СОСТАВ

1 мл суспензии содержит

активное вещество - будесонид микронизированный 0.25 или 0.5 мг,

вспомогательные вещества: динатрия эдетат, натрия хлорид, полисорбат 80, кислота лимонная безводная, натрия цитрат, вода для инъекций.

ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА

Респираторная система. Препараты для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей. Другие ингаляционные препараты для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей. Глюкокортикостероиды. Будесонид.

Код АТХ  R03ВА02

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА

Суспензия

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Фармакодинамика

Механизм действия

Будесонид -глюкокортикостероид с мощным местным противовоспалительным действием.

Точный механизм действия глюкокортикостероидов при лечении бронхиальной астмы до конца не изучен. Вероятно, играют роль противовоспалительные эффекты, такие как угнетение высвобождения медиаторов воспаления и подавление опосредованного цитокинами иммунного ответа. Активность будесонида, измеренная как сродство к рецепторам глюкокортикостероидов, примерно в 15 раз выше, чем у преднизолона.

Фармакокинетика

Абсорбция

Ингалируемый будесонид быстро абсорбируется. У взрослых системная биодоступность будесонида после ингаляции препарата Пульмикорт через небулайзер, составляет приблизительно 15% от общей назначаемой дозы и около 40– 70% от доставленной. Максимальная концентрация  в плазме крови достигается через 10-30 минут после начала ингаляции составляет 4 нмоль/л после применения однократной дозы 2 мг

Распределение

Связь с белками плазмы крови составляет в среднем 85-90%. Объем распределения будесонида составляет примерно 3л/кг.

Биотрансформация

После всасывания будесонид подвергается интенсивной биотрансформации (более 90%) в печени с образованием метаболитов с низкой глюкокортикостероидной активностью. Глюкокортикостероидная активность основных метаболитов 6b-гидрокси-будесонида и 16a- гидроксипреднизолона составляет менее 1% глюкокортикостероидной активности будесонида. Будесонид метаболизируется в основном с участием фермента CYP3A4.

Элиминация

Метаболиты будесонида выводятся в неизмененном виде или в конъюгированной форме преимущественно через почки. Будесонид в неизмененном виде в моче не обнаруживается. Будесонид обладает высоким системным клиренсом (около 1.2 л/мин), период полувыведения будесонида составляет в среднем 2-3 часа.

Фармакокинетика будесонида пропорциональна величине вводимой дозы препарата.

Линейность/нелинейность

Кинетика будесонида пропорциональна дозе при применении в клинически значимых дозах.

Особые популяции пациентов

Детский возраст

У детей в возрасте 4–6 лет с бронхиальной астмой системный клиренс будесонида составляет примерно 0.5 л/мин. Клиренс у детей (на 1 кг массы тела) примерно на 50% превышает таковой у взрослых. У детей с бронхиальной астмой конечный период полувыведения будесонида после ингаляции составляет примерно 2.3 часа, что сопоставимо с аналогичным показателем у здоровых взрослых. У пациентов в возрасте 4–6 лет с бронхиальной астмой системная доступность будесонида после ингаляции препарата Пульмикорт суспензия для ингаляций через струйный небулайзер составляет приблизительно 6% номинальной дозы и 26% дозы, доставленной пациенту. Системная биодоступность у детей приблизительно в 2 раза ниже, чем у взрослых. У детей в возрасте 4–6 лет с астмой максимальная концентрация в плазме крови достигается в пределах 20 мин после начала распыления и составляет приблизительно 2.4 нмоль/л после приема дозы 1 мг. Экспозиция (Cmax и AUC) будесонида после приема однократной дозы 1 мг путем распыления у детей в возрасте 4–6 лет являются сопоставимыми с этими показателями у здоровых взрослых добровольцев, получавших будесонид в такой же дозе через такую же систему распыления.

Фармакокинетика будесонида у пациентов с нарушением функции почек неизвестна. У пациентов с заболеваниями печени может увеличиваться время нахождения будесонида в организме.

ПОКАЗАНИЯ

- бронхиальная астма

- обострение хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ) у пациентов без признаков острой дыхательной недостаточности

- ложный круп очень тяжелой степени тяжести (cтенозирующий ларинготрахеит), при котором показана госпитализация

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

- повышенная чувствительность к будесониду или другим компонентам препарата

- активная форма туберкулеза легких

- детский возраст до 3 месяцев (для лечения бронхиальной астмы)

- первичное лечение астматического статуса или других неотложных эпизодов астмы, где необходима интенсивная терапия

МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ

Препарат применяют по назначению врача. Необходима также консультация врача перед и во время использования препарата Пульмикорт® в следующих случаях:

