Торговое название: Сульфасалазин

Международное непатентованное название: Сульфасалазин

Лекарственная форма: Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 500 мг

Состав: Одна таблетка содержит
активное вещество – сульфасалазина, покрытого повидоном 535 мг, эквивалентного сульфазалазину 500 мг,
вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный,
пленочная оболочка: гипромеллоза, пропиленгликоль.

Описание: Круглые, двояковыпуклые таблетки с фаской, коричневато-желтого цвета, покрытые бесцветной пленочной оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа: Аминосалициловая кислота и аналогичные препараты.

Фармакокинетика
После приема препарата 30% сульфасалазина всасывается в тонкой кишке, оставшиеся 70% расщепляются кишечной флорой в толстой кишке до сульфапиридина и 5-аминосалициловой кислоты.
Различия в максимальных концентрациях сульфасалазина и его метаболитов в сыворотке крови у разных пациентов существенно различаются: у пациентов, у которых процесс ацетилирования замедлен, концентрация метаболитов завышена и это вызывает более частое возникновение нежелательных эффектов.
Сульфасалазин хорошо связывается с белками плазмы крови и соединительной тканью. Значительная часть всосавшегося сульфасалазина возвращается в просвет кишки с желчью, незначительная часть экскретируется в неизмененном виде с мочой. Метаболизируется в печени – ацетилированием, окислением и связыванием с глюкуроновой кислотой. Значительная часть высвободившегося сульфапиридина всасывается и достигает максимальной концентрации в сыворотке крови через 12-24 часа после приема препарата. Он метаболизируется в печени и виде метаболитов выводится почками. Время полувыведения составляет от 6 до 14 часов и зависит от скорости ацетилирования. Только около 30% 5- аминосалициловой кислоты всасывается в кровь, ацетилируется в печени и выводится почками. Оставшаяся часть выводится в неизмененном виде с калом.

Фармакодинамика
Сульфасалазин обладает иммуносупрессивным, противовоспалительным и антибактериальным действием. Его эффект, главным образом, связан с действием его двух активных метаболитов, действующих как местно, так и системно. Сульфапиридин ингибирует действие естественных клеток - киллеров и преобразование лимфоцитов. Противовоспалительное действие 5-аминосалициловой кислоты является наиболее важным для лечения воспалительных заболеваний кишечника, поскольку она ингибирует циклооксигеназу и липооксигеназу в стенке кишечника, что и предотвращает образование простагландинов, лейкотриенов и других медиаторов воспаления. Также есть вероятность связывания свободных кислородных радикалов. Сульфасалазин не оказывает болеутолящего эффекта.

Показания к применению:
болезнь Крона, неспецифический язвенный колит и проктит (лечение и профилактика рецидивов)
ревматоидный артрит и ювенильный артрит.

Способ применения и дозы:
Таблетки принимать целиком, не разламывая и не разжевывая, во время еды запивается стаканом воды. Если прием препарата был пропущен, то в следующий прием принимают только одну дозу.
Болезнь Крона, неспецифический язвенный колит и проктит. Взрослым и подросткам старше 16 лет в 1-й день по 500 мг (1 таблетка) 4 раза в сутки; во 2-й день по 1 г (2 таблетки) 4 раза в сутки; в 3-й и после-дующие дни по 1.5-2 г (3-4 таблетки) 4 раза в сутки. Детям от 10 до 16 лет и/или с массой тела 35-50 кг назначают по 500 мг 4 раза в сутки.
Детям от 6 до 10 лет рекомендованная доза составляет 40-60 мг сульфасалазина на килограмм массы тела в сутки.
Профилактика рецидивов язвенного колита и проктита. После стихания острых клинических симптомов язвенного колита взрослым и подросткам и/или с массой тела более 65 кг назначают поддер-живающую дозу по 500 мг 3-4 раза в сутки в течение нескольких месяцев.
Поддерживающая терапия для детей и подростков до 16 лет и/или массой тела менее 65 кг не рекомендуется.
Ревматоидный артрит и ювенильный артрит, не поддающийся лечению нестероидными противовоспалительными препаратами.
Взрослым и детям старше 16 лет: в течение первой недели - по 500 мг 1 раз в сутки, в течение второй - по 500 мг 2 раза в сутки, в течение третьей - по 500 мг 3 раза в сутки и т.д. Терапевтическая доза может составлять 1.5-3 г в сутки. Клинический эффект проявляется после 6-10 недель терапии. Курс лечения - 6 мес и более.
Детям от 6 до 8 лет и/или с массой тела 20-29 кг: по 500 мг 2 раза в сутки.
Детям от 8 до 12 лет и/или с массой тела 30-39 кг: по 500 мг 2-3 раза в сутки.
Детям от 12 до 16 лет и/или с массой тела 40-50 кг: по 500 мг 3 раза в сутки или 1 г 2 раза в сутки.
Детям старше 16 лет и/или массой тела более 50 кг: 1 г 2 раза в сутки.
Максимальная суточная доза для детей - 2 г или 40-50 мг/кг массы тела.

