Торговое название

Рофлузол

Международное непатентованное название

Флуконазол

Лекарственная форма

Капсулы 50 мг и 150 мг

Состав

Одна капсула содержит

активное вещество: флуконазол 50 мг и 150 мг,

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, тальк, магния стеарат,

состав оболочки:  титана диоксид (Е171), азорубин (Е122), бриллиантовый голубой (Е133), бриллиантовый черный PN (Е151), желатин, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат (для дозировки 50 мг),

состав оболочки: 

крышка - титана диоксид (Е171), азорубин (Е122), бриллиантовый голубой (Е133), бриллиантовый черный PN (Е151),  метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, желатин, 

корпус - титана диоксид (Е171), азорубин (Е122), понсо 4R (Е124), бриллиантовый голубой (Е133), сансет желтый (Е110), метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, желатин

Описание

Твердые желатиновые капсулы размером № 4, с матовым корпусом розового цвета и матовой крышкой голубого цвета (для дозировки 50 мг).

Твердые желатиновые капсулы размером № 1, с матовым корпусом оранжевого цвета и матовой  крышкой синего цвета (для дозировки 150 мг).

Содержимое капсул – порошок белого или почти белого цвета. 

Фармакотерапевтическая группа

Противогрибковые препараты для системного применения, производные триазола. Флуконазол

Код АТХ: J02AC01  

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Препарат быстро всасывается из ЖКТ и достаточно полно (пища не влияет на скорость всасывания), биодоступность - 90%. Максимальная концентрация достигается через 0,5-1,5 ч после приема натощак. 

Связывание с белками плазмы - 11-12%. Хорошо проникает во все жидкости организма. Концентрация активного вещества в грудном молоке, суставной жидкости, слюне, мокроте и перитонеальной жидкости аналогичны таковым в плазме крови.

Постоянные значения в вагинальном секрете достигаются через 8 ч после приема внутрь и удерживаются на этом уровне не менее 24 ч. При грибковом менингите концентрация в спинномозговой жидкости составляет около 80% от таковой в плазме. В секрете потовых желез, эпидермисе и в роговом слое достигаются концентрации, превышающие сывороточные (селективное накопление). 

80% в неизмененном виде выводится почками, остальное - в виде метаболитов. Циркулирующие метаболиты не обнаружены. Период полувыведения составляет около 30 ч. 

Фармакокинетика флуконазола существенно зависит от функции почек, при этом существует обратно пропорциональная зависимость между временем полувыведения и клиренсом креатинина. После гемодиализа в течение 3 ч концентрация в плазме крови флуконазола снижается на 50%.

Фармакодинамика

Рофлузол - противогрибковое средство группы триазола. Флуконазол - активное вещество препарата - является мощным селективным ингибитором синтеза стеролов в мембранах клетки грибов. Механизм действия обусловлен блокадой цитохрома Р450. Флуконазол блокирует превращение ланостерола клеток грибов в эргостерол; увеличивает проницаемость клеточной мембраны, нарушает ее рост и репликацию. Являясь высокоизбирательным для цитохрома P450 грибов, практически не угнетает эти ферменты в организме человека (в сравнении с итраконазолом, клотримазолом, эконазолом и кетоконазолом в меньшей степени подавляет зависимые от цитохрома P450 окислительные процессы в микросомах печени человека). Не обладает антиадрогенной активностью. 
Активен при оппортунистических микозах, в т.ч. вызванных Candida spp. (включая генерализованные формы кандидоза на фоне иммунодепрессии), Cryptococcus neoformans и Coccidioides immitis (включая внутричерепные инфекции), Microsporum spp. и Trichophyton spp.; при эндемических микозах, вызванных Blastomyces dermatidis, Histoplasma capsulatum (в т.ч. при иммунодепрессии). Для профилактики грибковых инфекций у больных со злокачественными новообразованиями при лечении их цитостатиками или проведение лучевой терапии; при пересадке органов и в других случаях, когда подавлен иммунитет и имеется опасность развития грибковой инфекции.

