперационной боли, почечной колике и боли в пояснице.

Дозировка и способ применения

Взрослые

Рекомендуемая доза составляет 50 мг с интервалом 8 - 12 часов. При необходимости повторную дозу вводят через 6 часов. Суммарная суточная доза не должна превышать 150 мг.

Препарат Зумм-25 предназначен для кратковременного применения: его следует использовать только в период острой боли (не более двух суток). По возможности пациентов следует переводить на пероральные анальгетики.

Побочные действия можно сократить за счет использования наименьшей эффективной дозы в течение минимального времени, необходимого для улучшения состояния.

При послеоперационной боли средней и выраженной интенсивности препарат Зумм-25 можно применять по показаниям у взрослых в тех же рекомендованных дозах в сочетании с опиоидными анальгетиками.

Пациенты пожилого возраста

Как правило, пациентам пожилого возраста коррекция дозы не требуется. Однако, ввиду физиологического ухудшения функции почек у больных пожилого возраста, уже при нарушении функции почек легкой степени рекомендуется снижение суммарной суточной дозы: общая суточная доза 50 мг.

При нарушении функции печени

У больных с патологией печени от легкой до средней степени тяжести (5 - 9 баллов по шкале Чайлда-Пью) следует сократить общую суточную дозу до 50 мг и тщательно контролировать функцию печени. Препарат Зумм-25 не следует использовать пациентам с тяжелой дисфункцией печени (10 - 15 баллов по шкале Чайлда-Пью).

При нарушении функции почек

У больных с нарушением функции почек легкой степени (клиренс креатинина 60 - 89 мл/мин) суммарную суточную дозу следует сократить до 50 мг. Препарат Зумм-25 противопоказан пациентам с дисфункцией почек средней и тяжелой степени (клиренс креатинина ≤59 мл/мин).

Дети и подростки

Действие препарата у детей и подростков не изучалось. Поэтому безопасность и эффективность у детей и подростков не установлены, и в данной возрастной группе препарат противопоказан.

Способ применения

Препарат Зумм-25 применяют внутримышечно или внутривенно:

·       Внутримышечное применение: содержимое одной ампулы (2 мл) препарата   медленно вводят глубоко в мышцу.

·       Внутривенное применение

-       Внутривенная инфузия: готовый раствор, приготовленный как описано в «Инструкции по использованию и обращению», вводят внутривенно медленно в течение 10 - 30 мин. Раствор нельзя подвергать воздействию естественного дневного света.

-       Внутривенная инъекция (болюсное введение): при необходимости содержимое одной ампулы (2 мл) препарата вводят внутривенно в течение не менее 15 секунд.

Указания по применению препарата

При применении препарата Зумм-25 внутримышечно или внутривенно в виде болюсного введения раствор следует набрать из цветной ампулы и сразу же ввести.

Для внутривенной инфузии раствор следует развести в асептических условиях, не допуская воздействия естественного дневного света. Инструкцию по разведению лекарственного препарата перед введением см. в разделе «Инструкция по использованию и обращению» и «Условия хранения».

Инструкция по использованию и обращению

Зумм-25 можно смешивать в малых объемах (например, в шприце) с инъекционными растворами гепарина, лидокаина, морфина и теофиллина.

Для применения в форме внутривенной инфузии содержимое одной ампулы Зумм-25 (2 мл) разводят в 30 - 100 мл физиологического раствора, раствора глюкозы или раствора Рингера-лактата. Инфузию готовят в асептических условиях, не допуская воздействия естественного дневного света. Приготовленный раствор должен быть прозрачным.

Зумм-25, разведенный в 100 мл физиологического раствора или раствора глюкозы, можно смешивать с дофамином, гепарином, гидроксизином, лидокаином, морфином, петидином и теофиллином.

При хранении разведенных растворов препарата в полиэтиленовых пакетах или в приспособлениях для введения из этилвинилацетата (ЭВА), пропионата целлюлозы (ПЦ), полиэтилена низкой плотности (ПЭНП) и поливинилхлорида (ПВХ) изменения содержания действующего вещества вследствие сорбции не наблюдалось.

Зумм-25 предназначен для однократного применения, поэтому остатки готового раствора выливают. Перед введением следует убедиться, что раствор прозрачен и бесцветен; раствор, содержащий твердые частицы, использовать нельзя.

Несовместимость

Зумм-25 нельзя смешивать в малых объемах (например, в шприце) с растворами дофамина, прометазина, пентазоцина, петидина и гидроксизина, т.к. в результате в растворе образуется осадок.

