СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

табл. 15 мг, № 20

Прочие ингредиенты: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия цитрат, повидон низкомолекулярный медицинский, кросповидон, аэросил, кислота стеариновая.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

Фармакодинамика

Ревмоксикам — это НПВП класса эноловой кислоты, оказывает противовоспалительное, анальгетическое и антипиретическое действие. Общий механизм перечисленных эффектов может заключаться в способности Ревмоксикама ингибировать биосинтез простагландинов — медиаторов воспаления.
Более безопасный механизм действия Ревмоксикама связан с селективным ингибированием ЦОГ-2 по сравнению с ЦОГ-1. Известно, что терапевтический эффект НПВП связан с ингибированием синтеза ЦОГ-2, тогда как ингибирование ЦОГ-1 приводит к развитию побочных эффектов со стороны ЖКТ.
Селективность ингибирования ЦОГ-2 мелоксикамом подтверждена исследованиями in vitro, ex vivo. Мелоксикам (7,5 и 15 мг) преимущественно ингибирует ЦОГ-2 ex vivo, что подтверждается большим ингибированием продукции PGE2 в ответ на стимуляцию липополисахаридом, по сравнению с продукцией тромбоксана в крови (ЦОГ-1). Эти эффекты дозозависимы. Мелоксикам не влияет на агрегацию тромбоцитов или на время кровотечения при применении в рекомендуемых дозах ex vivo, тогда как индометацин, диклофенак, ибупрофен и напроксен значительно ингибируют агрегацию тромбоцитов и удлиняют кровотечение.
Клинические исследования установили низкую частоту побочных явлений со стороны ЖКТ (перфорации, образование язв и кровотечение) при применении мелоксикама в рекомендуемых дозах по сравнению со стандартными дозами других НПВП.

Фармакокинетика

Абсорбция мелоксикама в ЖКТ после приема внутрь составляет 89%. Прием пищи не влияет на абсорбцию мелоксикама.
При ректальном применении мелоксикам хорошо абсорбируется в системном кровотоке, биодоступность составляет 89%. Стабильная терапевтическая концентрация в крови достигается после 3–5 дней от начала лечения.
Мелоксикам полностью абсорбируется после в/м инъекции, что свидетельствует об абсолютной биодоступности (около 100%).
Фармакокинетика мелоксикама линейна и дозозависима при в/м применении 7,5 и 15 мг. Cmax в плазме крови достигается через 60 мин после в/м инъекции. Стабильные концентрации достигаются на 3-и–5-е сутки. Беспрерывное лечение на протяжении длительного периода (например 6 мес) не приводило к изменениям фармакокинетических параметров по сравнению с таковыми после 2 нед перорального приема мелоксикама по 15 мг/сут.
Изменения также маловероятны и при длительном лечении (более 6 мес).
В крови более 99% связывается с белками плазмы крови (преимущественно с альбумином). Мелоксикам проникает в синовиальную жидкость в концентрации приблизительно в 2 раза меньшей, чем в плазме крови.
Мелоксикам подлежит экстенсивной биотрансформации в печени, практически полностью метаболизируется до 4 фармакологически инертных метаболитов. Основной метаболит, 5´-карбоксимелоксикам (60% дозы) формируется путем окисления промежуточного метаболита 5´-гидроксиметилмелоксикама, выделяется в меньшей степени (9% дозы). Исследования in vitro свидетельствуют, что CYP 2C9 играет важную роль в процессе метаболизма, тогда как CYP 3A4 изоэнзимы — в меньшей степени. Активность пероксидазы у пациентов, возможно, отвечает за 2 других метаболита, которые составляют 16 и 4% назначенной дозы соответственно.
Экскретируется мелоксикам преимущественно в форме метаболитов с мочой и калом в равных частях. Менее 5% суточной дозы выводится в неизмененном виде с калом, тогда как в моче выявляют только следы неизмененного действующего вещества. T½ составляет около 20 ч. Печеночная и почечная недостаточность существенно не влияют на фармакокинетику мелоксикама. Плазменный клиренс составляет 8 мл/мин. Клиренс снижается у женщин пожилого возраста. Объем распределения низкий, в среднем 11 л. Индивидуальные отклонения составляют 30–40% после в/м введения.

ПОКАЗАНИЯ:

воспалительные и дегенеративные заболевания суставов (артрозы, остеоартроз), ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилоартрит (болезнь Бехтерева) и другие воспалительные и дегенеративные заболевания суставов, которые сопровождаются болевым синдромом.