Показания к применению

- генитальный кандидоз 
- острый или рецидивирующий вагинальный кандидоз
- профилактика с целью уменьшения частоты рецидивов вагинального кандидоза (3 и более эпизодов в год)
- кандидозный баланит
- кандидоз слизистых оболочек, включая слизистые оболочки полости рта и глотки, пищевода, неинвазивные бронхолегочные инфекции, кандидурия, кожно-слизистый и хронический атрофический кандидоз полости рта (связанный с ношением зубных протезов)
- профилактика рецидива орофарингеального кандидоза у больных СПИДом
- генерализованный кандидоз, включая кандидемию, диссеминированный кандидоз и другие формы инвазивной кандидозной инфекции (в т.ч. инфекции брюшины, эндокарда, глаз, дыхательных и мочевых путей). Лечение может проводиться у больных со злокачественными новообразованиями, больных отделений интенсивной терапии, больных, получающих цитотоксические или иммуносупрессивные средства, а также при наличии других факторов, предрасполагающих к развитию кандидоза.
- криптококкоз, включая криптококковый менингит и инфекции другой локализации (например, легких, кожи)
- профилактика грибковых инфекций у больных со злокачественными опухолями, предрасположенных к развитию таких инфекций в результате цитотоксической химиотерапии или лучевой терапии
- микозы кожи, включая микозы стоп, тела, паховой области, отрубевидный лишай, онихомикозы и кожные кандидозные инфекции
- глубокие эндемические микозы у больных с нормальным иммунитетом, кокцидиоидомикоз, паракокцидиоидомикоз, споротрихоз и гистоплазмоз.

Способ применения и дозы

Капсулы для приема внутрь.
Суточная доза Рофлузола  зависит от характера и тяжести грибковой инфекции. 
Капсулы Рофлузол проглатывают целиком, независимо от приема пищи. 

Побочные действия

Часто
- головная боль
- боль в животе, диарея, тошнота, рвота
- повышение уровня щелочной фосфатазы, сывороточного уровня аминотрансфераз (АЛТ и АСТ)
- сыпь

Нечасто
- бессонница, сонливость
- судороги, головокружение, парестезия, изменение вкуса
- вертиго
- диспепсия, метеоризм, сухость во рту
- холестаз, желтуха, повышенный билирубин
- зуд, крапивница,  повышенное потоотделение, дерматит, вызванный действием лекарственного препарата
- миалгия
- усталость, недомогание, слабость, повышение температуры тела

Редко
- агранулоцитоз, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения
- анафилаксия, ангионевротический отек
- гипертриглицеридемия, гиперхолестерамия, гипокалиемия
- тремор
- мерцание/трепетание желудочков, увеличение интервала QT
- гепатотоксичность, включая редкие случаи с летальным исходом, печеночная недостаточность, гепатоцеллюлярный некроз, гепатоцеллюлярные повреждения 
- токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, острый генерализованный экзантематозный пустулез, эксфолиативный дерматит, отек лица, алопеция

У больных СПИДом или раком, при лечении Рофлузолом и сходными препаратами наблюдались изменения показателей крови, функции почек и печени, однако клинические значения этих изменений и их связь с лечением не установлены.

Противопоказания

-  повышенная чувствительность к флуконазолу, другим компонентам препарата или азольным веществам со сходной флуконазолу структурой
- одновременный прием терфенадина во время многократного применения Рофлузола в дозе 400 мг/сут и более
- одновременный прием лекарственных препаратов, удлиняющих интервал QT и метаболизирующихся посредством фермента CYP3A4, такие как цизаприд, астемизол, эритромицин, пимозид и хинин
- беременность и лактация
- детский возраст до 18 лет

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, диарея, в более тяжелых случаях - судороги. 

Лечение: симптоматическое. Промывание желудка, форсированный диурез. Гемодиализ в течение 3 ч снижает концентрацию в плазме приблизительно на 50%.

Форма выпуска и упаковка

По 7 капсул (для дозировки 50 мг) или 1 капсуле (для дозировки 150 мг) в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. 

По 1 контурной упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25º С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

4 года

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту