СОСТАВ

Одна капсула с модифицированным высвобождением содержит:

активное вещество - тамсулозина гидрохлорид 0,4 мг

вспомогательные вещества: кальция стеарат, триэтилцитрат, тальк, 30 % дисперсия кислоты метакриловой - сополимер этилакрилата (1:1), содержащий: (натрия лаурилсульфат, полисорбат 80), целлюлоза микрокристаллическая

состав оболочки желатиновых капсул:

состав крышечки - железа оксид желтый (Е172), железа оксид черный (Е 172), железа оксид красный (Е172), титана диоксид (E171), желатин

состав корпуса - железа оксид желтый (Е172), железа оксид черный (Е 172), железа оксид красный (Е172), титана диоксид (E171), желатин

ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА

Препараты для лечения урологических заболеваний. Препараты для лечения доброкачественной гипертрофии простаты. Альфа-адреноблокаторы. Тамсулозин.

Код АТХ G04CA02

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА

Капсулы

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Фармакодинамика

Механизм действия

Тамсулозин является селективным конкурентным ингибитором постсинаптических альфа1-адренорецепторов, препарат обладает сродством к альфа1A и альфа1D подтипам, связывание тамсулозина с этими рецепторами расслабляет гладкие мышцы предстательной железы и мочеиспускательного канала.

Фармакодинамические эффекты

Тамсулозин повышает максимальную скорость потока мочи. Ослабляя выраженность обструкции путем снижения тонуса гладкой мускулатуры предстательной железы и мочеиспускательного канала, тамсулозин уменьшает «симптомы опорожнения».

Кроме того, препарат уменьшает выраженность «симптомов наполнения», в развитии которых важную роль играет нестабильность мочевого пузыря.

При долгосрочной терапии тамсулозином достигается стабильное уменьшение выраженности симптомов наполнения и опорожнения. Таким образом, при лечении препаратом можно отсрочить необходимость проведения операции или процедуры катетеризации мочевого пузыря.

Альфа1-адреноблокаторы могут снизить артериальное давление, уменьшая периферическое сосудистое сопротивление. При проведении клинических исследований тамсулозина значимого снижения артериального давления не отмечалось.

Фармакокинетика

Абсорбция

Тамсулозин всасывается в тонкой кишке, биодоступность препарата близка к 100%. Одновременный приём с пищей снижает биодоступность тамсулозина. Можно обеспечить постоянство условий всасывания препарата, рекомендовав пациенту принимать тамсулозин после завтрака или первого приёма пищи.

Фармакокинетические показатели тамсулозина имеют линейный характер.

После однократного приёма тамсулозина натощак, его пиковая плазменная концентрация достигается приблизительно через 6 часов, после достижения устойчивого состояния (равновесного состояния), для чего требуется приблизительно 5 дней многократного приёма препарата, Cmax у пациентов приблизительно на 2/3 выше, чем достигается при однократном приёме препарата. Несмотря на то, что эта закономерность отмечена у пожилых людей, ожидается, что приём препарата молодыми людьми, будет сопровождаться сходными изменениями.

Для плазменной концентрации препарата после однократного и многократного приёма характерны выраженные индивидуальные различия.

Распределение

В организме человека, тамсулозин приблизительно на 99% связывается с белками плазмы, объём распределения препарата не велик (около 0,2 л/кг).

Биотрансформация

Тамсулозин имеет низкий эффект первичного прохождения, метаболизируется медленно. Большая часть тамсулозина присутствует в плазме крови в неизмененном виде. Препарат метаболизируется в печени.

В исследованиях на крысах тамсулозин вызывал индукцию ферментов печени.

По данным исследований в условиях in vitro, тамсулозин метаболизируется при участии изоферментов CYP3A4 и CYP2D6 и, в гораздо меньшей степени, других изоферментов системы цитохрома P450. При ингибировании изоферментов CYP3A4 и CYP2D6 может повышаться концентрация тамсулозина гидрохлорида в сыворотке крови (см. раздел 4.5). Ни один из метаболитов не обладает активностью, превышающей активность самого действующего вещества препарата.

Элиминация

Тамсулозин и его метаболиты преимущественно выделяются с мочой, при этом доля неизмененного препарата составляет около 9%.

Было установлено, что после однократного приёма тамсулозина после приёма пищи, и после достижения устойчивого (равновесного) состояния, время полувыведения препарата составляет приблизительно 10 и 13 часов, соответственно.

ПОКАЗАНИЯ

Лечение дизурических расстройств при доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ).

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

–      Гиперчувствительность к действующему веществу, включая развитие лекарственного ангионевротического отёка или к любому из вспомогательных веществ.

–      Ортостатическая гипотензия (в т. ч. в анамнезе).

–      Тяжелая печёночная недостаточность.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ

Режим дозирования

Принимать по одной капсуле после завтрака или после первого приёма пищи.

Особые группы пациентов

Дети

Применение препарата Тамсол у детей не имеет соответствующих показаний.

Безопасность и эффективность тамсулозина у детей младше 18 лет не установлены.

Пациенты с почечной недостаточностью

Коррекции дозы не требуется.

Пациенты с печеночной недостаточностью

При нарушениях функции печени легкой и средней степени тяжести коррекции дозы не требуется (см. раздел «Противопоказания»).

Метод и путь введения

Для приема внутрь. Принимать капсулы целиком, запивая водой. Капсулу не рекомендуется разжевывать, так как это может повлиять на скорость высвобождения препарата.

Длительность лечения

Продолжительность лечения определяется врачом индивидуально в зависимости от клинического состояния пациента.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

Симптомы

При передозировке тамсулозина гидрохлорида возможно выраженное снижение артериального давления. Подобный эффект наблюдали при передозировке различной степени тяжести. Максимальная доза тамсулозина гидрохлорида, принятая при непреднамеренной передозировке, составила 12 мг. При этом у пациента развилась выраженная головная боль, не потребовавшая госпитализации.

Лечение

При острой артериальной гипотензии следует обеспечить поддержку функции сердечно-сосудистой системы. Перевод пациента в горизонтальное положение может нормализовать артериальное давление и частоту сердечных сокращений. При неэффективности этих мероприятий возможно проведение мер, направленных на увеличение объёма циркулирующей крови. Необходимо контролировать функцию почек в динамике и проведение поддерживающей терапии.

В связи с тем, что Тамсол активно связывается с белками плазмы, гемодиализ вероятно, неэффективен. Целесообразно проведение мероприятий, направленных на уменьшение абсорбции препарата из желудочно-кишечного тракта, в частности, инициация рвоты. Для лечения отравлений большими дозами препарата целесообразно проведение промывания желудка, приём активированного угля или осмотических слабительных, таких как натрия сульфат.

СРОК ХРАНЕНИЯ

3 года.

Не применять по истечении срока годности!

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ

Хранить в оригинальной упаковке, в защищенном от света месте при температуре не выше 30 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте!

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК

По рецепту.