Побочные действия:
Побочные действия связаны, главным образом, с высокими концентрациями сульфапиридина в крови, особенно у пациентов с замедленным метаболизмом (с замедленным ацетилированием), у пациентов с ревматоидным артритом:
Часто (?1/100 до <1/10):
- лейкопения, нейтропения, макроцитоз
- головная боль
- тошнота, рвота
- анорексия
Нечасто (?1/1000 до <1/100):
- увеличение уровня амилазы и билирубина, щелочной фосфатазы и печеночных трансаминаз
- мегалобластная анемия, гемолитическая анемия, агранулоцитоз, тромбоцитопения
- звон в ушах
- диарея, стоматит, паротит
- обострение порфирии
- депрессия, бессонница
- обратимая олигоспермия, обратимое мужское бесплодие
Редко(?1/10 000 до <1/1000):
- периферическая невропатия, головокружение, конвульсии, атаксия, галлюцинации, судороги
- панкреатит
- легочный инфильтрат, одышка, кашель
- нефротический синдром, гематурия, протеинурия, кристаллурия
- гепатит, окрашивание в оранжево-желтый цвет мочи, кожи или мягких контактных линз
Очень редко (<1/10 000):
- апластическая анемия,в том числе гемолитическая анемия с тельцами Гейнца-Эрлиха, метгемоглобинемия, эозинофилия
- гипопротромбинемия
- увеличение лимфатических узлов
- асептический менингит
- фиброзирующий альвеолит
- токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, сывороточная болезнь, кожная сыпь, экзантема мультиформная, эксфолиативный дерматит, реакции фоточувствительности, лекарственная лихорадка, периорбитальный отек, узелковый артериит склер и конъюктивы или роговицы, крапивница, зуд и гиперемия кожи

Противопоказания:
- повышенная чувствительность к сульфонамиду, эфирам салициловой кислоты или любому из компонентов препарата
- печеночная и/или почечная недостаточность
- порфирия
- гранулоцитопения, анемия
- период лактации
- врожденный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы
- детский возраст до 6 лет

Передозировка:
Симптомы: тошнота, рвота и боль в животе. При приеме препарата в очень больших дозах – анурия, кристаллурия и признаки интоксикации центральной нервной системы (конвульсии). Токсичность пропорциональна концентрации сульфапиридина в сыворотке крови.
Лечение: вызывание рвоты, промывание желудка, очищение кишечника, форсированный диурез, ощелачивание мочи, симптоматическая терапия.
В случае анурии и/или почечной недостаточности прием жидкости и элек-тролитов должен быть ограничен. Эффективность принимаемых мер может мониторироваться путем определения концентрации сульфапиридина в сыворотке крови.

Форма выпуска и упаковка: По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
По 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по примене-нию на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения: Хранить при температуре не выше 25°C. Хранить в оригинальной упаковке. Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения: 5 лет. Не применять по истечении срока хранения

Условия отпуска из аптек: По рецепту