Лекарственная форма

Таблетки 5 мг и 10 мг

Состав

Одна таблетка содержит:

активное вещество: торасемида безводного 5 мг или 10 мг

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, магния стеарат, кремний коллоидный.

Описание

Таблетки круглой формы, белого или почти белого цвета, с двояковыпуклой поверхностью, с риской на одной стороне, с выдавленной надписью «Т/5» (для дозировки 5 мг).

Таблетки круглой формы, белого или почти белого цвета, с двояковыпуклой поверхностью, с риской на одной стороне, с выдавленной надписью «Т/10» (для дозировки 10 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Диуретики. «Петлевые диуретики». Сульфаниламидные диуретики. Торасемид.

Фармакокинетика

Всасывание

Биодоступность торасемида составляет приблизительно 80%, с небольшими индивидуальными отклонениями (доверительный интервал для 90 % составляет 75-89%). Активное вещество всасывается с ограниченным эффектом первого прохождения через печень. Концентрация его в сыворотке достигает своего пика (Cmax) в течение одного часа после перорального приема. Cmax и AUC концентрации в сыворотке после перорального приема пропорциональны дозе в диапазоне от 2,5 до 200 мг. Одновременное потребление пищи задерживает время Cmax примерно на 30 минут, но общая биодоступность (AUC) и диуретическая активность остаются неизменными. Почечная или печеночная недостаточность не влияют на всасывание препарата.

Распределение

Объем распределения торасемида составляет 12-15 л у нормальных взрослых людей и у пациентов с легкой или умеренной почечной или застойной сердечной недостаточностью. У пациентов с циррозом печени объем распределения практически удваивается.

Выведение

Период полувыведения торасемида составляет приблизительно 3,5 часа. Удаляется из кровообращения, подвергаясь метаболизму в печени (около 80% общего количества), и выводится с мочой (около 20% от общего количества у пациентов с нормальной функцией почек). Основным метаболитом в организме человека является карбоксильное производное, которое является биологически неактивным. Два других незначительных метаболита обладают некоторой диуретической активностью, но не оказывают практического действия на общий метаболизм торасемида.

Фармакодинамика

Механизм действия

Торасемид является «петлевым» диуретиком. Торасемид действует на внутренней поверхности толстого сегмента восходящего колена петли Генле, где он угнетает транспортную систему Na+/K+/2Cl-.

Препарат усиливает экскрецию натрия, хлора и воды, не оказывая заметного влияния на скорость клубочковой фильтрации, почечный кровоток или кислотно-щелочной баланс.

Клиническая эффективность и безопасность

Мочегонные эффекты торасемида начинаются через 10 минут после внутривенного введения и достигают своего пика в течение первого часа. При пероральном приеме препарата Тадрета диурез достигает максимума через 1-2 часа, длится эффект от 6 до 8 часов. У здоровых людей, принимавших разовую дозу препарата Тадрета, зависимость ответа от дозы, по отношению к экскреции натрия, была линейной при дозировке от 2,5 до 20 мг. Увеличение экскреции калия пренебрежимо мало при дозе до 10 мг и незначительно повышается до 5-15 миллиграмм/эквивалента (мг-экв) при дозировке в 20 мг.

Показания к применению

• отёчный синдром вследствие хронической сердечной недостаточности, заболеваний лёгких, почек и печени
• эссенциальная артериальная гипертензия в качестве монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными препаратами

Способ применения и дозы

Тадрета, таблетки назначают внутрь 1 раз в сутки, независимо от приема пищи, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости.

Хроническая сердечная недостаточность

Обычная начальная доза – 10-20 мг 1 раз в сутки. При отсутствии необходимого мочегонного эффекта дозу увеличивают примерно в два раза до получения адекватного диуретического ответа.  

Хроническая почечная недостаточность

Обычная начальная доза – 20 мг 1 раз в сутки. При отсутствии необходимого мочегонного эффекта дозу увеличивают примерно в два раза до получения адекватного диуретического ответа.

Цирроз печени

Обычную начальную дозу 5-10 мг препарата Тадрета, принимают 1 раз в сутки вместе с антагонистом альдостерона или другим калийсберегающим диуретиком. При отсутствии необходимого мочегонного эффекта дозу увеличивают примерно в два раза до получения адекватного диуретического ответа.

Артериальная гипертензия

Обычная начальная доза 2,5 мг – 5 мг 1 раз в сутки. Если необходимое снижение артериального давления не было достигнуто за 4-6 недель, следует повысить дозу до 10 мг 1 раз в сутки, и если эта доза не дает требуемого эффекта, в лечебную схему нужно добавить антигипертензивый препарат другой группы.

Особые группы пациентов

Пациенты пожилого возраста

Пациентам пожилого возраста не требуется специальный подбор дозировки.

Дети

Безопасность и эффективность для детей не установлены.

Нарушения функции почек

Почечный клиренс торасемида может быть снижен у больных с нарушенной функцией почек, поэтому для достижения желаемого диуретического эффекта могут потребоваться более высокие дозы препарата.

Нарушения функции печени

Следует учитывать, что у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью повышенный почечный клиренс торасемида может компенсироваться снижением натрийуреза.

Противопоказания

• повышенная чувствительность к торасемиду, препаратам группы сульфонилмочевины или любому из вспомогательных веществ
• пациенты с анурией
• лица с наследственной непереносимостью фруктозы, дефицитом фермента Lapp-лактазы, мальабсорбцией глюкозы-галактозы
• печеночная кома, прекоматозное состояние
• почечная недостаточность с нарастающей азотемией
• аритмии
• гипотония
• гиповолемия, гипонатриемия, гипокалиемия
• выраженная дисфункция мочевыводящих путей (например, развивающаяся при гипертрофии простаты)
• почечная недостаточность после приема лекарственных средств, вызывающих повреждение почек
• беременность и период лактации
• детский и подростковый возраст до 18 лет

Передозировка

Опыт передозировки торасемида отсутствует, но можно предположить, что признаки и симптомы передозировки будут соответствовать усиленному фармакологическому эффекту.

Симптомы: усиленный диурез с опасностью потери жидкости и электролитов, которые могут привести к обезвоживанию (гипонатриемии, гипокалиемии, гипохлоремическому алкалозу и нарушению гемоконцентрации), сонливость спутанность сознания, гиповолемия, гипотензия, желудочно-кишечные расстройства.

Лечение: специальный антидот неизвестен. Симптомы и признаки передозировки требуют уменьшения дозы или отмены препарата и одновременного восполнения потерянного объема жидкости и электролитов.

Данных о физиологических механизмах (например, изменение pH мочи), которые способствовали бы скорейшему выведению торасемида и его метаболитов из организма, нет. Торасемид не поддается диализу и, следовательно, гемодиализ не ускорит его выведение.

Форма выпуска и упаковка

По 15 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке, при температуре не выше 25 оС. Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года. Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска

По рецепту