Состав, форма выпуска и упаковка

Таблетки - 1 таб.:

• Действующее вещество: соталола гидрохлорид - 160,0 мг;
• вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 53,5 мг; крахмал кукурузный - 20,0 мг; гидроксипропилцеллюлоза - 3,0 мг; магния стеарат - 2,5 мг; кремния диоксид коллоидный - 1,0 мг; карбоксиметилкрахмал натрия - 10,0 мг.

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку.

По 30 таблеток в банку из полиэтилена низкого давления.

2, 3 или 5 контурных ячейковых упаковок или 1 банку с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона.

Описание лекарственной формы

Круглые, плоскоцилиндрической формы таблетки, белого или почти белого цвета, с риской на одной стороне и фаской на обеих сторонах.

Фармакотерапевтическая группа

Бета-адреноблокатор неселективный.

Фармакокинетика

Абсорбция

После приема внутрь соталол быстро и практически полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Биодоступность составляет более 90%. Максимальная концентрация (Сmах) в плазме крови достигается через 2,5-4 часа после приема внутрь, а равновесная концентрация (Css) в пределах 2-3 дней. Всасывание препарата снижается приблизительно на 20% при приеме пищи по сравнению с приемом натощак. Концентрация соталола в плазме крови пропорциональна принимаемой дозе в диапазоне доз от 40 до 640 мг/день.

Распределение

Распределение происходит в плазме, а также в периферических органах и тканях. Соталол не связывается с белками плазмы крови.

Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, причем его концентрация в спинномозговой жидкости составляет только 10% от концентрации в плазме крови.

Метаболизм

Не метаболизируется.

Выведение

Соталол выводится в основном почками. 80-90% препарата выводится с мочой в неизмененном виде, а остальная часть с калом. Период полувыведения (Т1/2) препарата составляет 10-20 часов.

Поскольку выведение препарата происходит преимущественно почками, пациентам с нарушенной функцией почек следует назначать меньшие дозы препарата.

С возрастом фармакокинетика меняется незначительно, хотя нарушение функции почек у пожилых пациентов снижает скорость выведения, что приводит к повышенному накоплению препарата в организме.

При заболеваниях печени фармакокинетика соталола практически не меняется.

Фармакодинамика

Соталол - антиаритмическое средство II и III класса по классификации Вогана-Вильямса, обладающее свойствами неселективного бета-адреноблокатора, связывающегося с бета1- и бета2-адренорецепторами. Представляет собой рацемическую смесь, состоящую из D- и L-стереоизомеров соталола. Оба изомера имеют одинаковое антиаритмическое действие III класса, в то же время L-стереоизомер обеспечивает бета-адреноблокирующую активность.

Показания к применению

Соталол Авексима показан к применению у взрослых при:

Желудочковой аритмии:

• для лечения жизнеугрожающей желудочковой тахиаритмии;
• для лечения симптоматической неустойчивой желудочковой тахиаритмии.

Наджелудочковой аритмии:

• для профилактики развития пароксизмальной предсердной тахикардии, пароксизмальной фибрилляции предсердий, пароксизмальной предсердно-желудочковой узловой реципрокной тахикардии типа «re-entry», пароксизмальной предсердно-желудочковой реципрокной тахикардии с участием дополнительных путей и пароксизмальной наджелудочковой тахикардии после проведения хирургического вмешательства;
• для поддержания нормального синусового ритма после конверсии фибрилляции предсердий или трепетания предсердий.

