Торговое название: Ремедиа

Международное непатентованное название: Левофлоксацин

Лекарственная форма: Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 500 мг

Состав: Одна таблетка содержит
активное вещество - левофлоксацина гемигидрат 512.0мг, что эквивалентно левофлоксацину500 мг соответственно,
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, повидон (К30), кросповидон, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, натрия лаурилсульфат,
состав оболочки: вещество для покрытия желтое (гипромеллоза, тальк, титана диоксид Е171, железа (???) оксид желтый Е172), пропиленгликоль.

Описание: Таблетки продолговатой формы, с двояковыпуклой поверхностью, пок-рытые пленочной оболочкой желтого цвета, с линией разлома на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа: Антибактериальные препараты для системного использования. Портивомикробные препараты. Фторхинолоны. Левофлоксацин.

Фармакологические свойства:
Фармакокинетика
Всасывание. При приеме внутрь левофлоксацина гемигидрат быстро и почти полностью всасывается. Прием пищи оказывает незначительный эффект на всасывание левофлоксацина. Абсолютная биодоступность составляет около 100%. После приема разовой дозы 500 мг левофлоксацина максимальная концентрация составляет 5,2-6,9 мкг/мл, максимальное время - 1,3 ч.
Фармакокинетика левофлоксацина гемигидрата имеет линейный характер и предсказуема при однократном и множественном введении доз препарата от 50 мг до 600 мг.
Распределение. Около 30-40% левофлоксацина связывается с белками плазмы крови. Хорошо проникает в органы, ткани и жидкости организма: легкие, слизистую оболочку бронхов, мокроту, костную ткань, органы мочеполовой системы, полиморфно-ядерные лейкоциты, альвеолярные макрофаги. Сmax после приема 500мг левофлоксацина в слизистой оболочке бронхов достигается через 1 час в пределах 8,3мкг/г, в легочной ткани через 4-6 час. – 11,3мкг/г, в мочевом пузыре через 2-4 час. – 4,0мкг/г. Левофлоксацин слабо проникает в спинномозговую жидкость. Средняя концентрация в моче после приема 150 мг, 300 мг или 500 мг левофлоксацина через 8-12 часов были 44 мг/л, 91 мг/л и 200 мг/л соответственно.
Метаболизм. В печени небольшая часть окисляется и/или дезацетилируется с образованием метаболитов: десмезил-левофлоксацин и левофлоксацин N-оксид.
Выведение. Период полувыведения (Т1/2) после одноразового и многократного введения - 6,4±0,7 ч. Выводится из организма преимущественно почками (путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции) и кишечником. Менее 5% левофлоксацина экскретируется в виде метаболитов. В неизмененном виде с мочой в течение 24 ч выводится 70% и за 48 ч - 87%; в кале за 72 ч обнаруживается 4% принятой внутрь дозы. При почечной недостаточности уменьшение клиренса препарата и его выведения через почки зависит от степени снижения клиренса креатинина (КК). При КК 50-80мл/мин Т1/2 – 9ч, при КК 20-40 мл/мин Т1/2 – 27 ч, при КК менее 20 мл/мин Т1/2 – 35 ч.
Нет серьезных различий в фармакокинетике левофлоксацина после внутривенного введения и приема внутрь, предполагается, что прием внутрь и внутривенное введение являются взаимозаменяемыми.

