Состав
Одна таблетка содержит

активные вещества: ирбесартан 150 мг, гидрохлоротиазид 12,5 мг,

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный частично прежелатинизированный 1500, натрия кроскармеллоза, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, вода очищенная,

состав оболочки: Опадри II розовый 85F240091 (спирт поливиниловый, титана диоксид (Е171), полиэтиленгликоль/макрогол, тальк, железа оксид красный (Е172)).

Описание
Таблетки овальной формы, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой розового цвета

Фармакотерапевтическая группа
Препараты, влияющие на систему ренин-ангиотензин. Ангиотензин II антагонисты в комбинации с диуретиками. Ирбесартан в комбинации с диуретиками.

Код АТХ С09DА04

Фармакологические свойства
Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь Ротазар Плюс абсолютная биодоступность ирбесартана составляет 60-80%, а гидрохлоротиазида - 50-80%. После приема внутрь максимальная концентрация ирбесартана в плазме крови достигается через 1,5-2 часа, гидрохлоротиазида - 1-2,5 часа.

Распределение

Связывание ирбесартана с белками плазмы крови составляет приблизительно 96%. Объем распределения ирбесартана составляет 53-93 л.

Связывание с белками плазмы гидрохлоротиазида составляет 68%, объем распределения - 0,83-1,14 л/кг.

Концентрации в сыворотке крови достигают устойчивого значения в течение 3 дней после начала терапии. При повторных приемах по схеме 1 раз в сутки наблюдается ограниченное накопление ирбесартана в плазме крови (< 20%).

Для фармакокинетических показателей ирбесартана характерна линейная зависимость от дозы в диапазоне доз от 10 мг до 600 мг. Гидрохлоротиазид проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком, не проникает через гистогематический барьер.

Метаболизм

Ирбесартан метаболизируется в печени путем конъюгации с глюкуроновой кислотой и окисления. Основным циркулирующим метаболитом является глюкуронид ирбесартана (приблизительно 6%). Исследования in vitro свидетельствуют о том, что ирбесартан метаболизируется путем окисления при участии CYP2C9.

Гидрохлоротиазид не метаболизируется.

Выведение

Общий и почечный клиренс составляет 157-176 мл/мин и 3,0-3,5 мл/мин соответственно. Период полувыведения ирбесартана - 11-15 часов.

Ирбесартан и его метаболиты выводятся с желчью и мочой. После приема внутрь или внутривенного введения 14С-ирбесартана 20% радиоактивности обнаруживается в моче и следы - в кале. Менее чем 2% неизмененного ирбесартана выделяется с мочой.

Период полувыведения гидрохлоротиазида колеблется в пределах 5-15 часов. Гидрохлоротиазид быстро выводится почками. По крайней мере, 61% принятой внутрь дозы выводится в неизмененном виде в течение 24 часов.

Фармакодинамика

Комбинированный антигипертензивный препарат, содержащий антагонист рецепторов ангиотензина II (ирбесартан) и тиазидный диуретик (гидрохлоротиазид). Комбинация этих ингредиентов обладает аддитивным гипотензивным эффектом, снижая артериальное давление в более высокой степени, чем каждый из них в отдельности.

При приеме внутрь ирбесартан является мощным селективным антагонистом рецепторов ангиотензина II (типа AT1). Он блокирует все физиологически значимые эффекты ангиотензина II, реализующиеся через ангиотензиновые AT1-рецепторы, независимо от источника или пути синтеза ангиотензина II. Селективное антагонистическое действие в отношении ангиотензиновых AT1-рецепторов приводит к увеличению плазменных концентраций ренина и ангиотензина II и снижению плазменной концентрации альдостерона. При монотерапии ирбесартаном в рекомендованных дозах у пациентов без предрасположенности к нарушениям электролитного баланса сывороточная концентрация ионов калия существенно не меняется. Ирбесартан не ингибирует кининазу-II (ангиотензинпревращающий фермент (АПФ)), с помощью которой происходит образование ангиотензина II и разрушение брадикинина до неактивных метаболитов.

Показания к применению
эссенциальная артериальная гипертензия

Способ применения и дозы
Ротазар Плюс принимают 1 раз в сутки независимо от приема пищи.

Ротазар Плюс назначают пациентам, у которых артериальное давление недостаточно контролируется ирбесартаном или гидрохлоротиазидом в монотерапии.

Ротазар Плюс 150 мг/12,5 мг может назначаться пациентам, у которых артериальное давление недостаточно контролируется гидрохлоротиазидом (12,5 мг в сутки) или ирбесартаном (150 мг в сутки) в монотерапии.

При необходимости применения у пациентов, у которых артериальное давление недостаточно контролируется препаратом, дозы препаратов в комбинации могут быть увеличены до 300 мг ирбесартана и 25 мг гидрохлоротиазида в сутки: 2 таблетки препарата Ротазар Плюс 150 мг/12,5 мг.

Максимальная суточная доза - 2 таблетки препарата Ротазар Плюс 150 мг/12,5 мг.

Противопоказания
- повышенная чувствительность к другим производным сульфонамида (гидрохлоротиазид является производным сульфонамида)

- почечная недостаточность тяжелой степени (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), анурия (в связи с наличием в составе препарата гидрохлоротиазида)

- рефрактерная гипокалиемия, гипомагниемия, гиперкальциемия (в связи с наличием в составе препарата гидрохлоротиазида)

- тяжелая печеночная недостаточность (класс С/более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью), билиарный цирроз печени, холестаз (в связи с наличием в составе препарата гидрохлоротиазида, так как минимальные нарушения водно-электролитного баланса у таких пациентов могут спровоцировать печеночную кому)

- наследственная непереносимость галактозы, недостаточность лактазы или нарушения всасывания глюкозы и галактозы

- беременность и период лактации

- детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены)

- повышенная чувствительность к компонентам препарата

Передозировка
Симптомы: При передозировке ирбесартана наиболее вероятны: выраженное снижение артериального давления, тахикардия, брадикардия; при передозировке гидрохлоротиазида: гипокалиемия, гипонатриемия, обезвоживание в результате избыточного диуреза. Наиболее общие признаки и симптомы передозировки - тошнота и сонливость. Гипокалиемия может привести к судорогам и/или усилению аритмий в случае сопутствующего применения гликозидов наперстянки и антиаритмических средств.

Лечение: В случае передозировки требуется тщательный контроль состояния пациента, терапия должна быть симптоматической и поддерживающей. Лечение зависит от времени, прошедшего с момента приема лекарственного средства, и от тяжести симптомов. Рекомендуемые меры - провоцирование рвоты и/или промывание желудка, применение активированного угля, тщательный контроль состояния пациента, проведение симптоматической и поддерживающей терапии. Следует проводить регулярный контроль содержания электролитов и креатинина в сыворотке крови. В случае артериальной гипотензии пациента необходимо уложить на спину с приподнятыми нижними конечностями и как можно быстрее провести возмещение солей и жидкости.

Ирбесартан не выводится при гемодиализе.

Форма выпуска и упаковка
По 14 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 2 контурных упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона

Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25ºС.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения
3 года

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек
По рецепту