Торговое название

Салофальк

Международное непатентованное название

Месалазин

Лекарственная форма

Суппозитории ректальные, 1 г

Состав

Один суппозиторий содержит

активное вещество - месалазин 1 г,

вспомогательное вещество - витепсол Н12.

Описание

Суппозитории светло-бежевого цвета, торпедообразной формы, с ровной, гладкой и неповрежденной поверхностью, с непрогорклым запахом жира.

Во время хранения на поверхности может образоваться белый налет из-за перекристаллизации твердых жиров.

Фармакотерапевтическая группа

Пищеварительный тракт и обмен веществ. Противодиарейные, кишечные противовоспалительные/противомикробные препараты. Кишечные противовоспалительные препараты. Аминосалициловая кислота и аналогичные препараты. Месалазин.

Код АТХ А07ЕС02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание

Всасывание месалазина в основном происходит в проксимальных, а меньше всего в дистальных участках кишечника.

Биотрансформация

Месалазин пресистемно трансформируется в фармакологически недейственную N-ацетил-аминосалициловую кислоту (N-Aц-5-AСК) как на слизистой кишечника, так и в печени. Ацетилизация в данном случае, скорее всего, происходит независимо от фенотипа ацетилятора пациента.

Определенная часть месалазина ацетилируется также бактериями толстой кишки. Связывается с белками плазмы на 43%, а N-Aц-5-AСК метаболит – на 78%.

Выведение

Месалазин и его метаболит N-Aц-5-AСК (основная часть) выводится ректально со стулом, так же почками (объем выведения варьируется от 20% до 50%, в зависимости от типа галеновой формы применения соотношения месалазин/выведение) и через печень с желчью (небольшая часть). Почками выводится, в основном, в виде метаболита N-Aц-5-AСК. Примерно 1% принятой орально дозы месалазина переходит в материнское молоко в виде метаболита N-Aц-5-AСК.

Специфические свойства препарата Салофальк 1г суппозитории

Распределение

Сцинтиграфические исследования, проводимые при помощи суппозиториев Салофальк дозировкой 500 мг, меченные изотопом технеция, продемонстрировали, что пик распределения препарата приходится на 2–3 часа после введения препарата. В первую очередь препарат проникает в прямую кишку и ректосигмовидный отдел ободочной кишки. Суппозитории Салофальк 1 г обладают аналогичным действием и особенно подходят для лечения проктита (язвенного колита прямой кишки).

Всасывание

У здоровых пациентов, средняя концентрация 5-АСК в плазме крови после однократного применения суппозитории Салофальк 1 г составляла 192±125 µг/мл (интервал 19–557 µг/мл); при этом концентрация главного метаболита, N-ацетил-5-АСК составила 402±211 µг/мл (интервал 57–1070 µг/мл). Максимальная концентрация 5-АСК в плазме крови достигалась через 7,1±4,9 часов (интервал 0,3–24 часа).

Выведение

У здоровых пациентов после однократного применения 1 г месалазина в виде свечей Салофальк 1 г примерно 14% от введенной дозы 5-АСК, выводится с мочой в течение 48 часов.

Фармакодинамика

Месалазин является активной частью сульфасалазина, который уже давно используется для лечения язвенного колита и болезни Крона. Терапевтическое действие месалазина, как при пероральном, так и при ректальном использовании, можно отнести к местному влиянию на воспаленную стенку кишечника, а не к системному эффекту.

У всех пациентов с хроническим воспалительным заболеванием кишечника имеется повышенная миграция лейкоцитов, нарушение продукции цитокинов, повышенная продукция метаболитов арахидоновой кислоты – особенно лейкотриена B4 – и повышенное образование свободных радикалов в воспаленной ткани кишечника. Месалазин обладает фармакологическими эффектами in-vitro и in-vivo, которые подавляют хемотаксис лейкоцитов, уменьшают продукцию цитокинов и лейкотриенов и убирают свободные радикалы. Тем не менее, механизм действия месалазина до сих пор неизвестен.

Показания к применению

Язвенный колит: лечение острых приступов болезни и предотвращение рецидива болезни, выраженной в незначительной или умеренной форме, которая не распространяется далее прямой кишки (язвенный проктит).

Способ применения и дозы

Суппозитории Салофальк вводятся ректально, лучше перед сном. Лечение суппозиториями Салофальк дозировкой 1 г должно проводиться регулярно и согласно инструкциям, для достижения терапевтического эффекта Продолжительность использования определяется лечащим врачом.

Взрослые и пожилые

1 суппозиторий Салофальк 1 г вводят ректально 1 раз в день, ежедневно в течение 2-4 недель.

Непосредственно перед введением суппозитория рекомендуется опорожнить кишечник.

Суппозиторий вводят как можно глубже в прямую кишку. Суппозиторий следует удерживать в прямой кишке как можно дольше, для достижения максимального терапевтического эффекта, желательно использовать перед сном.

Дети. Клинические данные применения препарата в педиатрии ограничены и имеется малый опыт применения у детей

Противопоказания

- гиперчувствительность к салициловой кислоте и ее производным или к какому-либо из вспомогательных веществ

- тяжелые нарушения функций печени или почек

- язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки

- геморрагический диатез

Передозировка

Сообщения о случаях передозировки месалазина ограничены.Учитывая лекарственную форму месалазина, риск передозировки невелик.

Лечение: при ацидозе или алкалозе – восстановление кислотно-щелочного и электролитного баланса; при обезвоживании – регидратация; при гипогликемии – применение глюкозы. Дополнительно проводят внутривенное введение электролитов для увеличения диуреза. Специфического антидота нет.

Форма выпуска и упаковка

По 5 cуппозиториев помещают в контурную ячейковую упаковку из комбинированной пленки ПВХ/ПЭ. По 6 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту