Международное непатентованное название:

Азитромицин;

Основные физико-химические свойства:

Суспензия: желтоватого цвета суспензия с ароматным запахом и сладким вкусом;

Состав:

5 мл суспензии содержат:

азитромицина дигидрат, эквивалентный 200 мг азитромицина;

вспомогательные вещества: сукроза, натрия метилпарабен, натрия пропилпарабен, аспартам, натрия бензоат, кремния диоксид коллоидный, натрия хлорид, тринатрия фосфат, камедь ксантановая, очищеная вода, ментоловый и ананасовый ароматизаторы, краситель: QuinolineYellow (E 104).

Форма выпуска.

Cуспензия 200 мг/5 мл.

Фармакологическая группа.

Макролиды. АТХ-код: J01FA10.

Фармакологические свойства.

Азитромицин - представляет собой антибактериальное средство широкого спектра действия         из группы макролидов.  Связывается с 50S  cубьединицей рибосом, подавляет синтез белка, замедляет рост и размножение бактерий. В высоких концентрациях оказывает бактерицидный эффект.

Активен в отношении грамположительных микроорганизмов: Streptococcus spp. (групп С,F, G), S. pneumoniae, S. pyogenes, S. agalactiae, S. viridans, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus aureus; грамотрицательных бактерий: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Legionella pneumophila, Haemophilus ducreyi, Campilobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae и Gardnerella vaginalis; некоторых анаэробных микроорганизмов: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp, Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Mycobacteria avium complex, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrella burgdorferi.Неактивен вотношении грамположительных бактерий, устойчивых к эритромицину.

Активен в отношении Helicobacter pylori.     

Фармакокинетика.

Препарат быстро всасывается из ЖКТ. Прием пищи снижает абсорбцию азитромицина. Смах      

в плазме достигается через 2-3 ч. После однократного приема 500 мг препарата биодоступность составляет 37%, Т1/2–  68 ч, кажущийся объем распределения – 31.1 л/кг. Стабильный уровень в плазме достигается через 5-7 дней. Легко проходит гистогематические барьеры  и поступает в ткани. Транспортируется фагоцитами, полиморфноядерными лейкоцитами и макрофагами к месту инфекции, где высвобождается в присутствии бактерий. Концентрации в тканях и клетках в 10-50 раз выше, чем в плазме, а в очаге инфекции – на 24-34% больше, чем в здоровых тканях. Высокий антибактериальный уровень сохраняется в тканях в течение 5-7 дней после последнего введения препарата. Прием пищи значимо изменяет фармакокинетику (в зависимости от лекарственной формы): капсулы – снижаются Смах  (на 52%) и AUC (43%); таблетки – увеличивается Смах (31%), не изменяется AUC; суспензия - увеличивается Смах (46%) и AUC (14%). Плазменный клиренс – 630 мл/мин. В печени деметилируется и теряет активность. 50%выводится с желчью в неизмененном виде,  6%  – с мочой. У пожилых мужчин (65-85 лет) параметры фармакокинетики не изменяются, у женщин – увеличивается   Смах   (на 30-50%), у детей в возрасте 1-5 лет –  снижаются Смах,  Т1/2,  AUC.                          

Показания к применению.

Препарат применяется для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к нему микроорганизмами:

• инфекции ЛОР-органов (острый фарингит, острый тонзиллит, острый синусит, острый средний отит);
• инфекции дыхательных путей (острый бронхит, хронический бронхит в фазе обострения, интерстициальная и альвеолярная пневмония);
•   инфекции кожи и мягких тканей (хроническая мигрирующая эритема – начальная стадия болезни Лайма, рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы, неосложненные формы Acne vulgaris);
• инфекции мочеполовой системы (уретрит и/или цервицит);
• заболевания желудка или двенадцатиперстной кишки, ассоцированные с Helicobacterpylori.

Способ применения и дозы.

Топт применяется перорально за 1 ч до еды или через   2 ч после приема пищи.

Взрослым при инфекциях кожи и мягких тканей, верхних и нижних отделов дыхательных путей назначают  0.5 г/сут в течение 3 дней (курсовая доза – 1.5 г).

При острых инфекциях мочеполовых органов (неосложненный уретрит и/или цервицит) – однократно 1 г.

При болезни Лайма для лечения I стадии (Еrythema migrans) – 1 г в первый день и 0.5 г ежедневно со 2 по 5 день (курсовая доза – 3 г).          

При язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки, ассоцированной с  Helicobacterpylori, - 1 г/сут в течение 3 дней в составе комбинированной антихеликобактерной терапии.

При  Acne vulgaris: курсовая доза – 6 г. Рекомендуемая схема лечения: 500 мг  препарата 1 раз/сут -  в первые 3 дня лечения, затем 500 мг препарата 1 раз/нед в течение 9 недель.

Детям дозы препарата устанавливают в зависимости от возраста и массы тела. Назначают из расчета 10 мг/кг 1 раз/сут в течение 3 дней (курсовая доза – 30 мг/кг).  Детям с массой тела   45 кг препарат назначают в тех же дозах, что и взрослым.

При пропуске приема препарата пропущенную дозу необходимо принять как можно раньше, последующие дозы – с интервалами в 24 ч.           

Побочное действие.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение; редко – сонливость, слабость;

со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, метеоризм, диарея, боли в области живота; редко – холестатическая желтуха;

аллергические  реакции: редко – кожная сыпь, ангионевротический отек, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз;

со стороны сердечно-сосудистой систем: редко – боли в груди, тахикардия, аритмия;

со стороны мочеполовой системы: вагинит, редко – кандидоз, нефрит;

со стороны лабораторных показателей: обратимое повышение активности печеночных трансаминаз, билирубина, эозинофилов. Измененные показатели возвращаются к границам нормы через 2-3 недели после прекращения лечения;

со стороны системы кроветворения: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения;

прочие: редко -  гипергликемия, артралгия.

В случае выявления побочных явлений, которые не указаны в инструкции по применению, пациент должен обратиться к лечащему врачу.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к Топту или другим макролидам, тяжелые нарушения функции печени и почек.  

Передозировка.

При превышении дозы могут развиться следующие симптомы: тошнота, рвота, диарея, аллергические реакции, временная потеря слуха. В таком случае прием препарата следует прекратить и немедленно обратиться к врачу.

Лечение: симптоматическое. 

Упаковка.

15 мл суспензии в полимерном флаконе оранжевого цвета с прилагаемой мерной крышечкой, 1 флакон в картонной коробке.

Условия хранения.

Суспензия: хранить при температуре не выше 25ºC, в защищенном от света и недоступном для детей месте.

После вскрытия флакона  суспензия годна к употреблению в течение 7 дней.

В случае обнаружения какого-либо дефекта при визуальном осмотре применение препарата недопустимо.

Срок годности.

Препарат не должен применяться по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек. 

Отпускается по рецепту (II группа).