Фармакодинамика
Ремедиа - противомикробное бактерицидное средство широкого спектра действия, активное вещество которого - левофлоксацин - является левовращающим изомером офлоксацина. Левофлоксацин блокирует ДНК- гиразу (топоизомеразу II) и топоизомеразу IV, нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК, ингибирует синтез ДНК, вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембранах бактерий.
Левофлоксацин активен в отношении большинства штаммов микроорганизмов как в условиях in vitro так и in vivo.
Активность in vitro: Чувствительные микроорганизмы (минимальная подавляющая концентрация менее 2 мг/л)
Аэробные грамположительные микроорганизмы: Enterococcus faecalis, Staphylococcus coagulase-negative methi-S(I) [метициллино-чувствительные (метициллино-умеренно чувствительные)], Staphylococcus aureus methi-S, Staphylococcus epidermidis methi-S, Staphylococcus spp (CNS), Streptococci группы С и G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae peni I/S/R (пенициллино-чувствительные/-умеренно чувствительные/-резистентные), Streptococcus pyogenes, Viridans streptococci peni-S/R, Streptococcus faecalis.
Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Acinetobacter baumannil, Acinetobacter calcoaceticus, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae, Enterobacter spp, Escherichia coli, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae ampi-S/R (ампициллино-чувствиелъные/-резистентные), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella spp, Moraxela catarrhalis /?+//?-, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens.
Анаэробные микроорганизмы: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp, Clostridium perfringens, Fusobacterium spp, Peptostreptococcus, Propionibacterum spp, Veilonella spp.
Другие микроорганизмы: Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum.

Показания:
Лечение инфекций легкой и средней степени тяжести, вызванных чувствительными микроорганизмами, у взрослых:
-инфекции нижних дыхательных путей: внебольничная пневмония, обострение хронического бронхита
-острый синусит
-осложненная инфекция мочевыводящих путей, включая пиелонефрит
-хронический бактериальный простатит
-инфекции кожи и мягких тканей

Способ применения и дозы:
Ремедиа таблетки назначают взрослым 1-2 раза в день.
Дозировка зависит от типа и степени тяжести инфекции, чувствительности предполагаемого или выделенного микроорганизма, являющегося возбудителем заболевания.
Продолжительность лечения варьируется в зависимости от заболевания с максимальной продолжительностью лечения 14 дней, при бактериальном простатите возможно до 28 дней.
В соответствии с общими принципами антибактериальной терапии, прием Ремедиа таблетки должен быть продолжен в течение минимум 48-72 часов после нормализации температуры тела или получения отрицательного бактериологического анализа.
Ремедиа таблетки принимают внутрь, не разжевывая, с достаточным количеством жидкости. Для рекомендуемого дозирования таблетки могут быть поделены по линии разлома. Таблетки можно принимать во время приема пищи или между приемом пищи. Ремедиа таблетки должны быть приняты за 2 часа до приема солей железа, антацидов и сукральфата в связи с возможным снижением абсорбции.
Схема приема Ремедиа для пациентов с нормальной функцией почек (Клиренс креатинина > 50 мл/мин)
Острый синусит - 500 мг 1 раз в день,10-14 дней
Обострение хронического бронхита - 250 - 500 мг 1 раз в день,7-10 дней
Внебольничная пневмония - 500 мг 1 или 2 раза в день,7-14 дней
Осложненная инфекция мочевыводящих путей, включая пиелонефрит - 250 мг 1 раз в день,7-10 дней
Хронический бактериальный простатит - по 500 мг 1 раз в день,28 дней
Инфекции кожи и мягких тканей - 250 мг 1 раз в день или 500 мг 1 или 2 раза в день, 7-14 дней

Схема приема Ремедиа для пациентов с нарушением функции почек (Клиренс креатинина ? 50 мл/мин):
Клиренс креатинина Первая доза: 250 мг Первая доза: 500 мг Первая доза: 500 мг
50-20 мл/мин Затем:125 мг/24 ч Затем: 250 мг/24 ч Затем: 250 мг/12 ч
19-10 мл/мин Затем:125 мг/48 ч Затем:125 мг/24 ч Затем: 125 мг/12 ч
< 10 мл/мин
(включая гемодиализ и ПАПД) Затем:125 мг/48 ч Затем: 125 мг/24 ч Затем: /24 ч
не требуется введение дополнительных доз, рекомендуемых после гемодиализа или постоянного амбулаторного перитонеального диализа (ПАПД).

