Торговое название

Ризептам

Международное непатентованное название

Ризатриптан

Лекарственная форма

таблетки, диспергируемые в полости рта

Состав

Каждая таблетка в своем составе содержит: активное вещество: ризатриптана бензоат 14,52 мг (эквивалентно 10 мг ризатриптана);

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, микрокристаллическая целлюлоза, кальция силикат, кросповидон, аспартам, ароматизатор перечная мята, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.

Описание

Круглые плоские таблетки со скошенными краями. Белого до не совсем белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа: Препараты влияющие на нервную систему. Анальгетики. Противомигренозные препараты. Селективные агонисты серотониновых 5-HT1-рецепторов. Ризатриптан.

АТХ-код: N02CC04 

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Ризатриптан является противомигренозным  лекарственным препаратом из класса селективных агонистов серотониновых 5-HT1B/1D-рецепторов (триптанов), обладающих свойством эффективно купировать острые приступы мигрени и являющихся средствами выбора при изнуряющих мигренозных атаках. Ризатриптан обладает высоким сродством к серотониновым рецепторам типа 5-HT1B/1D, поэтому селективно связывается с серотониновыми рецепторами 5-HT1B внутричерепных сосудов и 5-HT1D чувствительных волокон системы тройничного нерва. Гипотетически, связываясь с указанными рецепторами, ризатриптан повышает тонус внутричерепных сосудов (предположительно, провоцирующих приступ мигрени за счет  расширения сосуда и экстравазации внутрисосудистой жидкости, вызывающей отечность сосудистого ложа и прилежащей нервной ткани), а также ингибирует выброс нейропептидов из нервных окончаний, снижая тем самым передачу болевого импульса в системе тройничного нерва.

Ризатриптан не обладает или обладает незначительной фармакологической активностью в отношении других серотониновых рецепторов типа 5-HT2 и 5-HT3, а также – в отношении α-1, α-2 и β-адренергических, D1- и D2-дофаминергических, H1-гистаминовых, мускариновых и бензодиазепиновых рецепторов.

Проведенные исследования показали эффективность ризатриптан в лечении менструальной мигрени, проявляющейся в течении 3 дней до или после начала менструации.

Диспергируемые в полости рта таблетки Ризептам позволяют экстренно принять противомигренозное средство без необходимости приема жидкости (для запивания таблетки) и избежать при этом возможного появления неприятных симптомов со стороны желудочно-кишечного тракта.

Фармакокинетика

Всасывание: После приема внутрь ризатриптан быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Средняя оральная  биодоступность составляет примерно 40-45%, максимальная концентрация в плазме (Cmax) достигается в течение 1-1,5 часов (Tmax). Показатели биодоступности ризатриптана, принятого внутрь в виде ородиспергируемых таблеток в целом схожи с таковой обычных таблеток, за исключением несколько большего времени достижения максимальной концентрации ризатриптана в крови (Tmax). Прием пищи не влияет значительно на фармакокинетические параметры ризатриптана, однако задерживает (примерно на 1 час) время достижения максимальной концентрации ризатриптана в крови. Влияние приема пищи на всасывание ризатриптана, принятого в виде ородиспергируемых таблеток не изучалось.

Распределение: Ризатриптан минимально связывается с белками плазмы (14%); средний видимый объем распределения составляет около 140 л у мужчин и 110 л у женщин.

Метаболизм: Ризатриптан в организме первично метаболизируется путем окислительного дезаминирования  ферментом мембраны клеток моноаминоксидазой-А (МАО-А), с образованием в результате основного метаболита, являющегося производным индолуксусной кислоты, неактивного в отношении 5-HT1B/1D рецепторов. Другой метаболит ризатриптана, N-монодесметил-ризатриптан, активность которого в отношении 5-HT1B/1D рецепторов аналогична таковой ризатриптана, образуется в малых количествах, поэтому, не влияет значительно на фармакодинамическую активность ризатриптана. Остальные метаболиты ризатриптана, также образующиеся в малых количествах, не активны в отношении 5-HT1B/1D рецепторов.

