Состав, форма выпуска и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой - 1 табл., 300 мг.

• действующее вещество: лития карбонат - 300 мг;
• вспомогательные вещества:

ядро: крахмал картофельный - 14,62 мг, кроскармеллоза натрия (примеллоза) - 20,00 мг, повидон (поливинилпирролидон, повидон К-25) - 55,38 мг, тальк - 6,00 мг, кальция стеарат - 4,00 мг;

оболочка: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) 15 сПз - 5,87 мг, повидон (поливинилпирролидон, повидон К-25) - 1,837 мг, полисорбат 80 (твин-80) - 0,543 мг, титана диоксид - 2,10 мг, тальк - 1,65 мг.

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией помещают в пачку из картона.

Описание лекарственной формы

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета. На поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Психолептики; антипсихотические средства; препараты лития

Фармакокинетика

Всасывание быстрое и полное в течение 6-8 часов. С белками крови не связывается. Терапевтический диапазон концентраций в крови - в пределах от 0,6 до 1,2 ммоль/л. Время достижения максимальной концентрации в крови (Сmах) - 1-3 часа. Стабильная концентрация в сыворотке крови достигается через 4 дня.

Препарат проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ) (концентрации в спинно-мозговой жидкости составляют половину от уровня в плазме), плацентарный барьер, проникает в грудное молоко. Биотрансформации не подвергается.

Период полувыведения (Т1/2) у взрослых - 24 часа, у подростков - 18 часов, у людей пожилого возраста - до 36 часов. Значения Т1/2 зависят от количества ионов Na+ в плазме.

Выводится почками - 95%, с фекалиями - менее 1%, с потом - 4-5%. Выведение почками находится в зависимости от соотношений концентраций ионов Li+, Na+ и К+ в крови.

Фармакодинамика

Нормотимическое средство (нормализует психическое состояние, не вызывая общей заторможенности), оказывает также антидепрессивное, седативное и антиманиакальное действие. Эффект обусловлен ионами лития (Li+), которые, являясь антагонистами ионов натрия (Na+), вытесняют их из клеток и, тем самым, снижают биоэлектрическую активность нейронов мозга. Ускоряет распад биогенных аминов (снижается содержание норэпинефрина и серотонина в тканях мозга). Повышает чувствительность нейронов гиппокампа и др. областей мозга к действию дофамина. Взаимодействует с липидами, образующимися при метаболизме инозита.

В терапевтических концентрациях блокирует активность инозил-1-фосфатазы и снижает концентрацию нейронального инозита, играющего роль в регуляции чувствительности нейронов.

Благоприятное действие препаратов лития при мигрени может быть связано с изменением концентраций серотонина; при депрессиях - с усилением серотонинергической активности и снижением регуляции функции бета-адренорецепторов.

Показания к применению

Маниакальные и гипоманиакальные состояния различного генеза, аффективные психозы (маниакально-депрессивный, шизоаффективный), алкоголизм (аффективные расстройства); мигрень, синдром Меньера, сексуальные расстройства, лекарственная зависимость (некоторые формы).

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность к литию и другим компонентам препарата; тяжелые оперативные вмешательства; лейкоз; беременность, период грудного вскармливания; детский возраст до 12 лет (эффективность и безопасность применения не установлены); заболевания сердечно-сосудистой системы, ассоциированные с нарушениями ритма сердца; наличие синдрома Бругада/семейный анамнез синдрома Бругада; тяжелая степень почечной недостаточности; нелеченный или не поддающийся компенсации гипотиреоз; низкий уровень содержания натрия в организме, например, у пациентов с обезвоживанием, пациентов, придерживающихся бессолевой диеты или у пациентов с болезнью Аддисона.

С осторожностью: Заболевания сердечно-сосудистой системы (в т.ч. предсердно-желудочковая и внутрижелудочковая блокада), заболевания ЦНС (эпилепсия, паркинсонизм), сахарный диабет, тиреотоксикоз, гиперпаратиреоз, инфекции, псориаз, почечная недостаточность, задержка мочи.

Способ применения и дозы

Внутрь (за 3-4 приема, последний раз - перед сном), после еды, начальная доза - 0,6-0,9 г/сут с последующим увеличением до 1,2 г/сут, затем дозу ежедневно увеличивают на 0,3 г до достижения суточной дозы 1,5-2,1 г; максимальная суточная доза - 2,4 г.

В период подбора терапии концентрация ионов Li+ в плазме должна быть не ниже 0,6 и не выше 1,2-1,6 ммоль/л. В дозах, превышающих 2 г/сут, длительность лечения - 1-2 недели.

После исчезновения маниакальной симптоматики суточную дозу постепенно понижают до профилактической дозы (0,6-1,2 г). Если после уменьшения дозы вновь появляются признаки мании, дозу увеличивают.

При остром маниакальном состоянии терапевтическая концентрация ионов Li+ в крови должна быть 0,8-1,2 ммоль/л, при поддерживающем лечении - 0,4-0,8 ммоль/л; если концентрация ионов Li+ превышает 1,2 ммоль/л, следует снизить суточную дозу.

Положительный результат профилактической монотерапии проявляется при поддержании стабильной концентрации в крови взрослым в пределах 0,4-0,8 ммоль/л не менее 6 месяцев, детям - в дозе, которая позволяет поддерживать терапевтические концентрации в пределах 0,5-1 ммоль/л.

Передозировка

Лития карбонат имеет узкое «терапевтическое окно». Симптомы передозировки литием (литиевой интоксикации) могут быть следствием сопутствующих заболеваний, ятрогении и отравления.

Любая передозировка у пациента, находящегося на длительной терапии литием, должна рассматриваться как потенциально серьезное состояние.

Условия отпуска из аптек

По рецепту