действующее вещество: тизанидин;

1 таблетка содержит 4,576 мг тизанидина гидрохлорида, что соответствует 4 мг тизанидина соответственно;

вспомогательные вещества: лактоза безводная, целлюлоза микрокристаллическая, кислота стеариновая, кремния диоксид коллоидный безводный.

Таблетки.

Основные физико-химические свойства: белого или почти белого цвета круглые плоские таблетки со скошенными краями, с перекрестными штрихами с одной стороны и надписью «RL» с другой стороны таблетки.

Миорелаксанты центрального действия. Код ATX M03B X02.

Тизанидин – релаксант/спазмолитик скелетной мускулатуры центрального действия. Его основным местом действия является спинной мозг. Доказательства свидетельствуют, что стимулируя пресинаптические α-2-адренорецепторы, он подавляет высвобождение стимулирующих аминокислот, стимулирующих рецепторы N-метил-D-аспартата (NMDA-рецепторы). В результате угнетается полисинаптическая передача сигнала на уровне межнейронных связей в спинном мозге, что отвечает за чрезмерный тонус мышц, и тонус мышц снижается. Сирдалуд® эффективен как при острых болезненных спазмах мышц, так и при хронической спастичности спинномозгового и церебрального происхождения. Он снижает сопротивление пассивным движениям, ингибирует спазм и клонические судороги и улучшает силу активных сокращений мышц.

Всасывание и распределение. Тизанидин быстро всасывается. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1 ч после применения. Средняя абсолютная биодоступность составляет 34% (CV 38%). Средний объем распределения в стабильном состоянии (Vss) после в/в применения равен 160 л. Связывание с белками плазмы крови – 30%. Относительно низкое отклонение фармакокинетических параметров (Сmax и AUC) упрощает достоверную предварительную оценку уровней в плазме крови пациентов после применения перорально.

• Болезненный мышечный спазм.
• Спастичность в результате рассеянного склероза.
• Спастичность в результате повреждений спинного мозга.
• Спастичность в результате повреждений головного мозга.

• Повышенная чувствительность к тизанидину или любым вспомогательным веществам препарата.
• Тяжелые нарушения функции печени.
• Одновременное применение тизанидина с мощными ингибиторами CYP1A2, такими как флувоксамин или ципрофлоксацин.

Сирдалуд® имеет узкий терапевтический диапазон и высокую вариабельность концентрации тизанидина в плазме крови у разных пациентов. Поэтому важно применение оптимальных доз согласно потребности пациента. Начинать лечение следует с малой дозы – 2 мг, что дает риск возникновения нежелательных эффектов от приема препарата минимальным. В случае необходимости дозу препарата постепенно повышают с соблюдением всех необходимых предосторожностей.

Взрослые

Облегчение болезненных мышечных спазмов

Применять 2-4 мг 3 раза в день. В тяжелых случаях перед сном можно принять дополнительную дозу 2 или 4 мг.

Спастичность при неврологических нарушениях

Дозу следует подбирать индивидуально для каждого пациента.

Начальная суточная доза не должна превышать 6 мг в 3 приема. Суточную дозу можно постепенно повышать на 2-4 мг с интервалами 3-7 дней. Обычно оптимальный терапевтический эффект достигается при суточной дозе 12-24 мг, разделенной на 3 или 4 приема. Не следует превышать общую суточную дозу 36 мг.

Особые популяции пациентов

Применение детям и подросткам

Опыт применения препарата Сирдалуд® детям и подросткам ограничен, поэтому препарат не рекомендуется детям и подросткам.

Применение пациентам пожилого возраста

Опыт применения препарата пациентам пожилого возраста ограничен, поэтому следует соблюдать осторожность при применении препарата Сирдалуд этой категории пациентов. Рекомендуется начинать лечение с наименьшей дозы и постепенно осторожно увеличивать ее малыми шагами до достижения оптимального соотношения индивидуальной переносимости и терапевтической эффективности препарата.

Применение пациентам с нарушением функции почек

Для пациентов с нарушением функции почек (КК < 25 мл/мин) рекомендуемая начальная разовая суточная терапевтическая доза составляет 2 мг. Повышение дозы происходит постепенно и с осторожностью, малыми шагами к достижению оптимального соотношения индивидуальной переносимости и терапевтической эффективности препарата. С целью повышения терапевтической эффективности следует сначала увеличить разовую дозу, прежде чем перейти к более частому суточному приему препарата (см. раздел «Особенности применения»).

Применение пациентам с нарушением функции печени

Лечение пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени противопоказано (см. «Противопоказания»). Сирдалуд в значительной степени метаболизируется в печени. Существуют ограниченные данные по применению препарата Сирдалуд пациентам с нарушением функции печени (см. раздел «Фармакокинетика»). Применение препарата Сирдалуд связано с обратимыми отклонениями в функциональных пробах печени (см. разделы «Особенности применения» и «Побочные реакции»). Сирдалуд следует с осторожностью применять при лечении пациентов с умеренно выраженными нарушениями функции печени. Лечение следует начинать с наименьшей дозировки: возможно повышение дозы должно происходить с осторожностью и с учетом индивидуальной переносимости пациентом препарата Сирдалуд.

Прерывание лечения

При необходимости прерывания лечения препаратом дозу следует снижать медленно и постепенно. Особенно это касается пациентов, получавших повышенную дозу препарата в течение длительного времени. Таким образом, уменьшается риск развития рикошетного повышения АД и тахикардии (см. раздел «Особенности применения»).

Опыт применения препарата в педиатрии ограничен. Назначать Сирдалуд детям не рекомендуется.

Получены очень мало сообщений о передозировке препаратом Сирдалуд. У всех пациентов, у которых были зарегистрированы единичные случаи передозировки данным препаратом, включая 1 пациента, принявшего 400 мг препарата Сирдалуд, выздоровление прошло без осложнений.

Симптомы: тошнота, рвота, артериальная гипотензия, брадикардия, удлинение интервала QT, головокружение, миоз, респираторный дистресс, кома, беспокойство, сонливость.

Лечение: для выведения препарата из организма рекомендуется многократное применение высоких доз активированного угля. Форсированный диурез, возможно, ускорит выведение препарата. В дальнейшем проводить симптоматическое лечение.

5 лет.

Хранить при температуре не выше 25 ºС, в недоступном для детей месте.

По 10 таблеток в блистере; по 3 блистера в картонной коробке.

По рецепту.