Выведение: Период полувыведения ризатриптана из плазмы крови равен примерно 2-3 часам. Ризатриптан выводится из организма преимущественно почечным путем (82%), небольшое количество – кишечником (12%). Ввиду активного метаболизма в организме, с мочой в неизмененном виде выводится только около 14% принятой внутрь дозы, 51% оральной дозы выводится в виде метаболита-производного индолуксусной кислоты и не более 1% – в виде N-монодесметил-ризатриптана. Кумуляции ризатриптана в плазме крови при многодневном назначении в максимальном режиме дозирования не наблюдалось.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ

Купирование приступа мигрени (с аурой или без ауры).

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

• Повышенная чувствительность к ризатриптану или к вспомогательным веществам, входящим в состав таблеток Ризептам;
• Одновременное применение c ингибиторами моноаминоксидазы (ИМАО) или средствами других клинико-фармакологических классов, способных ингибировать моноаминоксидазу (например, антидепрессант паргилин, антибиотик линезолид, др.); или применение  ИМАО в течение последних 2 недель;
• Установленная коронарная болезнь сердца, в том числе ишемическая болезнь сердца (стенокардия, инфаркт миокарда в анамнезе, или задокументированная бессимптомная ИБС), другие органические заболевания сердца (спазм коронарных артерий, включая стенокардию Принцметала, другие существенные кардиоваскулярные патологии);
• Артериальная гипертензия средней или тяжелой степени, нелеченая гипертензия легкой степени;
• Базиллярная или гемиплегическая форма мигрени;
• Тяжелая печеночная или почечная недостаточность;
• Тяжелое нарушение мозгового кровообращения в анамнезе (инсульт или транзиторная ишемическая атака);
• Болезнь периферических сосудов;
• Применение в течение последних 24 часов других агонистов 5-HT1B/1D-рецепторов, или же, производных алкалоидов спорыньи (в т.ч., эрготамин, дигидроэроготамин, метисергид).  

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ

Таблетки Ризептам не следует применять для профилактики мигрени. Режим дозирования строго индивидуален, устанавливается врачом. При отсутствии специальных или дополнительных указаний со стороны врача таблетки Ризептам применяются в следующем режиме дозирования:

Взрослые (старше 18 лет): Обычная рекомендованная доза составляет – 10 мг;  Повторная доза: интервал между дозами должен быть не менее 2 часов; в течение 24 часов не следует принимать больше 2-х доз.

Клинические исследования показали, что даже при отсутствии эффекта во время одного из приступов возможен эффект таблеток ризатриптана при остальных приступах мигрени.

Некоторым пациентам рекомендована доза меньше обычной (5 мг), особенно:

Дети и подростки (младше 18 лет): Безопасность и эффективность применения таблеток Ризептам  у пациентов младше 18 лет не установлена; не рекомендуется применение таблеток Ризептам у этой категории пациентов.

Пациенты старше 65 лет: Безопасность и эффективность ризатриптана у пациентов старше 65 лет не установлена; с учетом повышенного кардиоваскулярного риска у этой категории пациентов им необходимо кардиологическое обследование перед назначением таблеток Ризептам.

Повторная головная боль в течение 24 часов: при возобновления головной боли после купирования первого приступа мигрени возможен прием еще одной дозы. При повторном приеме следует соблюдать вышеуказанные правила.

Неэффективность первой дозы: эффективность приема второй дозы таблеток ризатриптана при отсутствии эффекта от первой дозы не исследовалась. Поэтому, при отсутствии эффекта от первой дозы вторую дозу для облегчения этого же приступа мигрени принимать не следует.

Пациентам, принимающим пропранолол; следует соблюдать интервал не менее 2 часов между приемом препаратов  ризатриптана и пропранолола;

Пациентам с легкой и средней степенью почечной недостаточности;

Пациентам с легкой и средней степенью печеночной недостаточности.

СРОК ХРАНЕНИЯ

3 года.

Не следует применять препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК

По рецепту