Состав
1 суппозиторий содержит:
Активное вещество: мелоксикам 7,5 мг или 15,0 мг.
Вспомогательные вещества: твердый жир.

Описание препарата
Суппозитории цилиндроконической формы, белого или белого с желтоватым оттенком цвета. На срезе допускается наличие воздушного и пористого стержня, или воронкообразного углубления.

Фармакотерапевтическая группа и код АТХ
Нестероидные противовоспалительные препараты. Оксикамы.
Код АТХ: M01AC06.

Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Мелоксикам является нестероидным противовоспалительным средством. Селективный ингибитор ЦОГ-1 и ЦОГ-2. Относится к классу оксикамов, производное энолиевой кислоты.
Препарат оказывает противовоспалительное, жаропонижающее и анальгезирующее действие. Механизм действия обусловлен торможением ферментативной активности ЦОГ-2, участвующей в биосинтезе простагландинов в области воспаления. В меньшей степени мелоксикам действует на ЦОГ-1, участвующую в синтезе простагландинов, защищающих слизистую оболочку ЖКТ и принимающих участие в регуляции кровотока в почках.
Фармакокинетика
Всасывание. Мелоксикам хорошо абсорбируется из ЖКТ. После однократного приема препарата в дозе 7,5 мг, Cmax достигается через 4-6 ч и составляет около 0,4-1,0 мкг/мл, для дозы 15 мг составляет около 0,8-2,0 мкг/мл. Биодоступность – около 90%.
Распределение. Css достигается через 3-5 дней приема. Связывание с белками плазмы крови (главным образом, с альбуминами) составляет 99%. Концентрация мелоксикама в синовиальной жидкости составляет 40-50% от концентрации в плазме крови.
Метаболизм. Мелоксикам подвергается биотрансформации в печени, в основном за счет окисления под воздействием цитохрома P450 с образованием 5-карбокси-производного (60% принятой дозы) и 5-гидроксиметильного производного. Окисление бензотиазолового кольца приводит к появлению метаболита оксамовой кислоты.
Выведение. Плазменный клиренс составляет 8 мл/мин. Около 50% выводится с мочой, преимущественно в виде неактивных метаболитов и около 0,2% - в неизмененном виде; остальная часть - с калом, при этом около 1,6% - в неизмененном виде. T1/2 составляет 15-20 ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У лиц пожилого возраста клиренс препарата снижается.
У пациентов с печеночной недостаточностью средней степени тяжести фармакокинетика мелоксикама существенно не меняется.

Показания
Симптоматическое лечение:
- ревматоидного артрита;
- остеоартритов;
- артрозов;
- дегенеративных заболеваниях суставов, сопровождающиеся болевым синдромом.

Способ применения и дозы
Ректально (взрослым): по 1 суппозиторию (15 мг) 1 раз в сутки или по 1 суппозиторию (7,5 мг) 1-2 раза в сутки.
Комбинированное применение: максимальная суточная доза мелоксикама, назначенная в форме таблеток и суппозиториев не должна превышать 15 мг.

Побочные действия
Классификация MedDRA в зависимости от частоты возникновения:
Очень часто (≥1/10)
Часто (≥1/100, <1/10)
Менее часто (≥1/1000, <1/100)
Редко (≥1/10000, <1/1000)
Очень редко (<1/10000)
С неизвестной частотой (не может быть определена из доступных данных).
Со стороны системы кроветворения: часто - анемия, лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны дыхательной системы: менее часто - бронхоспазм (у больных с "аспириновой триадой").
Со стороны органов ЖКТ: часто - тошнота, рвота, диарея, боль в животе, запор.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: менее часто - периферические отеки, повышение АД, сердцебиение, приливы крови к лицу.
Со стороны ЦНС: часто - головная боль, головокружение, сонливость, шум в ушах.
Со стороны мочевыделительной системы: менее часто - изменение показателей функции почек (повышение уровня креатинина и/или мочевины крови).
Со стороны органа зрения: менее часто - конъюнктивит, нарушение остроты зрения.
Дерматологические реакции: часто - зуд, крапивница, фотосенсибилизация.
Аллергические реакции: менее часто - ангионевротический отек, реакции гиперчувствительности немедленного типа, включая анафилактические и анафилактоидные.

Противопоказания
- Гиперчувствительность (в т.ч. к НПВС др. групп);
- повышенная кровоточивость (в т.ч. кровотечения из ЖКТ);
- тяжелая печеночная недостаточность;
- тяжелая почечная недостаточность;
- детский и подростковый возраст до 15 лет;
- беременность;
- грудное вскармливание.

Передозировка
Симптомы: возможно усиление описанных побочных эффектов.
Лечение: симптоматическая терапия.

Форма выпуска, упаковка
Суппозитории ректальные по 7,5 мг или 15 мг. По 5 суппозиториев в контурных ячейковых упаковках. По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению в картонной пачке.

Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25˚С. Не замораживать.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности
3 года.
Не применять после истечения срока годности указанного на упаковке.

Условия отпуска
По рецепту врача.