Состав
действующее вещество:

1 таблетка содержит тенофовир алафенамиду гемифумарату, эквивалентно тенофовир алафенамиду 25 мг.

вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая натрия кроскармеллоза; магния стеарат Opadry II pink 85F94172 (Cпирт поливиниловый (Е 1203), титана диоксид (Е 171), макрогол (Е 1521), тальк (Е 553b), железа оксид красный (Е172), железа оксид черный (Е172)) .

Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, розового цвета, круглой формы, двояковыпуклые, с надписью «Н» с одной стороны и «Т25» - с другой.

Фармакологическая группа
Противовирусные средства для системного применения. Нуклеозидные и нуклеотидные ингибиторы обратной транскриптазы.

Код ATХ J05AF13.

Фармакологические свойства
Фармакологические.

Механизм действия . Тенофовир алафенамид - это фосфонамидний пропрепаратом тенофовир (2'-деоксиаденозин-монофосфатний аналог). Тенофовир алафенамид поступает в первичные гепатоциты пассивной диффузией и транспортерами печеночного поглощения OATP1B1 и OATP1B3. Тенофовир алафенамид в основном гидролизуется с образованием тенофовир с помощью карбоксилэстеразы 1 в первичных гепатоцитах. Внутриклеточный тенофовир впоследствии фосфорилируется до фармакологически активного метаболита тенофовир дифосфата. Тенофовир дифосфат подавляет репликацию вируса гепатита В (ВГВ) путем включения в вирусной ДНК обратной транскриптазой ВГВ, что приводит к обрыву цепи ДНК.

Фармакокинетика.

Абсорбция: после приема тенофовира алафенамиду натощак у взрослых пациентов с хроническим гепатитом В пиковые плазменные концентрации тенофовир алафенамиду наблюдались примерно через 0,48 часа. По результатам популяционного фармакокинетического анализа фазы 3 у пациентов с хроническим гепатитом В средняя стационарная AUC0-24 тенофовир алафенамиду (N = 698) и тенофовир (N = 856) составила 0,22 мкг • ч / мл и 0,32 мкг • ч / мл в соответствии. Стационарная Cmax тенофовир алафенамиду и тенофовир составляла 0,18 и 0,02 мкг / мл соответственно. Прием однократной дозы тенофовира алафенамиду вместе с пищей с высоким содержанием жира привел к увеличению на 65% экспозиции тенофовир алафенамиду.

Распределение связывания тенофовир алафенамиду с белками плазмы в образцах, собранных в ходе клинических исследований, составляло примерно 80%. Связывание тенофовира с белками плазмы составляет менее 0,7% и не зависит от концентрации в пределах 0,01-25 мкг / мл.

Метаболизм: метаболизм является основным путем элиминации тенофовир алафенамиду у человека, составляет> 80% пероральной дозы. Исследования in vitro показали, что тенофовир алафенамид метаболизируется до тенофовир (основного метаболита) карбоксилэстеразы-1 в гепатоцитах и катепсина А в мононуклеарных клетках периферической крови и макрофагах. In vivo тенофовир алафенамид гидролизуется внутри клеток с образованием тенофовир (основного метаболита), который фосфорилируется до активного метаболита тенофовир дифосфата.

Вывод: почечная экскреция неповрежденного тенофовир алафенамиду незначительно путем, при котором <1% выводится с мочой. Тенофовир алафенамид в основном выводится после метаболизма в тенофовир. Период полувыведения тенофовир алафенамиду и тенофовир составляет 0,51 и 32,37 часа соответственно. Тенофовир выводится из организма почками, как путем клубочковой фильтрации, так и путем активной канальцевой секреции.

Показания
Тафнекст показан для лечения хронического гепатита В (ВГВ) у взрослых и подростков (в возрасте от 12 лет с массой тела не менее 35 кг).

Противопоказания
Повышенная чувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата.

Способ применения

Пероральное применение. Тафнекст, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, следует принимать вместе с пищей.

Срок годности 
2 года.

Условия хранения 
Хранить в оригинальной плотно закрытой упаковке при температуре не выше 25 ° С в недоступном для детей месте.

Упаковка
По 10 таблеток в блистере, по 3 блистера в картонной коробке.

Категория отпуска
По рецепту.