Лекарственная форма

Раствор для внутримышечного введения 15 мг/1.5 мл, 1.5 мл

Состав

Одна ампула содержит

активное вещество – мелоксикам 15 мг,

вспомогательные вещества: меглюмин, глюкофурол, полоксамер 188, натрия хлорид, глицин, натрия гидроксид, вода для инъекций.

Описание

Прозрачный желтовато-зеленоватого цвета раствор

Фармакотерапевтическая группа

Противовоспалительные и противоревматические препараты. Нестероидные противовоспалительные препараты. Оксикамы. Мелоксикам

Код АТХ М01АС06

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Мелоксикам полностью абсорбируется после внутримышечного введения. Относительная биодоступность в сравнении с биодоступностью при приеме внутрь составляет почти 100%, поэтому при переходе с инъекционной на пероральные формы подбора дозы не требуется. После введения 15 мг препарата внутримышечно пиковая концентрация в плазме, составляющая 1,6-1,8 мкг/мл, достигается через 60-90 мин.

Мелоксикам интенсивно связывается с белками плазмы (особенно с альбуминами) – 99%. Проходит через гистогематические барьеры, проникает в синовиальную жидкость. Концентрация в синовиальной жидкости составляет 50% от концентрации в плазме. Метаболизируется в печени до неактивных метаболитов. Выводится через кишечник и почки (примерно в равной пропорции), в неизменном виде – 5% суточной дозы (через кишечник). Период полувыведения варьирует от 13 до 25 часов после введения. Общий плазменный клиренс составляет 7-12 мл/мин.

Фармакокинетика особых групп пациентов

Печеночная или почечная недостаточность слабой или умеренной степени выраженности не влияет на фармакокинетику мелоксикама. На конечной стадии почечной недостаточности увеличение в объеме распределения может стать причиной более высоких концентраций свободного мелоксикама в плазме, поэтому суточную дозу 7,5 мг превышать нельзя. Снижение связывания мелоксикама с протеинами наблюдается у пациентов с терминальной почечной недостаточностью. Пожилые мужчины имеют фармакокинетические параметры, сходные с параметрами молодых мужчин.

Пожилые женщины имеют более высокие значения AUC и более длительный период полувыведения по сравнению с пациентами молодого возраста.

Фармакодинамика

Реклин  – нестероидное противовоспалительное средство (НПВС) группы оксикамов, оказывающее противовоспалительное, болеутоляющее и жаропонижающее действие. Механизм вышеперечисленных эффектов состоит в способности Реклина ингибировать биосинтез простагландинов, являющихся медиаторами воспаления.

Механизм действия связан преимущественно с селективным ингибированием циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) - специфического фермента, участвующего в развитии процессов воспаления. Считается, что ингибирование ЦОГ-2 обеспечивает терапевтический эффект НПВC, тогда как ингибирование постоянно присутствующего изофермента ЦОГ-1 может быть причиной побочных действий со стороны желудка и почек.

Селективность мелоксикама в отношении ЦОГ-2 подтверждена в различных тест-системах, как in vitro, так и in vivo.

Частота развития перфораций в верхних отделах желудочно-кишечного тракта(ЖКТ), язв и кровотечений, которые связаны с применением мелоксикама, была низкой и зависела от величины дозы препарата.

Показания к применению

Для начального и краткосрочного симптоматического лечения при воспалительных и дегенеративных заболеваниях суставов, сопровождающихся болевым синдромом, в том числе

- ревматоидный артрит

- остеоартроз

- анкилозирующий спондилоартрит

Способ применения и дозы

Взрослым: внутримышечное введение может быть проведено только в течение 3-5 дней (в зависимости от тяжести состояния). Для дальнейшего лечения следует принимать другие лекарственные формы препарата: таблетки для приема внутрь или ректальные свечи. Нежелательные эффекты могут быть сведены к минимуму путем применения минимальной эффективной дозы и с учетом минимальной продолжительности времени, необходимой для контроля симптомов.

Рекомендуемая доза препарата Реклин  составляет 7,5 или 15 мг один раз в сутки (в зависимости от интенсивности боли и тяжести воспалительной реакции).

При незначительном или умеренном снижении функции почек (клиренс креатинина снижен не более чем на 25 мл/мин от нормы), а также при циррозе печени в стадии ремиссии коррекции дозы не требуется.

Максимальная суточная доза препарата Реклин  в ампулах для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, не должна превышать 7,5 мг. Начальная доза у пациентов с повышенным риском побочных эффектов составляет 7,5 мг/сут.

 Учитывая возможную несовместимость, содержимое ампул не следует смешивать в одном шприце с другими лекарственными средствами!

Введение препарата Реклин  проводится путем глубокой внутримышечной инъекции в верхнюю внешнюю часть ягодицы (с применением асептики). При повторных инъекциях место введения нужно менять. Перед введением препарата нужно убедиться, что игла не вошла в кровеносный сосуд.

При сильной боли во время инъекции введение препарата необходимо незамедлительно прекратить.

В случае наличия протеза тазобедренного сустава у пациента, инъекцию необходимо делать с другой стороны.

