ТОРГОВОЕ НАЗВАНИЕ
Птиаглин, Ptiaglin

МЕЖДУНАРОДНОЕ НЕПАТЕНТОВАННОЕ НАЗВАНИЕ
Ситаглиптин, Sitagliptin

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Описание

СОСТАВ
Таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит

Активное вещество ситаглиптин (в форме ситаглиптина фосфата безводного) 25 мг, 50 мг или 100 мг.
Вспомогательные вещества целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфатбезводный, кроскармеллоза натрия, натрия стеарилфумарат, магния стеарат.

ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА
Ингибитор дипептидилпептидазы 4.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
ФАРМАКОДИНАМИКА
Ситаглиптин является активным при пероральном приеме, высокоселективнымингибитором фермента дипептидилпептидазы 4 (ДПП-4), предназначенным для лечения сахарного диабета 2 типа. Ситаглиптин отличается по химической структуре ифармакологическому действию от аналогов глюкагоноподобного пептида-1 (ГПП-1),инсулина, производных сульфонилмочевины, бигуанидов, агонистов γ-рецепторов,активируемых пролифератором пероксисом (PPAR-γ), ингибиторов α-гликозидазы,аналогов амилина. Ингибируя ДПП-4, ситаглиптин повышает концентрацию двухизвестных гормонов семейства инкретинов ГПП-1 и глюкозозависимогоинсулинотропного пептида (ГИП). Гормоны семейства инкретинов секретируются вкишечнике в течение суток, их уровень повышается в ответ на прием пищи. Инкретиныявляются частью внутренней физиологической системы регуляции гомеостазаглюкозы. При нормальном или повышенном уровне глюкозы в крови гормонысемейства инкретиновпособствуют увеличению синтеза инсулина, а также егосекреции β-клетками поджелудочной железы за счет сигнальных внутриклеточныхмеханизмов, ассоциированных с циклическим аденозинмонофосфатом.
ГПП-1 также способствует подавлению повышенной секреции глюкагона α-клеткамиподжелудочной железы. Снижение концентрации глюкагона на фоне повышенияуровня инсулина способствует уменьшению продукции глюкозы печенью, что в итоге приводит к уменьшению гликемии.
При низкой концентрации глюкозы крови перечисленные эффекты инкретинов навыброс инсулина и уменьшение секреции глюкагона не наблюдаются. ГПП-1 и ГИП не
влияют на выброс глюкагона в ответ на гипогликемию. В физиологических условияхактивность инкретинов ограничивается ферментом ДПП-4, который быстро гидролизует инкретины с образованием неактивных продуктов.
Ситаглиптин предотвращает гидролиз инкретинов ферментом ДПП-4, тем самым увеличивая плазменные концентрации активных форм ГПП-1 и ГИП. Повышая уровень инкретинов, ситаглиптин увеличивает глюкозозависимый выброс инсулина испособствует уменьшению секреции глюкагона. У пациентов с сахарным диабетом 2 типа с гипергликемией эти изменения секреции инсулина и глюкагона приводят кснижению уровня гликозилированного гемоглобина НЬА1С и уменьшению плазменнойконцентрации глюкозы, определяемой натощак и после нагрузочной пробы.
У пациентов с сахарным диабетом 2 типа прием одной дозы препарата Птиаглинприводит к ингибированию активности фермента ДПП-4 в течение 24 часов, чтоприводит к увеличению уровня циркулирующих инкретинов ГПП-1 и ГИП в 2-3 раза,нарастанию плазменной концентрации инсулина и С-пептида, снижению концентрацииглюкагона в плазме крови, уменьшению гликемии натощак, а также уменьшениюгликемии после нагрузки глюкозой или пищевой нагрузки.

Фармакокинетика

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ
Препарат применяется в качестве монотерапии и комбинированной терапии как дополнение к диете и физическим нагрузкам у взрослых пациентов с сахарным
диабетом 2 типа для улучшения гликемического контроля.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ
Препарат Птиаглин принимают внутрь, запивая достаточным количеством жидкости,независимо от приема пищи.
Рекомендуемая дозировка препарата Птиаглин составляет 100 мг 1 раз в сутки. В случае пропуска приема препарата Птиаглин, пациент должен принять его как можно быстрее после того, как он вспомнит о пропущенном приеме препарата.Недопустим прием двойной дозы препарата Птиаглин.
Пациенты с почечной недостаточностью
Для пациентов с легкой почечной недостаточностью (клиренс креатинина ≥ 50 мл/мин) коррекции дозы не требуется.
Для пациентов с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина ≥ 30 мл/мин, но < 50 мл/мин) доза препарата Птиаглин составляет 50 мг 1 раз в сутки.
Для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина < 30мл/мин), а также с терминальной стадией патологии почек, нуждающихся в
гемодиализе, доза препарата Птиаглин составляет 25 мг 1 раз в сутки. Препарат Птиаглин может применяться вне зависимости от расписания процедуры гемодиализа.
Пациенты с печеночной недостаточностью Не требуется коррекции дозировки препарата Птиаглин у пациентов с легкой и умеренной печеночной недостаточностью. Препарат не исследовался у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью.
Пожилые пациенты
Коррекции дозы препарата в зависимости от возраста не требуется. Следует соблюдатьосторожность у пациентов старше 75 лет, поскольку имеются ограниченные данные по безопасности применения у данной возрастной группы.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
- повышенная чувствительность к какому-либо из компонентов препарата;
- сахарный диабет 1 типа;
- диабетический кетоацидоз;
- возраст до 18 лет.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ
Использованные ниже параметры частоты побочных эффектов определены следующим образом часто (от ≥ 1/100 до < 1/10); нечасто (от ≥ 1/1000 до < 1/100; установленной
частоты (частота не может быть установлена в связи с недостаточностью данных).
Со стороны иммунной системы неустановленной частоты - реакции гиперчувствительности, включая анафилактоидные реакции.
Метаболизм и нарушения питания часто - гипогликемия.
Со стороны нервной системы часто - головная боль; нечасто - головокружение.
Со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения неустановленной частоты - инфекции верхних дыхательных путей.
Со стороны желудочно-кишечного тракта нечасто - запор; неустановленной частоты - рвота, острый панкреатит, фатальный и нефатальный геморрагический и кротизирующий панкреатит.
Со стороны кожи и подкожных тканей неустановленной частоты - ангиоэдема, сыпь,крапивница, кожный васкулит, эксфолиативные кожные заболевания, включая синдром
Стивенса-Джонсона.
Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани неустановленной частоты - артралгия, миалгия, боль в спине.
Со стороны мочевыделительной системы неустановленной частоты - нарушение функции почек, острая почечная недостаточность.

ПЕРЕДОЗИРОВКА
В случае передозировки необходимо начать стандартные поддерживающие мероприятия удаление неабсорбированного препарата из желудочно-кишечноготракта, осуществление мониторирования показателей жизнедеятельности, включаяэлектрокардиографию, а также назначение поддерживающей терапии, если требуется.
Ситаглиптин слабо диализируется. Пролонгированный диализ может назначаться вслучае клинической необходимости. Данных об эффективности перитонеального
диализа ситаглиптина нет.

ФОРМА ВЫПУСКА
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 14 таблеток в блистере, 2 блистера вместе с листком-вкладышем в картонной коробке.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ
Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте!

СРОК ГОДНОСТИ
2 года от даты производства.
Не применять по истечении срока годности.

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК
Отпускается по рецепту.