Состав

1 таблетка, покрытая оболочкой содержит:

Действующее вещество: пароксетина гидрохлорида гемигидрат 22.76 мг, что соответствует содержанию пароксетина 20 мг.

Вспомогательные вещества: гипромеллоза — 15 мг, кальция гидрофосфата дигидрат — 244,24 мг, карбоксиметилкрахмал натрия — 15 мг, магния стеарат — 3 мг 

Оболочка пленочная: гипромеллоза — 7,2 мг, макрогол 400 — 0,07 мг, макрогол 6000 — 0,956 мг, полисорбат 80 — 0,044 мг, титана диоксид — 1,03 мг.

Фармакологическое действие

Рексетин оказывает антидепрессивное действие.

Фармакодинамика

Ингибирует в центральной нервной системе обратный нейрональный захват серотонина. Мало влияет на нейрональный захват норадреналина и дофамина. Обладает также анксиолитическим и психостимулирующим свойством.

Фармакокинетика 

После перорального приема пароксетин хорошо всасывается. Метаболизируется в основном в печени, с образованием, преимущественно, неактивных метаболитов. Одновременный прием пищи не влияет на всасывание и фармакокинетику пароксетина. Пароксетин связывается с белками плазмы крови на 93-95%.

Период полувыведения пароксетина находится в пределах от 6 до 71 часа, но в среднем составляет одни сутки.

Динамическое равновесие в плазме крови достигается через 7-14 суток после начала терапии, в дальнейшем фармакокинетика при длительной терапии не изменяется. Примерно 64 % пароксетина выводится с мочой (2 % в неизмененном виде, 62 % в виде метаболитов); примерно 36 % выделяется через желудочно-кишечный тракт в основном в виде метаболитов, менее 1 % выделяется с калом в неизмененном виде. 

Концентрация пароксетина в плазме крови возрастает при нарушении функции печени и почек, а также в пожилом возрасте.

Показания 

• Депрессия различной этиологии, в т.ч. состояния, сопровождающиеся тревогой;
• Обсессивно-компульсивные расстройства (синдром навязчивости);
• Панические расстройства, в том числе со страхом пребывания в толпе (агорафобией);
• Социофобии;
• Генерализованное тревожное расстройство (ГТР);
• Посттравматические стрессорные расстройства.
• Применяется также в рамках противорецидивного лечения.

Противопоказания  

• Повышенная чувствительность к компонентам препарата Рексетин в анамнезе.
• Терапия ингибиторами моноамино-оксидазы (МАО) и период после прекращения лечения ингибиторами МАО в течение двух недель.
• Беременность и период лактации. Безопасность применения Рексетина при беременности не изучена, поэтому он не должен применяться при беременности и в период лактации, за исключением случаев, когда с медицинской точки зрения потенциальная польза лечения превосходит возможный риск, связанный с приемом препарата Рексетин.
• Детский возраст до 18 лет (из-за отсутствия клинического опыта).

Беременность и период лактации

Безопасность применения Рексетина при беременности не изучена, поэтому он не должен применяться при беременности и в период лактации, за исключением случаев, когда с медицинской точки зрения потенциальная польза лечения превосходит возможный риск, связанный с приемом препарата.

При необходимости применения препарата Рексетин в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

В период применения препарата Рексетин женщины детородного возраста должны избегать зачатия (применять надежные способы контрацепции).

Дозировка и способ применения

Внутрь, 1 раз в сутки, желательно утром, во время еды, не разжевывая.

Как и при терапии другими антидепрессантами, в зависимости от клинического состояния больного через 2–3 недели дозировку препарата можно изменить.

При депрессиях: рекомендуемая суточная доза составляет 20 мг. Как и при применении других антидепрессантов, эффект в большинстве случаев развивается постепенно. У некоторых больных может потребоваться повышение дозы препарата. В зависимости от реакции больного на терапию, суточная доза может быть увеличена на 10 мг с интервалом в 1 нед, до достижения терапевтического эффекта; максимальная суточная доза составляет 50 мг.

При обсессивно-компульсивных расстройствах (синдром навязчивости): начальная доза составляет 20 мг/сут. Доза может быть увеличена на 10 мг еженедельно, до достижения необходимого терапевтического ответа. Максимальная суточная доза составляет, как правило, 40 мг, но не должна превышать 60 мг.

При панических расстройствах: рекомендуемая терапевтическая доза составляет 40 мг/сут. Терапию следует начинать с небольшой (10 мг/сут) дозы, с еженедельным повышением дозировок на 10 мг/сут, до достижения требуемого эффекта. Максимальная суточная доза не должна превышать 60 мг. Рекомендуемая низкая начальная доза препарата обусловлена возможностью временного нарастания интенсивности симптомов заболевания в начале терапии.

При социофобиях: терапию можно начинать с дозы 20 мг/сут. Если после 2-недельного курса лечения не отмечается существенное улучшение в состоянии больного, дозу препарата можно повышать еженедельно на 10 мг до достижения желаемого эффекта. Максимальная суточная доза не должна превышать 50 мг. Для поддерживающей терапии обычно достаточна суточная доза 20 мг.

При генерализованном тревожном расстройстве: рекомендуемая терапевтическая доза составляет 20 мг/сут. В зависимости от реакции больного на терапию, суточная доза может быть увеличена постепенно по 10 мг; максимальная суточная доза составляет 50 мг.

При посттравматических стрессовых расстройствах: рекомендуемая терапевтическая доза составляет 20 мг/сут. В зависимости от реакции больного на терапию, суточная доза может быть увеличена периодически по 10 мг, максимальная суточная доза составляет 50 мг.

В зависимости от клинического состояния больного, для предотвращения возможных рецидивов необходимо проводить поддерживающую терапию. Этот курс после исчезновения симптомов депрессии может составить 4–6 месяцев, а при обсессивных и панических расстройствах и более. Как и при применении других психотропных препаратов, следует избегать резкого прекращения курса лечения. У ослабленных и пожилых больных может нарастать выше обычного уровень препарата в сыворотке крови, поэтому рекомендуемая начальная доза составляет 10 мг/сут. Эту дозу можно увеличивать на 10 мг еженедельно, в зависимости от состояния больного.

Максимальная доза не должна превышать 40 мг/сут.

Детям из-за отсутствия клинического опыта препарат Рексетин не показан.

Побочное действие 

Со стороны ЖКТ, печени: Тошнота (12 %); иногда запор, понос, снижение аппетита. Редко повышение печеночных функциональных проб; иногда тяжелое нарушение функции печени. Между приемом Рексетина и изменением активности ферментов печени не доказана причинно-следственная связь, но в случае нарушения функции печени рекомендуется прекращение применения Рексетина.