Лекарственная форма
Раствор для инъекций 20 мг/мл

Состав
1 мл препарата содержит

активное вещество – дротаверина гидрохлорида 20.0 мг,

вспомогательные вещества: натрия метабисульфит, спирт этиловый 96 %, вода для инъекций.

Описание
Прозрачный раствор желтого цвета, свободный от видимых механических включений.

Фармакотерапевтическая группа
Пищеварительный тракт и обмен веществ. Препараты для лечения функциональных желудочно- кишечных расстройств. Папаверин и его производные. Дротаверин.

Код АТХ А03АD02

Фармакологические свойства
Фармакокинетика

Абсорбция

Дротаверин абсорбируется быстро и полностью после внутримышечного введения.

Распределение

Дротаверин связывается с белками плазмы (95-98%), особенно с альбумином, гамма и бета-глобулинами. Сmax достигается в течение 45-60 минут после перорального приложения. После метаболизма при первом прохождении через печень, 65% полученной дозы доходит до кровообращения без изменений.

Метаболизм

Метаболизируется в печени. Его биологический период полувыведения составляет 8-10 часов.

Выведение

Практически, за 72 часа дротаверин выводится организма. Более 50% выделяются с мочой, а около 30% - с калом. Выводится в основном под видом метаболитов; в моче не установлена его неизмененная форма.

Фармакодинамика

Дротаверин является производным изохинолина, которое оказывает спазмолитический эффект на гладкую мускулатуру путем ингибирования фермента фосфодиэстеразы IV (ФДЕ IV). В следствие чего концентрация цАМФ повышается, что приводит к ингибированию фермента MLCK (киназа легких цепей миозина) и релаксации гладкой мускулатуры.

Дротаверин ингибирует фермент ФДЕ IV in vitro без ингибирования изоферментов ФДЕ III и ФДЕ IV. Функционально ФДЕ IV оказывается очень важным ферментом для снижения контрактильной активности гладкой мускулатуры, при этом предполагается, что селективные ингибиторы ФДЕ IV могут быть полезны для лечения заболеваний с гипермотильностью и различных заболеваний, связанных со спастичными состояниями гастроинтестинального тракта.

Фермент, который гидролизует цАМФ в клетках гладкой мускулатуры миокарда и сосудов, представляет собой в основном изофермент ФДЕ II. Это объясняет, почему дротаверин является эффективным спазмолитическим средством, без серьезных сердечно-сосудистых побочных эффектов и сильной сердечно-сосудистой терапевтической активности.

Фармакодинамические эффекты

Дротаверин эффективен в случаях спазмов гладкой мускулатуры, как неврологических, так и мышечных. Независимо от типа автономной интервенции дротаверин действует на гладкую мускулатуру желудочно-кишечного тракта, билиарной, мочеполовой и сосудистой системы.

Показания к применению
cпазмы гладкой мускулатуры при заболеваниях желчевыводящих путей: холецистолитиаз, холангиолитиаз, холецистит, перихолецистит, холангит, папиллит

cпазмы гладкой мускулатуры мочевывовдящих путей: нефролитиаз, уретролитиаз, пиелит, цистит, тенезмы мочевого пузыря.

Способ применения и дозы
Вводится внутримышечно и внутривенно.

Обычная дневная доза для взрослых - 40-240 мг, разделенная на 1-3 внутримышечных инъекций.

Для желчных или почечных колик: 40-80 мг медленно внутривенно (около 30 секунд) отдельно или в сочетании с ненаркотическими анальгетиками.

Противопоказания
повышенная чувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата

повышенная чувствительность к метабисульфиту натрия

тяжелая печеночная или почечная недостаточность

тяжелая сердечная недостаточность (синдром низкого сердечного выброса)

детский и подростковый возраст до 18 лет.

Передозировка
Симптомы: избыточная доза дротаверина может привести к нарушениям проводимости сердца и сердечного ритма, включая межжелудочковую блокаду и остановку сердца, что может привести к смертельному исходу.

Лечение: в случае передозировки больной должен находиться под тщательным наблюдением и получать симптоматическое и поддерживающее лечение, в том числе индукцию рвоты и/или промывание желудка.

Форма выпуска и упаковка
По 2 мл препарата в ампулы из темного нейтрального стекла (тип I).

По 5 или 10 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной.

1 контурную ячейковую упаковку вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку.

Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения
3 года

Не применять по истечении срока годности!

Условия отпуска из аптек
По рецепту