- нечёткость зрения или другие расстройства зрения

- грибковые, вирусные, бактериальные инфекции органов дыхания

- цирроз печени

- применение кетоконазола, итраконазола или других ингибиторов CYP3A4

- применение высоких доз глюкокортикостероидов или длительное применение максимально высоких рекомендованных доз ингаляционных глюкокортикостероидов

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ

Режим дозирования

Бронхиальная астма

Доза препарата подбирается индивидуально. В том случае, если рекомендуемая суточная доза не превышает 1мг/сутки, всю дозу препарата можно принять за один прием  (единовременно). Если требуемая суточная доза выше 1мг/сутки, то  рекомендуется разделить ее на 2 приема. Для детей максимальная суточная доза (2мг/сутки) должна назначаться только в случае тяжелой астмы и в течение ограниченного периода времени. Поддерживающая доза должна быть наименьшей эффективной дозой.

Рекомендуемая начальная доза

Дети в возрасте от 3 месяцев до 12 лет: 0.5- 1 мг в сутки.

Дети в возрасте от 12 лет и старше, взрослые/пожилые пациенты: 1- 2 мг в сутки, разделенная на 2 приема. В  очень тяжелых случаях доза может быть увеличена.

Доза при поддерживающем лечении

Дети в возрасте от 3 месяцев до 12 лет: 0.25- 0.5 мг два раза в сутки.

Дети в возрасте от 12 лет и старше, взрослые/пожилые пациенты: 0.5- 1 мг два раза в сутки. В случае тяжелых обострений доза может быть увеличена.

У пациентов с бронхиальной астмой, у которых желательно достижение более выраженного терапевтического эффекта, увеличение дозы лекарственного препарата Пульмикорт может быть предпочтительнее терапии в комбинации с пероральными кортикостероидами ввиду более низкого риска развития системных побочных эффектов.

Метод и путь введения

Применение препарата Пульмикорт®, суспензия для ингаляций с помощью небулайзера

Пульмикорт® в виде суспензии применяется для ингаляций с использованием соответствующего небулайзера, оснащенного мундштуком и/или специальной маской.

Поскольку будесонид в виде препарата Пульмикорт®, суспензия для ингаляций дозированная, попадает в легкие при вдохе, важно, чтобы пациент вдыхал спокойно и равномерно через мундштук небулайзера.

Количество будесонида, доставляемого пациенту, варьируется от 11 до 22 % от количества, введенного в небулайзер, и зависит от следующих факторов:

-         продолжительность ингаляции;

-         объем наполнения;

-         технические характеристики компрессора (двигателя) и небулайзера;

-         дыхательный объем пациента;

-         использование лицевой маски или мундштука.

Небулайзер соединяется с компрессором для создания необходимого воздушного потока (5-8л/мин), объем заполнения небулайзера должен составлять 2- 4 мл.  Вводимая доза для маленьких детей увеличивается за счет использования плотно прилегающей лицевой маски. В случаях, когда ребенок не может самостоятельно сделать вдох через небулайзер, применяется специальная маска.

Важно проинформировать пациента:

- внимательно прочитать инструкцию по использованию препарата;

- для применения препарата Пульмикорт®, суспензия для ингаляций не допускаются ультразвуковые небулайзеры так как они доставляют пациенту слишком низкую дозу будесонида. Небулайзер и компрессор (двигатель) должны быть отрегулированы таким образом, чтобы большая часть капель жидкости имела размеры в диапазоне от 3 до 5 микрометров;

- перед вскрытием ампулу с разовой дозой препарата необходимо осторожно встряхнуть;

- Пульмикорт®, суспензию для ингаляций смешивают с 0.9 % раствором натрия хлорида или с растворами тербуталина, сальбутамола, фенотерола, ацетилцистеина, натрия кромогликата и ипратропиума бромида; разбавленную суспензию следует использовать в течение 30 мин;

- после ингаляции следует прополоскать рот водой для снижения риска инфекционного поражения ротоглотки;

- для предотвращения раздражения кожи после использования маски следует промыть кожу лица водой;

- рекомендуется регулярно проводить очистку небулайзера в соответствии с указаниями изготовителя. Камеру и мундштук или маску для лица промывают теплой проточной водой и используют мягкое моющее средство. Тщательно промывают и высушивают камеру, подключив ее к компрессору или воздухозаборнику. Пациенту рекомендуется ознакомится с инструкцией по эксплуатации небулайзера для дополнительной информации по очистке устройства. 

СРОК ХРАНЕНИЯ

2 года

Не применять по истечении срока годности.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ

Хранить при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте!

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК

По рецепту

ПРОИЗВОДИТЕЛЬ

АстраЗенека АБ, СЕ- 151 85, Сёдерталье, Швеция