Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 20 мг: круглые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, со скошенным краем. 

Состав Роксера

Одна таблетка содержит:

Действующее вещество: розувастатина кальция  20.83 мг, что эквивалентно розувастатина 20 мг.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактоза безводная, кросповидон, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.

Пленочная оболочка: основной сополимер бутилированного метакрилата, макрогол 6000, титана диоксид Е171, лактозы моногидрат. 

Фармакологические свойства 

Фармакотерапевтическая группа: Гипохолестеринемические и гипотриглицеридемические препараты. Ингибиторы ГМГ-КоА редуктазы. Розувастатин. 

Фармакодинамика

Розувастатин является селективным и конкурентным ингибитором ГМГ-КоА редуктазы — фермента, лимитирующего скорость превращения 3-гидрокси-3-метилглутарил-коэнзима А в мевалонат, предшественник холестерина. Основным местом действия препарата является печень — орган-мишень гипохолестериновой терапии. Розувастатин увеличивает число рецепторов липопротеинов низкой плотности (ЛПНП) на поверхности клеток печени, повышает захват и катаболизм ЛПНП, что в свою очередь приводит к ингибированию синтеза липопротеинов очень низкой плотности (ЛПОНП), уменьшая тем самым общее число ЛПОНП и ЛПНП.

Розувастатин снижает повышенное содержание холестерина липопротеинов низкой плотности (ХС ЛПНП), общего холестерина и триглицеридов (ХС и ТГ) и повышает содержание холестерина липопротеинов высокой плотности (ХС ЛПВП). Препарат также снижает количество аполипопротеина В (апо В), холестерина не-липопротеинов высокой плотности (ХС не-ЛПНП), холестерина липопротеинов очень низкой плотности (ХС ЛПОНП), триглицеридов липопротеинов очень низкой плотности (ТГ ЛПОНП) и увеличивает содержание аполипопротеина А1 (апо А1).

Роксера также уменьшает соотношения: холестерин липопротеинов низкой плотности (ХС ЛПНП) / холестерин липопротеинов высокой плотности (ХС ЛПВП), общий холестерин (ХС) / холестерин липопротеинов высокой плотности (ХС ЛПВП), холестерин не-липопротеинов высокой плотности (ХС не-ЛПВП) / холестерин липопротеинов высокой плотности (ХС ЛПВП), аполипопротеин В (апо В) / аполипопротеин А1 (апо А1).

Терапевтический эффект достигается в течение 1 недели после начала лечения. Максимальный терапевтический эффект обычно достигается через 4 недели применения препарата и поддерживается при дальнейшем приеме.

Фармакокинетика

Всасывание: Максимальная концентрация розувастатина в плазме крови достигалась примерно через 5 часов после приема препарата внутрь. Абсолютная биодоступность препарата составляет примерно 20 %.

Распределение: Розувастатин захватывается преимущественно печенью, которая является основным местом синтеза холестерина и метаболизма ХС ЛПНП. Розувастатин распределяется приблизительно в объеме 134 литра. Около 90 % препарата связывается с белками, главным образом с альбумином.  

Метаболизм: Розувастатин подвергается ограниченному метаболизму (около 10 %). Метаболизм препарата in vitro исследовался в гепатоцитах человека. Показано, что розувастатин является слабым субстратом для метаболических процессов, опосредованных через систему цитохрома Р450. Основным изоферментом цитохрома Р450, вовлеченным в этот метаболический процесс, является CYP2C9, а изоферменты 2C19, 3A4 и 2D6 вовлечены в меньшей степени. Основные выделенные метаболиты — N-десметил и лактонные производные.

Экскреция: Около 90 % от принятой дозы розувастатина выводится из организма в неизмененном виде с фекалиями (включая абсорбированный и не абсорбированный розувастатин). Около 5 % препарата экскретируется в неизмененном виде с мочой. Период полувыведения препарата из плазмы крови составляет около 20 часов.

Линейность: Системное действие розувастатина увеличивается пропорционально дозе. После многократного приема ежедневных доз препарата изменений фармакокинетических параметров не установлено.

Возраст и пол: Возраст и / или пол пациента не оказывают клинически значимого эффекта на фармакокинетику препарата. 

Показания 

Лечение гиперхолестеринемии 

Первичная гиперхолестеринемия (тип II a, включая гетерозиготную наследственную гиперхолестеринемию) или смешанная дислипидемия (тип IIb) у взрослых, подростков и детей старше 10 лет, в качестве дополнения к диете при неэффективности других, нефармакологических методов лечения (например, физические упражнения, снижение веса). Гомозиготная семейная гиперхолестеринемия, в качестве дополнения к диете и другой липидоснижающей терапии (например, метод ЛПНП-афереза), либо при неэффективности этих мер. 

Профилактика сердечно-сосудистых событий 

Профилактика основных сердечно-сосудистых событий у пациентов высокого риска в качестве дополнения к коррекции других факторов риска. 

Противопоказания  

• больным с гиперчувствительностью к розувастатину или любому из вспомогательных компонентов
• больным с заболеваниями печени в активной фазе, включая стойкое повышение сывороточной активности трансаминаз и любое повышение активности трансаминаз в сыворотке крови более чем в 3 раза по сравнению с верхней границей нормы
• больным с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) 
• больным с миопатией
• больным, принимающим циклоспорин
• во время беременности и в период кормления грудью, а также женщинам детородного возраста, не использующим соответствующие методы контрацепции

Дозировка и способ применения

Перед началом лечения пациент должен быть переведен на стандартную диету с пониженным содержанием холестерина; пациенту следует продолжать придерживаться этой диеты в период лечения. Доза препарата устанавливается индивидуально, в зависимости от целей терапии, ответа пациента на лечение и в соответствии с действующим консенсусом по клиническим рекомендациям. Препарат может приниматься в любое время суток, независимо от приема пищи. 

Лечение гиперхолестеринемии

Рекомендуемая начальная суточная доза составляет 5 — 10 мг один раз в день. Доза одинакова как для пациентов, впервые принимающих статины, так и переходящих с терапии другим ингибитором ГМГ-КоА редуктазы. При выборе стартовой дозы необходимо учитывать исходный индивидуальный уровень холестерина и существующий сердечно-сосудистый риск, а также потенциальный риск развития нежелательных реакций (смотрите далее). 

При необходимости дозу можно увеличить через 4 недели. В свете повышения числа периодических сообщений о побочных реакциях на препарат, применяемый в дозе 40 мг, по сравнению с более низкими дозировками розувастатина, увеличение дозы до максимальной — 40 мг — должно рассматриваться только для пациентов с тяжлой гиперлипидемией и высоким сердечно-сосудистым риском (в частности, при семейной гиперхолестеринемии), у которых не удатся достичь целевых уровней липидов при приѐме более низких доз, и которые будут находиться под наблюдением. Рекомендовано наблюдение специалистом при начальной дозе препарата 40 мг.

Форма выпуска 28 таблеток или 84 таблетки, покрытых пленочной оболочкой, по 5 мг, 10 мг и 20 мг (2 или 6 блистеров по 14 таблеток) в картонной коробке с листком-вкладышем. 

Условия хранения Хранить в оригинальной упаковке в защищенном от света месте. Хранить при температуре не выше 25°С.  Хранить препарат в недоступном для детей месте.