ПРИМЕНЕНИЕ:

таблетки. При ревматоидном артрите и анкилозирующем спондилоартрите Ревмоксикам назначают по 15 мг/сут, при достижении положительного терапевтического эффекта доза может быть снижена до 7,5 мг/сут. При остеоартрозе суточная доза составляет 7,5 мг, при необходимости ее повышают до 15 мг/сут. Таблетки принимают во время еды 1 раз в сутки.
Суппозитории. Взрослым и детям в возрасте старше 15 лет назначают по 1 суппозиторию ректально 1 раз в сутки. Максимальная доза — 15 мг/сут.
Суппозитории мелоксикама следует применять в течение непродолжительного времени (5–7 сут), после чего нужно переходить на применение мелоксикама в форме таблеток.
Р-р для инъекций. Ревмоксикам следует вводить глубоко в/м.
Рекомендуемая доза для взрослых и детей в возрасте >15 лет составляет 7,5–15 мг/сут, в зависимости от интенсивности боли и тяжести воспаления.
Курс лечения зависит от характера заболевания и эффективности терапии. В/м препарат назначают в течение первых дней лечения, а затем следует применять пероральную форму. С повышением дозы и длительности лечения повышается риск побочных реакций, поэтому необходимо применять минимальную эффективную дозу и самый короткий курс лечения. При комбинированном применении разных лекарственных форм препарата общая суточная доза мелоксикама не должна превышать 15 мг.
У пациентов с тяжелой формой почечной недостаточности, которые находятся на диализе, суточная доза не должна превышать 7,5 мг.
Ревмоксикам нельзя смешивать в одном шприце с другими лекарственными средствами.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

гиперчувствительность к действующему веществу или к другим компонентам препарата. Нельзя назначать пациентам с симптомами БА, назальными полипами, ангионевротическим отеком или крапивницей, связанными с приемом ацетилсалициловой кислоты или других НПВП (возможны реакции перекрестной гиперчувствительности). Одновременное применение с антикоагулянтами (риск возникновения в/м гематомы). Язвенная болезнь (активная форма) или язвы ЖКТ/перфорации в анамнезе, воспалительные заболевания толстого кишечника в стадии обострения (болезнь Крона, язвенный колит), кровотечения (желудочно-кишечное кровотечение, недавно перенесенный геморрагический инсульт и другие кровотечения), тяжелая неконтролируемая сердечная недостаточность, тяжелая печеночная недостаточность, почечная недостаточность, не поддающаяся диализу. Послеоперационное обезболивание при аортокоронарном шунтировании.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

со стороны ЖКТ: очень часто – диспепсия, тошнота, рвота, боль в животе, запоры, диарея, метеоризм; часто — временное нарушение показателей функции печени (например повышение трансаминаз или билирубина), отрыжка, эзофагит, гастродуоденальная язва, гастроинтестинальное кровотечение; редко — гастроинтестинальная перфорация, колит, гепатит, гастрит. Желудочно-кишечное кровотечение, язва или перфорация могут быть летальными.
Со стороны системы кроветворения: очень часто — анемия; часто — изменения в формуле крови, в том числе в лейкоцитарной формуле, лейкопения и тромбоцитопения. Одновременное применение потенциально миелотоксического препарата, особенно метотрексата, может привести к развитию цитопении.
Со стороны кожи: очень часто — зуд, раздражение кожи; часто — стоматит, крапивница; редко — фотосенсибилизация. В отдельных случаях могут развиться полиморфная эритема, синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны дыхательной системы: редко — приступы БА у лиц с аллергией на ацетилсалициловую кислоту или другие НПВП.
Со стороны ЦНС: очень часто — легкое головокружение, головная боль; часто — шум в ушах, вялость; редко — спутанность сознания и дезориентация, изменение настроения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто — отеки; часто — повышение АД, приливы, ощущение сердцебиения.
Со стороны мочеполовой системы: часто — изменения показателей функции почек (повышение креатинина и/или мочевины); редко — острая почечная недостаточность. Применение НПВП может сопровождаться расстройствами мочеиспускания, включая острую задержку мочи.
Со стороны органа зрения: редко — конъюнктивит, расстройства зрения, что включает нечеткость зрения.
Аллергические реакции: редко — ангионевротический отек, анафилактоидные/анафилактические реакции, включая анафилактический шок.
Местные реакции: очень часто — гематома в месте инъекции; часто — боль в области инъекции.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

симптомы: летаргия, сонливость, тошнота, рвота, боль в области эпигастрия, возможны желудочно-кишечные кровотечения. Тяжелое отравление может привести к АГ, ОПН, дисфункции печени, коме, остановке сердца. Возможно увеличение выраженности описанных побочных эффектов.
Лечение: отмена препарата, промывание желудка, кишечника; симптоматическая терапия. Специфического антидота нет.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

таблетки: в защищенном от света месте при температуре 15–25 °С; р-р для инъекций: в защищенном от света месте при температуре 8–25 °С;

суппозитории: в защищенном от света месте при температуре 8–15 °С.