Противопоказания к применению

• Повышенная чувствительность к соталолу или другим компонентам препарата и сульфонамидам;
• атриовентрикулярная блокада II-III степени (при отсутствии функционирующего электрокардиостимулятора);
• синусовая брадикардия (ЧСС менее 45-50 уд./мин);
• синдром слабости синусового узла, включая синоаурикулярную блокаду, за исключением случаев наличия функционирующего электрокардиостимулятора;
• кардиогенный шок;
• артериальная гипотензия, не вызванная аритмией (систолическое артериальное давление (АД) менее 90 мм рт.ст., особенно при инфаркте миокарда);
• бронхиальная астма или хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ) в анамнезе;
• врожденный или приобретенный синдром удлиненного интервала QT на ЭКГ или применение лекарственных препаратов, которые могут удлинять интервал QT на ЭКГ (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами");
• двунаправленная веретенообразная желудочковая тахикардия (полиморфная желудочковая тахикардия типа "пируэт") или применение лекарственных препаратов, связанных с данным нарушением (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами");
• неконтролируемая хроническая сердечная недостаточность (ХСН), включая ХСН правого желудочка вследствие легочной гипертензии;
• анестезия, вызывающая подавление функции миокарда;
• синдром Рейно и тяжелые нарушения периферического кровообращения;
• метаболический ацидоз;
• тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина < 10 мл/мин);
• феохромоцитома без одновременного применения α-адреноблокаторов;
• одновременное применение с блокаторами "медленных" кальциевых каналов, типа верапамила;
• стенокардия Принцметалла;
• непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
• период грудного вскармливания.

Способ применения и дозы

Препарат принимают внутрь за 1–2 ч до еды, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости.

Одновременный прием пищи (особенно молоко и молочные продукты) уменьшает всасывание препарата.

Режим дозирования

Дозу препарата подбирают индивидуально в зависимости от тяжести заболевания и реакции пациента на лечение. Начинать лечение и увеличивать дозу препарата необходимо в условиях тщательного медицинского наблюдения, под контролем электрокардиографии (ЭКГ) (величина корригированного QT), концентрации калия в плазме крови и состояния функции почек.

Начальная доза препарата составляет 80 мг в сутки (по 40 мг 2 раза в сутки с интервалом примерно в 12 ч – по 1/2 таблетки с дозировкой 80 мг).

При недостаточной выраженности терапевтического эффекта доза может быть постепенно увеличена до 240 – 320 мг в сутки, разделенной на 2 – 3 приема.

У большинства пациентов терапевтический эффект достигается при применении суточной дозы 160 – 320 мг, разделенной на 2 приема.

Некоторым пациентам с угрожающей жизни рефрактерной желудочковой аритмией возможно увеличение дозы максимально до 6 – 8 таблеток препарата (480 – 640 мг соталола), разделенных на 2 или 3 отдельных приема. Однако такие дозы можно применять только в тех случаях, когда потенциальная польза превышает риск развития нежелательных реакций, особенно проаритмогенного действия.

Особые группы пациентов

Пациенты с нарушением функции почек

У пациентов с нарушением функции почек имеется риск развития кумуляции, поэтому им необходимо контролировать величину клиренса креатинина (КК) и частоты сердечных сокращений (не менее 50 уд/мин).

Поскольку соталол выводится из организма преимущественно почками и период его полувыведения увеличивается при наличии нарушения функции почек, дозу препарата следует снижать, руководствуясь следующими рекомендациями:

Поскольку соталол выводится из организма преимущественно почками и период его полувыведения увеличивается при наличии нарушения функции почек, дозу препарата следует снижать, руководствуясь следующими рекомендациями:

Клиренс креатинина для мужчин можно рассчитать, исходя из концентрации сывороточного креатинина (Ксыворот), по следующей формуле:

КК (мл/мин) = ([140-возраст (годы)]×вес (кг))/(72×Ксыворот (мг/мл));

Клиренс креатинина для женщин можно рассчитать, умножив полученное значение на коэффициент 0,85.

Если лабораторный анализатор выдает результат концентрации креатинина в сыворотке крови в единицах мкмоль/л, то необходимо разделить полученный результат на 88,4 (1 мг/дл = 88,4 мкмоль/л).

При нарушении функции почек тяжелой степени тяжести необходимо проводить регулярный контроль ЭКГ и концентрации соталола в сыворотке крови.

Пациенты с нарушением функции печени

Коррекции дозы не требуется.

Дети

Безопасность и эффективность применения соталола у детей в возрасте до 18 лет не установлены. Данные отсутствуют.

Условия хранения

Условия отпуска из аптек

По рецепту