Торговое название

Текавир

Международное непатентованное  название
Энтекавир
Лекарственная форма              
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 0.5 мг и 1 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество –  энтекавира моногидрата  эквивалентно энтекавиру 0.500 мг или 1.000 соответственно,
вспомогательные вещества: кальция карбонат (осажденный) (Sturcal L), крахмал прежелатинизированный (Starch 1500 LM), натрия кармеллоза  (Blanose CMC 7LF PH), полисахариды  соевые (Emcosoy STS IP),  кислоты лимонной моногидрат (Emprove), натрия стеарилфумарат,
состав оболочки: Опадрай II Белый 13В58802 (для дозировки 0.5 мг) (ГПМЦ 2910/ Гипромеллоза  6 сР,  титана диоксид (Е 171), макрогол/ПЭГ, полисорбат 80), Опадрай II Розовый 03В84566 (для дозировки 1 мг)  (ГПМЦ 2910/ Гипромеллоза  6 сР,  титана диоксид (Е 171), макрогол/ПЭГ, железа оксид красный (Е172))
Описание
Таблетки треугольной формы с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой от белого до почти белого цвета, с гравировкой  "J" на одной стороне  и  "110" на другой стороне (для дозировки 0.5 мг).
Таблетки треугольной формы с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой розового  цвета, с гравировкой  "J" на одной стороне и "111" на другой стороне (для дозировки 1 мг).
Фармакотерапевтическая группа
Противовирусные препараты для системного применения. Противовирусные препараты прямого действия. Нуклеозиды-ингибиторы обратной транскрип-тазы. Энтекавир.
Код АТX  J05AF10
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После приема внутрь энтекавир быстро всасывается, Cmax в плазме крови определяется через 0.5–1.5 ч. Абсолютная биодоступность не была определена. На основе результатов экскреции, биодоступность составляет по меньшей мере 70%. При многократном приеме энтекавира в дозе от 0.1 до 1 мг отмечается увеличение Сmах и AUC пропорционально увеличению дозы. Равновесное состояние достигается после 6–10 дней приема внутрь 1 раз в день, при этом концентрация в плазме возрастает примерно в 2 раза. Сmах и Сmin в плазме в равновесном состоянии составляли соответственно 4.2 и 0.3 нг/мл при приеме 0.5 мг; 8.2 и 0.5 нг/мл  — при приеме 1 мг. При приеме внутрь энтекавира в дозе 0.5 мг как с пищей с высоким содержанием жира, так и с низким, отмечалась небольшая задержка всасывания (1–1.5 ч — при приеме с пищей и 0.75 ч — при приеме натощак), снижение Сmах на 44–46% и снижение AUC на 18–20%.
Распределение. Оцениваемый объем распределения энтекавира превышал общий объем воды в организме, что свидетельствует о хорошем проникновении препарата в ткани. Связь энтекавира с белками человека in vitro составляет около 13 %.
Фармакодинамика
Энтекавир является аналогом нуклеозида гуанозина с мощной и селективной активностью в отношении HBV полимеразы. Энтекавир фосфорилируется с образованием активного трифосфата (TФ), имеющий период полураспада - 15 часов. Внутриклеточная концентрация TФ прямо связана с внеклеточным уровнем энтекавира, причем не отмечается значительного накопления препарата после начального уровня «плато». Путем конкуренции с естественным субстратом, деоксигуанозина-TФ,  энтекавира-TФ ингибирует все 3 функциональные активности вирусной полимеразы: (1) прайминг полимеразы вируса гепатита В, (2) обратную транскрипцию негативной нити из прегеномной РНК и (3) синтез позитивной нити ДНК вируса гепатита В. Ki энтекавира-ТФ полимеразы вируса гепатита В составляет 0.0012 мкМ. Энтекавира-TФ является слабым ингибитором клеточных ДНК полимераз α, β и δ с Ki 18–40 мкM. Кроме того, при высоких концентрациях энтекавира-TФ и энтекавира не отмечены побочные эффекты в отношении γ полимеразы и синтеза ДНК в митохондриях клеток HepG2.
Показания к применению
- Хронический гепатит В у взрослых с:
- компенсированным поражением печени и наличием вирусной репликации, повышением уровня активности сывороточных трансаминаз (АЛТ или ACT) и гистологических признаков воспалительного процесса в печени и/или фиброза
- декомпенсированным поражением печени
Назначение для компенсированного и декомпенсированного видов поражения печени основано на данных клинических испытаний, проведенного на не принимавших нуклеозиды пациентах с положительным HBeAg и отрицательным HBeAg к ВГВ инфекции, с учетом пациентов с ламивудин-резистентным гепатитом В.
Способ применения и дозы
Прием препарата пациентом допускается под руководством врачей, имеющих опыт в лечении гепатита В.
Текавир принимают внутрь, натощак (т.е. не менее чем через 2 ч после еды и не позднее чем за 2 ч до следующего приема пищи).
У пациентов с компенсированным поражением печени рекомендуемая доза энтекавира составляет 0.5 мг 1 раз в день. Резистентным к ламивудину пациентам (т.е. пациентам с виремией вирусом гепатита В, сохраняющейся на фоне терапии ламивудином в анамнезе или пациентам с подтвержденной резистентностью к ламивудину) рекомендуется назначать 1 мг энтекавира 1 раз в день.

Побочные действия
Часто (≥ 1/100 до <1/10)
- бессонница
- головная боль, головокружение, сонливость, утомляемость
- рвота, диарея, тошнота, диспепсия, боль в брюшной полости, внезапное снижение массы тела
- одышка, учащенное дыхание, мышечная слабость
- повышение активности трансаминаз
- снижение концентрации бикарбоната в крови, повышение активности АЛТ и концентрации билирубина более чем в 2 раза по сравнению с ВГН, концентрация альбумина менее 2.5 г/дл, возрастание активности липазы более чем в 3 раза по сравнению с нормой, концентрация тромбоцитов ниже 50000/мм3, повышение концентрации амилазы, липазы
Нечасто (≥ 1/1000 до <1/100)
- сыпь, алопеция
Редко (≥ 1/10000 до <1/1000)
- лактоацидоз
- анафилактоидная реакция
- почечная недостаточность
Противопоказания

• повышенная чувствительность к энтекавиру или любому из вспомогательных компонентов препарата
• беременность и период лактации
• детский и подростковый возраст до 18 лет

Передозировка
Симптомы: усиление побочных действий.
Лечение: при передозировке следует контролировать показатели жизненно важных функций больного и при необходимости проводить стандартную поддерживающую терапию.
Форма выпуска и упаковка
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 0.5 мг и 1 мг.
По 30 или 90 таблеток помещают в полиэтиленовый контейнер высокой плотности.
По 1 контейнеру вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищённом от света месте, при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
2 года. Не использовать по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту