Рестатор.

Международное непатентованное наименование: Аторвастатин.

Лекарственная форма: таблетки, покрытые плёночной оболочкой.

Состав:

Рестатор 10 мг: каждая таблетка, покрытая плёночной оболочкой, содержит:

Активное вещество: Аторвастатин кальция USP экв. аторвастатину   10 мг

Вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза, кукурузный крахмал, кальция гидрофосфат, очищенный тальк, кроскармеллоза натрия, магния стеарат, натрия крахмалгликолят, натрия лаурилсульфат, кремния диоксид коллоидный безводный, Super Coat (плёночная оболочка), титана диоксид.

Рестатор 20 мг: каждая таблетка, покрытая плёночной оболочкой, содержит:

Активное вещество: Аторвастатин кальция USP экв. аторвастатину    20 мг

Вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза, кукурузный крахмал, кальция гидрофосфат, очищенный тальк, кроскармеллоза натрия, магния стеарат, натрия крахмалгликолят, натрия лаурилсульфат, кремния диоксид коллоидный безводный, Super Coat (плёночная оболочка), титана диоксид.

Рестатор 40 мг: каждая таблетка, покрытая плёночной оболочкой, содержит:

Активное вещество: Аторвастатин кальция USP экв. аторвастатину    40 мг

Вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза, кукурузный крахмал, кальция гидрофосфат, лактоза, очищенный тальк, кроскармеллоза натрия, магния стеарат, натрия крахмалгликолят, натрия лаурилсульфат, кремния диоксид коллоидный безводный, Super Coat (плёночная оболочка), титана диоксид.

Описание

Белые таблетки, покрытые плёночной оболочкой, круглые, двояковыпуклые, гладкие с обеих сторон.

Фармакотерапевтическая группа: Препараты для лечения заболеваний сердечно-сосудистой системы. Гиполипидемические препараты. Гипохолестеринемические и гипотриглицеридемические препараты. ГМГ КоА-редуктазы ингибиторы. Аторвастатин.

Код АТХ: С10АА05.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика:

Аторвастатин является селективным конкурентным ингибитором ГМГ-КоА-редуктазы - фермента, определяющего предельную скорость биосинтеза холестерина, ответственного за превращение 3-гидрокси-3-метил-глютарил-коэнзима А в мевалонат, предшественник стеролов, включая холестерин. В печени триглицериды и холестерин включаются в состав липопротеинов очень низкой плотности (ЛПОНП), поступают в плазму крови и транспортируются к периферическим тканям. Из ЛПОНП образуются липопротеины низкой плотности (ЛПНП), которые катаболизируются преимущественно посредством взаимодействия с высокоаффинными рецепторами ЛПНП.

Фармакокинетика:

После приема внутрь аторвастатин быстро всасывается в кровь. Максимальная концентрация (Сmах) в плазме крови достигается в течение 1-2 часов, Сmах у женщин выше на 20%, площадь по кривой «концентрация-время» (AUC) - ниже на 10%; Сmах у больных алкогольным циррозом печени повышается в 16 раз, AUC - в 11 раз. Прием пищи несколько снижает скорость и длительность абсорбции препарата (на 25% и 9% соответственно), однако снижение холестерина сходно с таковым при приеме аторвастатина без пищи. Абсолютная биодоступность аторвастатина составляет примерно 12 %, системная биодоступность, определяющая ингибирующую активность в отношении ГМГ-КоА-редуктазы - 30 %. Низкая системная биодоступность обусловлена пресистемным метаболизмом в слизистой желудочно-кишечного тракта и при «первом прохождении» через печень.

Показания к применению:

Гиперхолестеринемия:

· в качестве дополнения к диете для снижения повышенного общего холестерина, ХС-ЛПНП, апо-В и триглицеридов у взрослых, подростков и детей в возрасте 10 лет или старше с первичной гиперхолестеринемией, включая семейную гиперхолестеринемию (гетерозиготный вариант) или комбинированную (смешанный) гиперлипидемию (соответственно тип IIа и IIb типа по классификации Фредриксона), когда ответ на диету и другие немедикаментозные методы лечения недостаточен;

· для снижения повышенного общего холестерина, ХС-ЛПНП у взрослых с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией в качестве дополнения к другим гиполипидемическим методам лечения (например, ЛПНП-аферез) или если такие методы лечения недоступны.

