Торговое наименование

ВЕЗИЗИМ

Международное непатентованное наименование

Солифенацин

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав

Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

Активного вещества - солифенцина сукцинат 5 мг

Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный, лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, железа оксид желтый, магния стеарат, тальк очищенный.

Состав оболочки: opadry® White.

Фармакотерапевтическая группа: Препараты для лечения заболеваний мочеполовой системы и половые гормоны. Препараты для лечения урологических заболеваний. Препараты для лечения учащенного мочеиспускания и недержания мочи. Солифенацин.

Код АТХ: G04BD08.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Солифенацин - это специфический конкурентный антагонист мускариновых рецепторов. Мочевой пузырь иннервируется парасимпатическими холинэргическими нервами. Ацетилхолин воздействует на мускариновые рецепторы (преимущественно М3) и вызывает сокращение детрузора. Фармакологические исследования, проводившиеся in vitro и in vivo, показали, что солифенацин является специфическим конкурентным ингибитором мускариновых рецепторов подтипа М3. Также было установлено, что солифенацин имеет низкое или отсутствие сродства к различным другим рецепторам и ионным каналам.

Фармакодинамические действие

Лечение симптомов гиперактивного мочевого пузыря (ГМП) приводило к значимым улучшениям показателей качества жизни, таких как общее восприятие здоровья, влияние недержания, ограничения по ролям, физические и социальные ограничения, эмоции, тяжесть симптомов, меры тяжести и сна / энергия.

Фармакокинетические свойства:

Абсорбция: Максимальная концентрация в плазме (Сmах) достигается через 3-8 часов. Время достижения максимальной концентрации (tmax) не зависит от дозы. Сmах и площадь под кривой (AUC) зависимости концентрации от времени увеличиваются пропорционально повышению дозы от 5 до 40 мг. Абсолютная биодоступность - 90%. Прием пищи не влияет на Сmах и AUC солифенацина.

Распределение: Объем распределения солифенацина после внутривенного введения составляет примерно 600 л. Солифенацин в значительной степени (около 98%) связан с протеинами плазмы, преимущественно с α1-кислым гликопротеином.

Метаболизм: Солифенацин активно метаболизируется печенью, преимущественно изоферментом CYP3A4.

Выведение: После однократного введения 10 мг 14С-меченого солифенацина спустя 26 дней около 70% радиоактивности было обнаружено в моче и 23% в фекалиях. В моче примерно 11% радиоактивности обнаружено в виде неизмененного активного вещества, около 18% в виде N-оксидного метаболита, 9% в виде 4R-гидрокси-N-оксидного метаболита и 8% в виде 4R-гидрокси метаболита (активный метаболит).

Показания к применению

Солифенацин сукцинат таблетки 5 мг показан для лечение ургентного (императивного) недержания мочи, учащенного мочеиспускания и ургентных (императивных) позывов к мочеиспусканию, характерных для пациентов с синдромом гиперактивного мочевого пузыря.

Противопоказания

- задержка мочеиспускания;

- тяжелые желудочно-кишечные заболевания (включая токсический мегаколон);

- миастения gravis;

- закрыто угольная глаукома;

- повышенная чувствительность к компонентам препарата;

- проведение гемодиализа;

- тяжелая печеночная недостаточность;

- тяжелая почечная недостаточность или умеренная печеночная недостаточность при   одновременном лечении сильными ингибиторами CYP3A4, например, кетоконазолом. 

Способ применения и дозы

Доза должна быть скорректирована с интенсивностью более мочевыделительная частота. Как правило, должно быть выбран минимальная эффективная доза. Солифенацина сукцинат следует назначать следующем образом:

Взрослые, включая пожилых.

По 5 мг один раз в день внутрь, запивая жидкостью, независимо от времени приема пищи. При необходимости доза может быть увеличена до 10 мг один раз в день.

Применение у детей

Безопасность и эффективность солифенацина сукцинат у детей не установлена. В связи с этим солифенацина сукцинат не следует применять у детей.

Пациенты с нарушением функции почек

У пациентов с легкой и умеренной степенью нарушения функции почек (клиренс креатинина >30 мл/мин) коррекция дозы не требуется. Препарат следует с осторожностью применять у пациентов с тяжелым нарушением функции почек (клиренс креатинина <30 мл/мин). Суточная доза для таких пациентов не должна превышать 5 мг.

Пациенты с нарушением функции печени

У пациентов с легкой степенью печеночной недостаточности коррекция дозы не требуется. Препарат следует с осторожностью применять у пациентов с умеренной степенью нарушения функции печени (7-9 баллов по шкале Child-Pugh). Суточная доза для таких пациентов не должна превышать 5 мг.

Мощные ингибиторы цитохрома Р450 ЗА4

Максимальная доза солифенацина сукцинат должна быть ограничена 5 мг при одновременном приеме с кетоконазолом или терапевтическими дозами других мощных ингибиторов CYP3A4, таких как ритонавир, нелфинавир, итраконазол.

Способ применения

Солифенацин сукцинат таблетки принимает внутрь, запивая жидкостью, независимо от времени приема пищи.

Побочные реакции

Нежелательные эффекты классифицированы по классам систем органов, и их частота классифицируется следующим образом:

Очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 до <1/10), нечасто (≥1/1,000 до <1/100),

Редко (≥1/10,000 до <1/1,000), очень редко (<1/10,000) и не известно.

Солифенацин может вызывать побочные эффекты, связанные с антихолинергическим действием солифенацина, чаще слабой или умеренной выраженности. Частота этих нежелательных эффектов зависит от дозы.

Инфекции и инвазии:

Нечасто: инфекции мочевыводящих путей (в том числе цистит)

Нарушения со стороны иммунной системы:

Не известно: анафилактические реакции

Нарушения метаболизма и питание:

Не известно: снижение аппетита, гипергликемия

Психические нарушения:

Очень редко: галлюцинации, состояние запутанности,

Не известно: расстройства мышления

Нарушения со стороны центральной нервной системы:

Нечасто: сонливость, дисгевзия (нарушение вкуса)

Редко: головокружение, головной боли

Нарушения со стороны органов зрения:

Часто: нечеткость зрения

Нечасто: сухость глаза

Не известно: глаукома

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы:

Не известно: Torsade de pointes, электрокардиограмм длительное интервала QT, фибрилляция предсердий, сильное сердцебиение и тахикардия.

Нарушения со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения:

Нечасто: сухость полости ноза

Не известно: дисфония

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:

Очень часто: сухость во рту

Часто: запор, тошнота, диспепсия, боль в животе

Нечасто: гастроэзофагеальная рефлексная болезнь, сухость глотки

Редко: толстокишечная непроходимость, копростаз, рвота

Не известно: кишечная непроходимость, дискомфорт в животе

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:

Не известно: нарушение функции печени/печеночные расстройства

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:

Нечасто: сухость кожи

Редко: зуд и сыпь

Очень редко: мультиформная эритема, крапивница и ангионевротический отек.

Не известно: эксфолиативный дерматит

Нарушения со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани:

Не известно: миастения

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

Нечасто: затруднение мочеиспускания

Редко: задержка мочеиспускания

Не известно: почечная недостаточность

Общие нарушения и нарушения, связанные со способом применения:

Нечасто: утомление, периферические отеки