Состав

1 ампула препарата содержит Активные вещества толперизона гидрохлорид 100 мг, лидокаина гидрохлорид 2,5 мг;
вспомогательные вещества моноэтиловый эфир диэтиленгликоля, метилпарагидрокси-бензоат, вода для инъекций.

Фармакологические свойства

Препарат Толкимадо представляет собой комбинацию толперизона гидрохлорида и лидокаина гидрохлорида.
Толперизон является миорелаксантом центрального действия. Механизм действия толперизона полностью не выяснен. Он обладает высокой аффинностью к нервной ткани, достигая наибольших концентраций в стволе головного мозга, спинном мозге и периферической нервной системе.

Основной эффект толперизона связан с торможением спинальных рефлекторных дуг. Вероятно, этот эффект, совместно с устранением облегчения проведения возбуждения по нисходящим путям, обеспечивает терапевтическое воздействие толперизона. Химическая структура толперизона схожа со структурой лидокаина. Как и лидокаин, он обладает мембраностабилизирующим действием и снижает электрическую возбудимость двигательных нейронов и первичных афферентных волокон. Толперизон дозозависимо тормозит активность потенциалзависимых натриевых каналов. Соответственно, снижается амплитуда и частота потенциала действия.

Был доказан угнетающий эффект на потенциалзависимые кальциевые каналы. Предполагается, что в дополнение к его мембраностабилизирующему действию, толперизон может также тормозить выброс медиатора.

Толперизон обладает некоторыми слабыми свойствами α-адренергических антагонистов и антимускариновым действием.

Лидокаина гидрохлорид обладает местноанестезирующим эффектом и при дозировании препарата Толкимадо согласно инструкции системного действия не оказывает.

Показания
Неотложное или длительное лечение патологически повышенного тонуса скелетных мышц при органических неврологических заболеваниях (повреждение пирамидных путей, рассеянный склероз, цереброваскулярные нарушения, миелопатия, энцефаломиелит); - лечение мышечного гипертонуса и мышечных спазмов, сопровождающих заболевания опорно-двигательного аппарата (например, спондилез, спондилоартрит, цервикальные и люмбальные синдромы, артрозы крупных суставов); - восстановительное лечение после оперативных вмешательств в ортопедии и травматологии; - в составе комбинированной терапии облитерирующих заболеваний сосудов (облитерирующий атеросклероз, диабетическая ангиопатия, облитерирующий тромбангиит, болезнь Рейно, диффузная склеродермия), заболеваний, возникающих на основе расстройства иннервации сосудов (акроцианоз, интермиттирующая ангионевротическая дисбазия). Специфическими показаниями в педиатрической практике являются болезнь Литтла и другие энцефалопатии, сопровождающиеся мышечной дистонией.

Противопоказания

Гиперчувствительность к толперизону или другим аналогичным химическим веществам (эперизон), а также к вспомогательным компонентам (в том числе лидокаин); - миастения; - детский возраст до 3 месяцев; - лактация. Способ применения
Препарат Толкимадо предназначен для внутримышечного и внутривенного введения. Взрослым назначают внутримышечно по 100 мг 2 раза в день, внутривенно медленно – 100 мг 1 раз в день. Детям назначают внутримышечно или внутривенно медленно - в возрасте от 3 месяцев до 6 лет - 5 мг на 1 кг веса в день; - в возрасте от 7 до 14 лет - 2-4 мг на 1 кг веса в 3 приема.

Побочное действие

Со стороны крови и лимфатической системы очень редко – анемия, лимфаденопатия. Со стороны иммунной системы редко – реакция гиперчувствительности, анафилактическая реакция; очень редко – анафилактический шок. Со стороны обмена веществ и питания нечасто – анорексия; очень редко – полидипсия. Нарушения психики нечасто – бессонница, нарушение сна; редко – снижение активности, депрессия. Со стороны нервной системы нечасто – головная боль, головокружение, сонливость; редко – нарушение внимания, тремор, судороги, пониженная чувствительность, парестезия, патологическое оцепенение; очень редко – спутанность сознания. Со стороны органа зрения редко – затуманивание зрения. Со стороны органов слуха и равновесия редко – шум в ушах, головокружение. Со стороны сердца редко – стенокардия, тахикардия, ощущение сердцебиения; очень редко – брадикардия. Со стороны сосудов нечасто – артериальная гипотензия; редко – патологический румянец. Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения редко – диспноэ, носовое кровотечение, тахипноэ. Со стороны желудочно-кишечного тракта нечасто – дискомфорт в животе, диарея, сухость во рту, диспепсия, тошнота; редко - боль в эпигастрии, запор, метеоризм, рвота. Со стороны печени и желчевыводящих путей редко – легкие нарушения со стороны печени. Со стороны кожи и подкожных тканей редко – аллергический дерматит, усиленная потливость, зуд, крапивница, высыпания. Со стороны почек и мочевыводящих путей редко – энурез, протеинурия. Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани нечасто – мышечная слабость, миалгия, боль в конечностях; редко – дискомфорт в конечностях; очень редко – остеопения.

Особые указания

Пациенты с нарушением функции почек Данные о применении у пациентов с нарушением функции почек ограничены. Наблюдалась более высокая частота развития нежелательных реакций в данной группе пациентов. Пациентам с умеренным нарушением функции почек необходимо титровать дозу и тщательно наблюдать. Не рекомендуется применение толперизона у пациентов с тяжелым нарушением функции почек.

Пациенты с нарушением функции печени
Данные применения у пациентов с нарушением функции печени ограничены. Наблюдалась более высокая частота развития нежелательных реакций в данной группе пациентов. Пациентам с умеренным нарушением функции печени необходимо титровать дозу и тщательно наблюдать. Не рекомендуется применение толперизона у пациентов с тяжелым нарушением функции печени.

Применение при беременности и лактации
По причине отсутствия значимых клинических данных Толкимадо не следует применять при беременности (особенно в первом триместре) за исключением случаев, когда ожидаемая польза оправдывает потенциальный риск для плода.

Поскольку данных о выделении толперизона с грудным молоком нет, то применение препарата Толкимадо противопоказано при кормлении грудью.

Применение в педиатрии
Данные по безопасности и эффективности применения толперизона у детей ограничены. Не следует применять препарат у детей в возрасте младше 3-х месяцев.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.