Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество: зопиклон 7,5 мг

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, тальк, кальция стеарат, натрия крахмалгликолят (тип А), лактоза моногидрат, оболочка: Опадрай II белый** (спирт поливиниловый, титана диоксид, полиэтиленгликоль, тальк)

Описание

Таблетки, покрытые оболочкой, белого цвета, круглые, с двояковыпуклой поверхностью, с риской на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Абсорбция

Зопиклон быстро абсорбируется: пиковые плазменные концентрации достигаются через 1,5-2 часа и составляют 30, 60 и 1,15 нг/мл после введения 3,75 мг, 7,5 мг и 15 мг соответственно. Биодоступность составляет около 80 %.

На абсорбцию не влияет повторное введение, вес и пол пациента.

Распределение

Зопиклон очень быстро распределяется из сосудистого русла. Связывание с белками плазмы крови является небольшим (около 45 %) и далеким от насыщения. Риск лекарственных взаимодействий вследствие замещения на месте связывания с белком очень низкий.

Уменьшение концентрации в плазме крови: между 3,75 мг и 15 мг, и этот процесс не зависит от дозы. Период полувыведения составляет около 5 часов.

Бензодиазепины и родственные им соединения пересекают гематоэнцефалический барьер и плаценту и экскретируются в грудное молоко. При грудном вскармливании фармакокинетические профили зопиклона в молоке и плазме крови матери похожи. Оценочный процент дозы потребляемого при этом младенцем, не превышает 0,2 % дозы, полученной матерью за 24 часа.

Метаболизм

В печени происходит интенсивный метаболизм зопиклона.

Два основных метаболита – это N-оксид (фармакологически активный у животных) и N-деметилированное производное (фармакологически не активное у животных). Видимые периоды их полувыведения, определенные в исследованиях выведения с мочой, составляют примерно 4,5 и 7,5 ч соответственно. Это согласуется с тем фактом, что после получения повторных доз (15 мг) в течение 14 дней не наблюдается значительной их аккумуляции. Во время исследований не отмечалось повышения ферментативной активности у животных, даже при введении высоких доз.

Выведение

Низкие показатели почечного клиренса неизмененного зопиклона (в среднем 8,4 мл/мин), по сравнению с плазменным клиренсом (232 мл/мин), свидетельствуют, что зопиклон выводится из организма, главным образом, в форме метаболитов. Примерно 80 % вещества выводится почками в виде свободных метаболитов (N-оксид и N-деметилированное производное), а около 16 % - с калом.

Группы пациентов особого риска

• Пожилые пациенты: несмотря на то, что печеночный метаболизм несколько снижен, а период полувыведения составляет 7 часов, во время многочисленных исследований не было выявлено кумуляции зопиклона в плазме крови после повторных введений.

- Пациенты с почечной недостаточностью: при длительном применении препарата не отмечалось аккумуляции зопиклона и его метаболитов. Зопиклон проникает через диализные мембраны. При лечении передозировки гемодиализ не является целесообразным, поскольку зопиклон имеет большой объем распределения.

- Больные циррозом печени: клиренс зопиклона значительно снижается из-за замедленного деметилирования, поэтому для этих пациентов необходима коррекция дозы.

Фармакодинамика

Зопиклон относится к группе циклопирролонов и родственных с фармацевтическим классом бензодиазепинов. Фармакодинамические эффекты зопиклона являются качественно подобными эффектам других соединений этого класса: мышечный релаксант, анксиолитик, успокаивающий и снотворный агент, противосудорожное средство, амнестик (нарушение памяти).

Эти эффекты обусловлены тем, что он действует как специфический агонист рецепторов, которые относятся к макромолекулярному рецепторному комплексу ГАМК-омега в центральной нервной системе (которые называются BZ1 и BZ2 и модулируют открытие каналов для ионов хлора).

Было установлено, что у человека зопиклон удлиняет продолжительность сна, улучшает его качество и уменьшает частоту ночных и ранних пробуждений.

Это влияние обусловлено характерными электроэнцефалографическими характеристиками, которые отличаются от тех, что характерны для действия бензодиазепинов. Полисомнографические исследования показывают, что зопиклон уменьшает стадию I и увеличивает стадию II сна, поддерживает или увеличивает стадии глубокого сна (III и IV) и поддерживает парадоксальный (REM) сон.

Показания к применению

Тяжёлые расстройства сна: ситуативная и/или временная бессонница.

Способ применения и дозы

Применяется внутрь непосредственно перед сном.

Дозировка

Лечение всегда следует начинать с минимальной эффективной дозы, нельзя превышать максимальную дозу.

Обычные дозы:

Взрослые в возрасте до 65 лет: назначают 7,5 мг, т.е. 1 таблетку.

Пожилые пациенты старше 65 лет: 3,75 мг в сутки, доза 7,5 мг может быть применена только в исключительных случаях.

Пациенты с нарушением функции печени или хронической лёгочной недостаточностью: рекомендуемая доза - 3,75 мг.

Пациенты с почечной недостаточностью: лечение должно начинаться с дозы 3,75 мг в сутки.

Во всех случаях суточная доза Сонекса® не должна превышать 7,5 мг.

Побочные действия

Побочные эффекты зависят от дозы и индивидуальной чувствительности пациента.

Побочный эффект, который наблюдается чаще – это горький привкус во рту.

Побочные неврологические и психические эффекты:

• антероградная амнезия, которая может возникать при приеме терапевтических доз. Риск возрастает пропорционально дозе.

• поведенческие расстройства, изменение сознания, раздражительность, агрессивность, беспокойное поведение, сомнамбулизм.

• физическая и психологическая зависимость, даже при приеме терапевтических доз, с симптомами отмены или рикошетной бессонницей после прекращения лечения.

• ощущение опьянения, эйфория, расстройства речи, нарушения координации, депрессивные настроения.

• головокружение, головная боль, выраженная атаксия.

• спутанность сознания, галлюцинации, снижение внимания или даже сонливость (особенно у пожилых пациентов), бессонница, ночные кошмары, напряжение.

Со стороны дыхательной системы: одышка.

Со стороны кожи: сыпь, зуд, которые могут быть симптомами гиперчувствительности. Прекратите применение препарата в случае возникновения симптомов.

Со стороны органа зрения: диплопия.

Побочные системные эффекты: мышечная гипотония, астения, анафилактические реакции, крапивница, ангионевротический отек.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: диспепсия, тошнота, сухость во рту, рвота, диарея, запор, анорексия или повышенный аппетит.

Обмен веществ: потеря веса.

Со стороны костно-мышечной системы: мышечная гипотония.

Со стороны печени: повышение активности ферментов печени.

Отклонение от нормы результатов лабораторных тестов: очень редко - повышение уровней трансаминаз и/или щелочной фосфатазы, в редких случаях может вызвать клиническую картину повреждения печени.

О синдроме отмены сообщалось при прекращении лечения препаратом зопиклона.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к зопиклону или к компонентам препарата, тяжёлая острая или тяжёлая хроническая печёночная недостаточность (из-за риска энцефалопатии), острая дыхательная недостаточность, тяжёлый cиндром апноэ во время сна; миастения, дефицит лактазы (из-за содержания в препарате лактозы).

Детский возраст до 18 лет, период беременности и кормления грудью.