Побочные действия:
Часто(1-10%)
-бессонница, головная боль, головокружение
-тошнота, диарея
-повышение уровня печеночных ферментов (например, АЛТ, АСТ)
Не часто (0,1-1%)
-нарушение пищеварения, снижение аппетита, боль в животе
-слабость, сонливость, бессонница, оцепенение
-беспокойство
-состояние спутанности сознания, повышенная возбудимость
-анорексия
-вертиго, дисгевзия, пирексия
-внутричерепная гипертензия
-эозинофилия, лейкопения
-зуд, сыпь
-повышение билирубина, повышение уровня креатинина в сыворотке крови
-размножение грибковой флоры и распространение других резистентных микроорганизмов, дисбактериоз
Редко (0,01-0,1%)
-крапивница, бронхоспазм / одышка
-диарея с примесью крови, которая в очень редких случаях может свидетельствовать об энтероколите, в том числе псевдомембранозном колите
-тахикардия, артериальная гипотензия
-желудочковая тахикардия, которая может привести к остановке сердца.
-желудочковая аритмия и трепетание-мерцание желудочков (наблюдается в основном у пациентов, имеющих факторы риска удлинения интервала QT), удлинение интервала QT на ЭКГ
-артралгии, миалгии, поражения сухожилий, в том числе тендиниты (например, поражения ахиллового сухожилия)
-нейтропения, тромбоцитопения
-тремор, беспокойство, парестезии, страх, галлюцинации, спутанность сознания, депрессия, двигательные расстройства, судороги
Очень редко (менее 0,01%)
-сосудистый коллапс
-псевдомембранозного колита
-гепатит
-интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность
-реакции гиперчуствительности: фотосенсибилизация, отек кожи и слизистых оболочек, ангионевротический отек, анафилактический шок, аллергический пневмонит
-нарушения зрения, слуха, обоняния, вкусовой и тактильной чувствительности
-тиннитус
-паросмия включая аносмию
-гипогликемия (повышение аппетита, повышенное потоотделение, дрожь), особенно у больных сахарным диабетом
-гипергликемия
-разрыв сухожилий (например, ахиллового сухожилия), как и при применении других фторхинолонов, этот нежелательный эффект может
-произойти в течение 48 часов после начала лечения и может быть двусторонним
-миалгия, мышечная слабость, которая может иметь особое значение у пациентов с миастениями
-агранулоцитоз
-лихорадка
Единичные случаи
-тяжелые высыпания на коже с образованием пузырей, такие как синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла) и мультиформная экссудативная эритема
-психические реакции с аутоагрессивным поведением, в том числе суицидальные мысли или действия
-рабдомиолиз
-гемолитическая анемия, панцитопения
-удлинение интервала Q-T
Другие нежелательные эффекты, связанные применением фторхинолонов
-психические реакции, такие как острые сумеречные и депрессивные состояния изменения настроения (эти реакции могут
-возникать даже после приема первой дозы)
-экстрапирамидные симптомы и другие расстройства мышечной координа-ции
-гиперчувствительный васкулит
-приступы порфирии у больных с порфирией
-периферическая сенсорная нейропатия
-периферическая сенсомоторная нейропатия
-желтуха и тяжелое повреждение печени, включая случаи острой печеночной недостаточности с летальным исходом, главным образом, у пациентов с тяжелым основным заболеванием

Противопоказания:
-гиперчувствительность к левофлоксацину, другим хинолонам или любому из вспомогательных веществ
-эпилепсия
-поражение сухожилий в анамнезе, связанное с назначением фторхинолонов
-детский и подростковый возраст до 18 лет
-беременность и период лактации

Передозировка:
Симптомы: тошнота, эрозивные поражения слизистых оболочек ЖКТ, удлинение интервала Q-T, спутанность сознания, головокружение, судороги.
Лечение: симптоматическое, диализ неэффективен.