Растворы для инфузии, приготовленные в соответствии с рекомендациями по применению, смешивать с прометазином и пентазоцином нельзя.

Препарат нельзя смешивать с другими лекарственными средствами, кроме указанных в разделе «Инструкция по использованию и обращению».

Побочные действия

Побочные явления, по крайней мере, возможно связанные с применением декскетопрофена трометамола сообщались в клинических испытаниях, а также побочные реакции сообщались после введения на рынок препарата Зумм-25, представлены ниже с определенной частотой:

Часто (≥ 1/100 до <1/10)

-       тошнота, рвота;

-       боль в месте инъекции, реакция в месте инъекции, в том числе воспаление, гематома, кровотечение.

Нечасто (≥ 1/1000 до <1/100)

-       анемия;

-       бессонница;

-       головная боль, головокружение, сонливость;

-       размытость зрения;

-       артериальная гипотония, покраснение лица и шеи;

-       боли в животе, диспепсия, диарея, запор, кровавая рвота, сухость во рту;

-       дерматит, зуд, сыпь, повышенное потоотделение;

-       лихорадка, утомление, боли, озноб.

Редко (≥ 1/10000 - < 1/100)

-       отек гортани;

-       гипергликемия, гипогликемия, гипертриглицеридемия, анорексия;

-       парестезии, обморок;

-       звон в ушах;

-       экстрасистолия, тахикардия;

-       артериальная гипертензия, тромбофлебит поверхностных вен;

-       брадипноэ;

-       язвенная болезнь, кровотечение или прободение;

-       повреждение клеток печени;

-       крапивница, акне;

-       ригидность мышц, скованность в суставах, мышечные судороги, боли в спине;

-       острая почечная недостаточность, полиурия, почечная колика, кетонурия, протеинурия;

-       нарушение менструального цикла, нарушение функции предстательной железы;

-       дрожь, периферические отеки;

-       отклонения в пробах функциональных показателей печени.

Очень редко (< 1/10000)

-       нейтропения, тромбоцитопения;

-       анафилактические реакции, в том числе анафилактический шок;

-       бронхоспазм, одышка;

-       панкреатит;

-       синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), ангионевротический отек, отек лица, реакция фотосенсибилизации;

-       нефрит или нефротический синдром.

Желудочно-кишечные явления: чаще всего наблюдаются побочные действия со стороны желудочно-кишечного тракта. Так, возможно развитие язвенной болезни, перфорации или желудочно-кишечного кровотечения, иногда со смертельным исходом, особенно у пациентов пожилого возраста. На фоне применения препарата сообщалось о появлении тошноты, рвоты, диареи, метеоризма, запора, диспептических явлений, боли в животе, мелены, кровавой рвоты, язвенного стоматита, обострения колита и болезни Крона. Менее часто наблюдались гастриты. Также отмечены отеки, артериальная гипертензия и сердечная недостаточность.

Как и в случае других НПВС, возможны следующие побочные действия: асептический менингит, который в основном возникает у больных с системной красной волчанкой или смешанными заболеваниями соединительной ткани, и реакции со стороны крови (пурпура, апластическая и гемолитическая анемия, редко агранулоцитоз и гипоплазия костного мозга).

Возможны буллезные реакции, в том числе синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (очень редко).

Согласно результатам клинических исследований и эпидемиологическим данным, применение некоторых НПВС, особенно в высоких дозах и в течение длительного времени, может сопровождаться некоторым увеличением риска развития патологии, вызванной тромбозом артерий (например, инфаркта миокарда или инсульта)

Сообщения о возможных нежелательных реакциях

Сообщение о возможных нежелательных реакциях после регистрации лекарственного препарата играет важную роль. Это позволяет продолжать наблюдение за соотношением «польза/риск» в отношении данного лекарственного средства. От работников здравоохранения требуется сообщать о любых возможных нежелательных реакциях.

Противопоказания

-       аллергия (повышенная чувствительность) на декскетопрофена трометамол или любой другой компонент ЗУММ-25;

-       аллергия на ацетилсалициловую кислоту или другие нестероидные противовоспалительные средства;

-       в прошлом были приступы астмы, острый аллергический ринит (кратковременное воспаление слизистой оболочки носа), носовые полипы (уплотнения в носу, вследствие аллергии), крапивница (кожная сыпь), ангионевротический отек (отек лица, глаз, губ или языка, либо нарушение дыхания) или хрипы в груди в случае астмы или после приема других нестероидных противовоспалительных средств в прошлом;

-       вы перенесли пептическую язву;