Профилактика сердечно-сосудистых заболеваний:

· профилактика сердечно-сосудистых событий у взрослых пациентов, имеющих высокий риск развития первичных сердечно-сосудистых событий, в качестве дополнения к коррекции других факторов риска.

Противопоказания

·   повышенная чувствительность к компонентам препарата.

·  активное заболевание печени или повышение активности «печеночных трансаминаз» в плазме крови неясного генеза более чем в 3 раза по сравнению с верхней границей нормы;

·   беременность;

·   период лактации;

·   женщины детородного возраста, не использующие адекватные методы контрацепции;

· возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены), за исключением гетерозиготной семейной гиперхолестеринемии (применение противопоказано у детей в возрасте до 10 лет);

·  одновременное применение с фузидовой кислотой;

·  непереносимость лактозы, врожденный дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Способ применения и дозы

До начала лечения препаратом пациент должен быть переведен на диету, обеспечивающую снижение содержания липидов в крови, которую необходимо соблюдать в течение терапии препаратом.

Дозы следует подбирать индивидуально с учетом исходного уровня холестерина ЛПНП, цели терапии и реакции пациента на лечение.

Рекомендуемая начальная доза составляет 10 мг ежедневно. В зависимости от требуемого эффекта суточная доза может быть увеличена не более чем до 80 мг. Пациент должен принимать препарат Рестатор однократно в любое время дня, но в одно и то же время каждый день. Препарат принимают независимо от приема пищи. Терапевтический эффект обычно отмечается после двух недель лечения, а максимальный эффект развивается через четыре недели. Поэтому дозировку не следует изменять раньше, чем через четыре недели после начала приема препарата в предыдущей дозе.

Первичная гиперхолестеринемия и комбинированная (смешанная) гиперлипидемия.

Для большинства пациентов рекомендуемая доза препарата Рестатор составляет 10 мг 1 раз в сутки; терапевтическое действие проявляется в течение 2 недель и обычно достигает максимума через 4 недели. При длительном лечении эффект сохраняется.

Гетерозиготная семейная гиперхолестеринемия.

Рекомендованная стартовая доза аторвастатина составляет 10 мг в сутки. Дозу следует подбирать индивидуально и оценивать актуальность дозы каждые 4 недели с возможным повышением до 40 мг в сутки. Затем либо доза может быть увеличена до максимальной - 80 мг в сутки, либо возможно сочетать секвестранты желчных кислот с приемом аторвастатина в дозе 40 мг в сутки.

Гомозиготная семейная гиперхолестеринемия.

Доступны только ограниченные данные.

Доза аторвастатина у пациентов с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией составляет от 10 до 80 мг в сутки.

Профилактика сердечно-сосудистых заболеваний.

В исследованиях первичной профилактики доза аторвастатина составляла 10 мг в сутки. Может понадобиться повышение дозы с целью достижения значений ХС-ЛПНП, соответствующих современным рекомендациям.

Пациенты с почечной недостаточностью. Заболевания почек не влияют на концентрацию аторвастатина в плазме крови или степень снижения липидов при его применении; в связи с этим, какой-либо коррекции дозы у пациентов с заболеванием почек не требуется.

Пожилые. При приеме препарата в рекомендуемых дозах его эффективность и безопасность у пациентов старше 70 лет не отличается от таковых в общей популяции.

Применение у детей с 10 до 18 лет при гетерозиготной семейной гиперхолестеринемии.

Рекомендуемая начальная доза - 10 мг 1 раз в сутки. Доза может быть увеличена до 20 мг в сутки в зависимости от клинического эффекта. Опыт применения дозы более 20 мг (соответствует дозе 0,5 мг/кг) ограничен.

Дозу препарата необходимо титровать в зависимости от цели гиполипидемической терапии. Коррекция дозы должна проводиться с интервалами 1 раз в 4 недели или больше.

Форма выпуска

Рестатор 10, 20 или 40 мг:

10 таблеток покрытых плёночной оболочкой в каждом блистере алу-алу.

3 блистера вместе с инструкцией по применению в картонной упаковке.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

30 месяцев. Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска

По рецепту врача.