Побочные действия

Часто:

- анемия

- головокружение, головная боль

- тошнота, рвота, отрыжка, боль в животе, диарея, запор, метеоризм

-сыпь, зуд

- отеки, отечность в месте введения

Не часто:

 - лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз

- сонливость, звон в ушах

- сердцебиение, повышение артериального давления

- стоматит, эзофагит,  эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, скрытое или явное желудочно-кишечное кровотечение

- преходящие изменения показателей функции печени (повышение активности трансаминаз или билирубина)

- крапивница

- изменения показателей функции почек (повышение уровня креатинина и/или мочевины в сыворотке крови, альбуминурия, гематурия)

- болезненные ощущения, уплотнение  в месте введения

 Редко:

- анафилактический шок, анафилактоидные реакции и другие реакции гиперчувствительности немедленного типа

- эмоциональная лабильность, бессонница и ночные кошмары, спутанность сознания, нарушение ориентации, шум в ушах, вертиго ,чувство прилива крови к лицу

- нарушения зрения, в том числе нечеткость зрения, появление пелены перед глазами, конъюнктивит

- острое развитие приступа бронхиальной астмы (у предрасположенных пациентов страдающих аллергией на аспирин или другие НПВП)

- перфорация желудочно-кишечного тракта, гастрит, колит

- гепатит

-токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, ангио-невротический отек, буллезные дерматиты, мультиформная эритема, фотосенсибилизация

- острая почечная недостаточность, интерстициальный нефрит,  затруднение мочеиспускания, включая острую задержку мочи

Противопоказания

- повышенная чувствительность к мелоксикаму или другим компонентам препарата

- повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте и другим нестероидным противовоспалительным препаратам (наличие в анамнезе симптомов бронхиальной астмы, назальных полипов, ангионевротического отека, крапивницы после назначения ацетилсалициловой кислоты или других НПВС)

- пациентам, получающим антикоагулянты (риск развития внутримышечной гематомы)

- эрозивно-язвенные изменения слизистой желудка и двенадцатиперстной кишки/перфорация (в фазе обострения или недавно перенесенные)

- неспецифический язвенный колит в фазе обострения, болезнь Крона

- выраженная печеночная недостаточность, заболевания печени в острой стадии

- желудочно-кишечное кровотечение, недавно перенесенное церебро-васкулярное кровотечение или системные нарушения свертываемости крови

- прогрессирующее заболевание почек, выраженная почечная недостаточность (если не проводится гемодиализ), клиренс креатинина менее 30 мл/мин

- декомпенсированная сердечная недостаточность

- послеоперационный болевой синдром после аорто-коронарного шунтирования (наложение обходных анастомозов)

- детский и подростковый возраст до 18 лет

- беременность и период лактации

Лекарственные взаимодействия

- Другие ингибиторы синтеза простангландинов , включая кортикостероиды или салицилаты: их одновременное назначение не рекомендуется, в связи с  повышением риска развития изъязвления или желудочно-кишечного кровотечения

- пероральные антикоагулянты, гепарин, тромболитики: повышенный риск развития кровотечения, если избежать совместного назначения препаратов не удается, необходимо тщательно контролировать эффекты антикоагулянтов на коагуляцию

- антиагреганты и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина: повышенный риск развития кровотечения из-за снижения функции тромбоцитов

- литий: НПВС повышают уровень лития в плазме крови, одновременное назначение не рекомендуется. Если избежать совместного применения не удается, необходимо определять уровень лития в плазме в начале и конце лечения, а также после изменения дозы препарата Реклин

- метотрексат: как и другие НПВС, Реклин  может снижать тубулярную секрецию метотрексата, усиливая его гематологическую токсичность, одновременное назначение не рекомендуется. Если избежать совместного применения не удается, необходим мониторинг количества форменных элементов крови

-контрацептивы: имеются сообщения о том, что НПВС снижают эффективность внутриматочных контрацептивов

- диуретики: при лечении НПВС имеется потенциальная возможность развития острой почечной недостаточности у пациентов с дегидратацией. Пациенты, принимающие препарат Реклин в сочетании с диуретиками, должны получать достаточное количество жидкости, перед началом терапии Реклином необходимо исследовать функцию почек

- антигипертензивные средства (напр., бета-блокаторы, ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента, вазодилататоры, диуретики): во время лечения НПВС отмечалось снижение эффективности антигипертензивных препаратов вследствие блокирования простагландинов-вазодилататоров

- совместное применение НПВC и антагонистов рецепторов  ангиотензина  II (также как и ингибиторов АПФ) усиливает эффект снижения гломерулярной фильтрации, у пациентов с нарушением функции почек это может привести к развитию острой почечной недостаточности

- холестирамин ускоряет элиминацию мелоксикама путем прерывания печеночно-кишечной рециркуляции таким образом, что клиренс  мелоксикама повышается на 50%, а период полувыведения снижается до 13+3 часов, данное взаимодействие обладает клинической значимостью

- циклоспорины: НПВС могут опосредованно через почечные простагландины усиливать нефротоксичность циклоспоринов, во время совместного назначения этих препаратов необходимо осуществлять контроль функции почек

- не исключается возможность лекарственных взаимодействий с пероральными противодиабетическими средствами

- НПВС могут вызывать задержку натрия, калия, жидкости и ослаблять действие салуретиков. В результате, у предрасположенных пациентов назначение НПВС может приводить к прогрессированию сердечной недостаточности и гипертензии.

Никаких фармакокинетических лекарственных взаимодействий не было выявлено при одновременном назначении мелоксикама и антацидов, циметидина, дигоксина, фуросемида.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, боль в животе, усиление других побочных эффектов препарата.

Лечение: симптоматическое. Специфических антидотов нет. Во время клинических испытаний было выявлено, что холестирамин ускоряет выведение мелоксикама.

Форма выпуска и упаковка

По 1,5 мл в ампулы бесцветного стекла.

По 5 ампул вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках помещают в пластиковый поддон и вкладывают в картонную коробку

Условия хранения

Хранить в   защищенном от света месте при температуре

 не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

5 лет

Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту