Торговое название

ЗИТМАК^® 200

Международное непатентованное название

Азитромицин

Лекарственная форма

Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь 200 мг/5 мл в комплекте с водой очищенной

Состав

1 флакон (15 мл или 30 мл) содержит:

активное вещество: азитромицина дигидрат 628.93 мг или 1257.86 мг (эквивалентно 600 мг или 1200 мг азитромицина).

вспомогательные вещества: сахар (сахарная пудра), натрия фосфат безводный, гидроксипропилцеллюлоза (Клуцел EXF), ксантановая камедь, банановый ароматизатор, черешневый ароматизатор.

Описание

Порошок от белого до светло-желтого цвета с характерным запахом банана и черешни.

После разведения водой очищенной образуется однородная суспензия белого или светло-желтого цвета с запахом банана и черешни.

Фармакотерапевтическая группа

Противоинфекционные препараты для системного применения. Антибактериальные препараты для системного применения. Макролиды, линкозамиды и стрептограмины. Макролиды. Азитромицин.

Код АТХ J01FA10

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Абсорбция

Биодоступность после перорального приема составляет примерно 37%. Пиковые концентрации в плазме крови достигаются через 2–3 часа после приема лекарственного средства.

Распределение

Перорально вводимый азитромицин хорошо распределяется по всем тканям организма. В фармакокинетических исследованиях было продемонстрировано, что концентрации азитромицина, измеренные в тканях, заметно выше (в 50 раз), чем концентрации, измеренные в плазме что указывает на то, что агент сильно связывается с тканями.

Связывание с сывороточными белками варьируется в зависимости от концентрации в плазме и колеблется от 12% при 0,5 мкг / мл до 52% при 0,05 мкг азитромицина / мл сыворотки. Средний объем распределения в устойчивом состоянии (VVss), как было рассчитано, составляет 31,1 л / кг.

Выведение

Конечный период полувыведения из плазмы тесно отражает период полувыведения из тканей от 2 до 4 дней.

Приблизительно 12% внутривенно введенной дозы азитромицина выводится из организма без изменений и обнаруживается в моче в течение следующих трех дней. Особенно высокие концентрации неизмененного азитромицина были обнаружены в желчи человека. Также в желчи было обнаружено десять метаболитов, которые образовались в результате N- и O-деметилирования, гидроксилирования дезозаминовых и агликоновых колец и расщепления конъюгата кладинозы. Сравнение результатов жидкостной хроматографии и микробиологического анализа показало, что метаболиты азитромицина не являются микробиологически активными.

В тестах на животных высокие концентрации азитромицина были обнаружены в фагоцитах. Также было установлено, что при активном фагоцитозе более высокие концентрации азитромицина высвобождаются из неактивных фагоцитов. В моделях на животных это приводит к высокой концентрации азитромицина, доставляемого к месту инфекции.        

Фармакодинамика

Азитромицин - это макролидный антибиотик, принадлежащий к группе азалидов. Молекула создается путем добавления атома азота к лактонному кольцу эритромицина А. Химическое название азитромицина - 9-дезокси-9а-аза-9а-метил-9а-гомоэритромицин А. Молекулярная масса составляет 749,0. Механизм действия азитромицина основан на подавлении синтеза бактериального белка посредством связывания с рибосомальной субъединицей 50S и ингибирования транслокации пептида.

Механизм резистентности

Резистентность к азитромицину может быть природной или приобретенной. Существует три основных механизма резистентности бактерий к антибиотику: изменение сайта-мишени, изменение транспорта антибиотиков и инактивация антибиотика.

Азитромицин демонстрирует перекрестную резистентность с грамположительными изолятами, устойчивыми к эритромицину. Снижение восприимчивости к макролидам с течением времени было отмечено, в частности, у Streptococcus pneumoniae и Staphylococcus aureus. Аналогичным образом, сниженная восприимчивость наблюдается среди стрептококков Streptococcus viridans и Streptococcus agalactiae (группа B) по отношению к другим макролидам и линкозамидам.

Контрольные точки

Точки прерывания восприимчивости к азитромицину для типичных бактериальных патогенов, опубликованные EUCAST:

Восприимчивость

Распространенность приобретенной резистентности может варьироваться географически и со временем для отдельных видов, и желательна местная информация о резистентности, особенно при лечении тяжелых инфекций. При необходимости следует обратиться за советом к специалисту, когда местная распространенность резистентности такова, что польза от этого агента, по крайней мере, при некоторых типах инфекций сомнительна.

* Метициллин-резистентные стафилококки имеют очень высокую распространенность приобретенной устойчивости к макролидам и были размещены здесь, потому что они редко чувствительны к азитромицину.

Детская популяция

После оценки исследований, проведенных на детях, использование азитромицина не рекомендуется для лечения малярии ни в качестве монотерапии, ни в сочетании с препаратами на основе хлорохина или артемизинина, так как не было установлено, что азитромицин не уступает антималярийным препаратам, рекомендованным при лечении неосложненной малярии.

Показания к применению

-      инфекции верхних дыхательных путей (фарингит/тонзиллит, синусит, средний отит)

-      инфекции нижних дыхательных путей (бронхит, внебольничная пневмония)

-      инфекции кожи и мягких тканей (хроническая мигрирующая эритема (начальная стадия болезни Лайма), рожа, импетиго, вторичные пиодерматозы)

-      инфекции урогенитального тракта (гонорейный и негонорейный уретрит и/или цервицит), вызванные Chlamydia trachomatis и Neisseria gonorrhoesae.

Следует учитывать официальные рекомендации относительно надлежащего применения антибактериальных средств.

Способ применения и дозы

Зитмак^® 200 следует назначать в виде разовой суточной дозы.

Зитмак^® 200 можно принимать с пищей или без.

Дети с массой тела более 45 кг и взрослые, включая пожилых пациентов. Общая доза азитромицина составляет 1500 мг, которую следует принимать в течение трех дней (500 мг один раз в день).

При неосложненных генитальных инфекциях, вызванных Chlamydia trachomatis , доза составляет 1000 мг в виде разовой пероральной дозы. Для восприимчивых Neisseria gonorrhoeae рекомендуемая доза составляет 1000 мг или 2000 мг азитромицина в сочетании с 250 мг или 500 мг цефтриаксона в соответствии с местными клиническими рекомендациями по лечению. Пациентам, страдающим аллергией на пенициллин и / или цефалоспорины, следует обратиться к местным руководствам по лечению.

Дети с массой тела менее 45 кг.

Зитмак^® 200 следует использовать для детей до 45 кг. 

Нет информации о детях младше 6 месяцев. 

Доза у детей составляет

10 мг / кг в виде разовой суточной дозы в течение 3 дней, используя мерную ложку. 

До 15 кг (до 3-х лет): по 2,5мл (100мг) один раз в день в течение 3-х дней.

15-25 кг (3-7 лет): по 5мл (200мг) один раз в день в течение 3-х дней.

26-35 кг (8-11 лет): по 7,5мл (300мг) один раз в день в течение 3-х дней.

36-45 кг (12-14 лет): по 10мл (400мг) один раз в день в течение 3 дней.

Непосредственно после приема суспензии ребенку дают выпить несколько глотков жидкости, чтобы смыть и проглотить оставшееся количество суспензии в полости рта.

Почечная недостаточность:

Коррекция дозы не требуется у пациентов с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести (СКФ 10 - 80 мл / мин). Следует соблюдать осторожность при назначении азитромицина пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (СКФ <10 мл / мин).

Печеночная недостаточность:

Поскольку азитромицин метаболизируется в печени и выводится с желчью, препарат не следует назначать пациентам, страдающим тяжелыми заболеваниями печени. Не было проведено никаких исследований относительно лечения таких пациентов азитромицином.

Зитмак^® 100 предназначен только для перорального применения.

Способ приготовления суспензии.   

Для приготовления 15 мл суспензии необходимо во флакон, содержащий 600 мг азитромицина, добавить 9 мл воды.

Для приготовления 30 мл суспензии необходимо во флакон, содержащий 1200 мг азитромицина, добавить 15 мл воды.

Побочные действия

Нижеперечисленные нежелательные эффекты классифицированы в соответствии с частотой встречаемости. Категории частоты определены в соответствии с обозначениями MedDRA (Медицинского словаря терминов регуляторной деятельности): очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 до <1/10); нечасто (≥1/1000 до <1/100); редко (≥1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000); неизвестно (не может быть оценено по имеющимся данным).

Очень часто

- диарея, боль в животе, тошнота, метеоризм

Часто

- анорексия

- нарушение со стороны психики

- головокружение, головная боль, парестезия, дисгевзия

- нарушение зрения

- глухота

- рвота, диспепсия

- зуд, сыпь

- артралгия

- нарушение со стороны почек и мочевыводящих путей

- усталость

- снижение числа лимфоцитов, увеличение числа эозинофилов, снижение уровня бикарбоната в крови

Нечасто

- кандидоз, оральный кандидоз, вагинальная инфекция

- лейкопения, нейтропения

- ангионевротический отек, гиперчувствительность

- нервозность

- гипестезия, сонливость, бессонница

- нарушение слуха, тиннитус

- ощущение учащенного сердцебиения